AIRWAY 1 mcg inhilasyon için toz içeren blister 60 doz { Neutec Inhaler } Farmakolojik Özellikler
Neutec İlaç San. Tic.A.Ş.
[ 25 December 2015 ]
Neutec İlaç San. Tic.A.Ş.
[ 25 December 2015 ]
Farmakoterapötik grup: Selektif beta2-adrenoreseptör agonisti ATC Kodu: R03AC
Karmoterol çok uzun etkili yeni bir beta2 agonisttir. Çok uzun etkili beta2 agonistlerinin inhale kullanımı (örneğin karmoterol) bronkokonstriksiyonda yer alan mast hücrelerinin solunum yolu lümenine yakın olmasından dolayı oral kullanımına tercih edilmektedir. Karmoterol, beta2-reseptörü için oldukça güçlü ve seçici bir beta2 agonisttir (Karmoterol, beta2-reseptörüne betaı-reseptörüne göre 53 kat daha fazla afınite göstermektedir). Amino yan zincirinde p-metoksifenil grubu ve karbostiril aromatik halkasında 8-hidroksil grubu bulunan, nonkatekol beta2-adrenoseptör agonisti olan, hem formoterol hem de prokaterolden yapısal elemanlar taşıyan karmoterol, beta2-adrenoseptöre çok sıkı bağlanmaktadır. Karmoterol hem in vitro hem de in vivo deneysel koşullarda hızlı etki başlangıcı ve uzun süreli etki göstermektedir. Hayvanlarla gerçekleştirilen çalışmalarda karmoterolün formoterolden ve salmeterolden daha güçlü bir etkiye sahip olduğu ve kalp kasma göre bronşiyal kaslara 100 kat daha fazla seçicilik gösterdiği belirtilmiştir.
Genel özellikler:
Emilim:
Karmoterolün tekrarlayan tedavi dozlarının ardından nonlineer birikiminin ihmal edilebilir olduğuna dair kanıt sağlanmıştır. İlginç şekilde hidrofloroalkan püskürtücü kullanılarak karmoterolün akciğerde birikimi nominal dozunun %41’ine ulaşılabilir. Hidrofloroalkan basınçlı dozimetre inhaler aerosolün partikül boyutunun küçük olması nedeniyle (0.8 pm) karmoterolün akciğerde birikiminde sağlıklı bireyler, astımlı ve KOAH hastaları arasında anlamlı farklılıklar olduğu gösterilmemiştir.
Dağılım:
Veri mevcut değildir.
Biyotransformasyon:
Gerçekleştirilen çalışmalarda karmoterolün başlıca biyotransformasyon yolunun glukuronidasyon olduğu gösterilmiştir. Çalışmalar hem insan hem de sıçan akciğer ve karaciğer mikrozomlarında karmoterolün glukuronide dönüşümünün gerçekleştiğini ancak esas glukuronidasyonun karaciğerde meydana geldiğini göstermiştir. Mikrozom örneklerinde ve A549 hücrelerinde karmoterolün 2 ayrı glukuronidi saptanmıştır: fenolik ve benzilik glukuronid. İnsan karaciğer ve akciğer dokusunda bu detoksifıkasyon yolunun ana metaboliti fenolik glukuroniddir. Farklı rekombinant insan UGT süperzomları ile karmoterolün in vitro inkübasyonu tüm esas UGT enzimlerinin karmoterolün glukuronide dönüşümünü sağlayabildiğini ve tüm izoformların benzilik glukuronid ile karşılaştırıldığında karmoterolü başlıca fenolik glukuronide metabolize ettiğini göstermiştir. UGT1A1, 1A6 ve 1A9 bu metabolik yolda en büyük role sahiptir.
Eliminasyon:
Veri mevcut değildir.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Sağlıklı gönüllüler ve astımlı hastalardan elde edilen bulgular karmoterol farmakokinetiğinin doz ile orantılı olduğunu göstermiştir.
Veri mevcut değildir.