5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Plazma yerine kullanılan maddeler ve plazma protein fraksiyonları ATC Kodu: B05AA01

İnsan albümini, kantitatif olarak plazmadaki toplam proteinin yarısından fazlasına karşılık gelmektedir ve karaciğerdeki protein sentezi aktivitesinin yaklaşık %10'unu temsil eder.

Fizikokimyasal veriler: İnsan albümini %20, hiperonkotik etkiye sahiptir.

Albüminin en önemli fizyolojik işlevleri onkotik kan basıncına ve nakil işlevine olan katkısına dayanır. Albümin dolaşımdaki kan hacmini stabilize eder ve hormon, enzim, tıbbi ürün ve toksin taşıyıcısıdır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim

ALBİOMİN %20, iv yolla dolaşıma verilir.

Dağılım

Normal şartlarda değiştirilebilir normal albümin havuzu kg vücut ağırlığı başına 4-5 gramdır; bunun %40-45'i intravasküler, %55-60'ı ise ekstravasküler alanda bulunmaktadır. Yüksek kapiler geçirgenlik albüminin kinetiğini değiştirir ve şiddetli yanıklarda ya da septik şok gibi durumlarda anormal dağılım oluşabilir.

Sağlıklı deneklerde infüzyonla verilen albüminin %10'dan daha azı, infüzyonu takip eden ilk 2 saat içinde intravasküler kompartmanı terk eder. Plazma hacmi üzerindeki etki söz konusu olduğunda önemli bireysel farklılıklar görülmektedir. Bazı hastalarda plazma hacmi birkaç saat yüksek kalabilmektedir. Bununla birlikte kritik hastalarda, yüksek miktarlarda albümin öngörülemeyen bir hızda vasküler alanın dışına sızabilmektedir.

Biyotransformasyon

Normal şartlarda albüminin ortalama yarı ömrü yaklaşık 19 gündür. Sentez ve bozulma arasındaki denge normalde feedback regülasyonu ile elde edilir.

Eliminasyon

Eliminasyon genel olarak hücre içinde meydana gelir ve lizozom proteazlara bağlıdır.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durumlar:

Doğrusal olmayan farmakokinetik gösterir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

İnsan albümini insan plazmasının normal bir bileşenidir ve fizyolojik albümin gibi etki

gösterir.

Hayvanlarda tek dozluk toksisite testinin geçerliliği düşüktür ve toksik ya da öldürücü dozların ya da doz-etki ilişkisinin değerlendirilmesine imkân tanımamaktadır. Deney modellerinde heterolog proteine karşı antikorların gelişmesi nedeniyle tekrarlanan doz toksisite testi yapılamaz.

Bugüne dek insan albümininin embriyo-fetal toksisite, onkojenik ya da mutajenik potansiyel

ile bağlantılı olduğu bildirilmemiştir.

Hayvan modellerinde hiçbir akut toksisite belirtisi tanımlanmamıştır.