ACYL %5 10 gr krem { Global Pharma } Farmakolojik Özellikler
Global Pharma İlaç Sanayi ve Ticaret Ltd.Şti.
[ 8 September 2020 ]
Global Pharma İlaç Sanayi ve Ticaret Ltd.Şti.
[ 8 September 2020 ]
ATC kodu: D06BB03
Farmakoterapotik grup: Topikal kullanılan kemoterapötikler, antiviral ilaçlar
Etki mekanziması
ACYL, in vitro ortamda Herpes simplex (HSV) tip I ve II ile Varicella zoster virüsüne karşı son derece etkili olan antiviral bir ajandır. Memeli konak hücreleri üzerinde toksisitesi düşüktür.
ACYL, Herpes enfeksiyonu bulunan hücreye girdikten sonra fosforillenerek aktif bileşik asiklovir trifosfata dönüşür. Bu sürecin ilk aşaması, virüsün kodladığı timidin kinazın mevcut olmasına bağlıdır.
Asiklovir trifosfat, herpese özel DNA polimeraza bir inhibitör ve substrat etkisi gösterir ve
normal hücresel olayları etkilemeden viral DNA sentezinin ilerlemesini engeller.
Farmakodinamik etkileri
Yineleyen herpes labialis için 4 günden fazla süre boyunca tedavi edilen 1.385 kişi üzerinde yapılan iki büyük çift-kör, randomize çalışmada, ACYL krem, plasebo krem ile karşılaştırılmıştır. Bu çalışmalarda ACYL krem kullanıldığında tedavinin başlangıcından iyileşmeye kadar geçen süre 4,6 gün, plasebo ile ise 5,0 gündür (p<0,001). ACYL krem grubunda tedaviye başlandıktan sonraki ağrı zamanı 3,0 gün ve plasebo grubunda ise 3,4 gündür (p=0,002). Genel olarak, hastaların yaklaşık %60'ı tedaviye bir erken lezyon evresinde (prodrom veya eritem), %40'ı ise bir geç lezyon evresinde (papül veya blister) başlamıştır.
Emilim:
Farmakokinetik çalışmalar, ACYL kremin tekrarlı haricen uygulanmasını takiben yalnızca
minimal sistemik emilim olduğunu göstermiştir.
Dağılım:
ACYL kremin tekrarlı haricen uygulanmasını takiben yalnızca minimal sistemik emilimi
olduğunundan, dağılım ile ilgili veriler oldukça kısıtlıdır.
Biyotransformasyon:
ZOVİRAX kremin tekrarlı haricen uygulanmasını takiben yalnızca minimal sistemik emilimi olduğunundan, biyotransformasyon ile ilgili veriler oldukça kısıtlıdır.
Eliminasyon:
ZOVİRAX kremin tekrarlı haricen uygulanmasını takiben yalnızca minimal sistemik emilimi olduğunundan, eliminasyon ile ilgili veriler oldukça kısıtlıdır.
Geniş kapsamlı in vivo ve in vitro mutajenite testelerinin sonuçları, ACYL'in insanlar için genetik bir risk taşımadığını göstermiştir.
Fareler ve sıçanlar üzerinde yapılan uzun süreli çalışmalarda ACYL'in karsinojenik olduğu görülmemiştir.
Sıçanlarda ve köpeklerde genel toksisiteyle ilişkili, spermatojenez üzerine çoğunlukla geri dönüşümlü advers etkiler, yalnızca terapötik amaçlı kullanılan dozların çok üzerindeki sistemik asiklovir dozlarında rapor edilmiştir. Farelerde yapılan iki jenerasyon çalışmasında, oral olarak alınan asiklovirin fertilite üzerine herhangi bir etkisi görülmemiştir.
Uluslararası olarak kabul edilen standart testlerde ACYL'in sistemik uygulanması farelerde, sıçanlarda veya tavşanlarda teratojenik veya embriyotoksik etkilere neden olmamıştır.
Sıçanlarda yapılan standart olmayan bir çalışmada, fötal anormallikler gözlemiştir, fakat sadece yüksek subkütanöz dozları takiben maternal toksisite meydana gelmiştir. Bu bulguların klinik açıdan önemi kesin değildir.