ACYL %5 10 gr krem {Münir} Farmakolojik Özellikler
Münir Şahin İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Münir Şahin İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
ATC kodu: D06BB03
Farmakoterapotik grup: Antivİral ilaçlar (Topikal dermatolojik)
Etki mekanziması
Asiklovir, Herpes simplex (HSV) tip I ve II ile Varicella zoster virüsüne karşı in vitro son derece etkili olan antiviral bir ajandır. Memeli konak hücreleri üzerinde toksisitesi düşüktür. Asiklovir, Herpes enfeksiyonu bulunan hücreye girdikten sonra fosforillenerek aktif bileşik asiklovir trifosfata dönüşür. Bu sürecin ilk aşaması, virüsün kodladığı timidin kinazın mevcut olmasına bağlıdır. Asiklovir trifosfat, herpese özel DNA polimeraza bir inhibitör ve substrat etkisi gösterip, normal hücresel olayları etkilemeden viral DNA sentezinin ilerlemesini engeller.
Farmakodinamik etkileri
Herpes labialisi nükseden 1.385 kişiyi İçeren randomize klinik çalışmalar ve çift-kör iki çalışmada placebo krem ile karşılaştırmada asiklovir kremin iyileştirici etki zamanı (p<0.02) ve ağrı kararlılık zamanı (p<0.03) anlamlı derecede düşmüştür. Yaklaşık olarak hastaların %60’ı tedaviye erken lezyonlarda (prodrom veya eritem), %40’ı geç bir lezyonda (papül veya blister) başlamışlardır.
Emilim:
Farmakokinetik çalışmalar asiklovir kremin haricen uygulanmasını takiben minimal sistemik emilim olduğunu göstermiştir.
Dağılım:
Veri yoktur.
Bivotransformasyon:
Veri yoktur.
Eliminasvon:
Veri yoktur.
Klinik çalışmalar
Kadın fertilitesi üzerine i.v. infüzyon veya oral formülasyonlarm etkisi hakkında bir bilgi bulunmamaktadır. Sperm miktarı normal olan 20 erkek hastada yapılan çalışmada, 6 ay
boyunca her gün 1 g oral asiklovir uygulaması sonucu sperm miktarı, motilite veya morfolojisi üzerine klinik olarak anlamlı bir etki görülmemiştir.
Klinik olmayan bilgiler
In vivo ve in vİtro mutajenite testelerinin geniş kapsamlı sonuçları, asiklovİrin erkekte genetik bir risk rolünün olmadığını göstermiştir.
Farelerde ve sıçanlardaki uzun süreli çalışmalarda karsinojenİk olduğuna rastlanmamıştır. Sıçanlarda ve köpeklerde tüm toksisiteyle ilişkili spermatojenez üzerine çoğunlukla geri dönüşümlü advers etkiler, sadece yüksek asiklovirİn sistemik dozlarında rapor edilmiştir. Farelerde yapılan iki jenerasyon çalışması fertilite üzerine oral olaral alman asiklovirİn herhangi bir etkisini ortaya koymamıştır.