ALFASILIN 250 mg 1 flakon Farmakolojik Özellikler
Actavis İlaçları A.Ş
[ 30 December 1899 ]
Actavis İlaçları A.Ş
[ 30 December 1899 ]
Farmakoterapötik grup: Beta-laktam antibakteriyeller, penisilinler ATC Kodu: J01CA01
ALFASİLİN, penisiline hassas Gram-pozitif ve birçok Gram-negatif patojene karşı bakterisid etkinliği olan geniş spektrumlu semisentetik bir penisilindir. (Ancak ampisilin beta laktamazlar tarafından parçalandığından, etki spektrumu bu enzimleri üreten organizmaları içermez.)
Etki şekli: Mikrobun bölünmesi sırasında hücre duvarı sentezini engelleyerek etki gösterir. Ampisilinin aktif çoğalma dönemindeki hassas organizmalara karşı bakterisidal etkisi benzil penisilin gibidir. Bir veya daha fazla penisilin bağlayan proteine (PBP) bağlanarak hücre "duvarındaki peptidoglikan biyosentezinin son aşamasını inhibe eder.
Mikrobiyolojisi:
İn vitro çalışmalarda ampisilin’e duyarlı olduğu belirlenen bakteriler;
Gram-pozitif mikroorganizmalar: Hemolitik ve hemolitik olmayan streptokoklar. Streptococcus pneumoniae, penisilinaz salgılamayan stafilokoklar, Clostridia türleri, B. anthracis, Listeria monocytogenes, Enterokok suşlarının çoğu.
Gram-negatif mikroorganizmalar: H. influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis ile Salmonella, Shigella ve E. coli ’nin birçok suşu.
Genel özellikler
Emilim:
Erişkinlerde aç karnına ağız yolu ile 250 mg alındığında bir iki saatte içinde 2 mcg/mL’lik kan serum düzeyine erişir. 6 saat boyunca serumda saptanabilir. Oral emilim %50’dir.
Dağılım:
Ampisilin, vücut doku ve sıvılarının çoğuna kolaylıkla yayılır. Beyin ve beyin-omurilik sıvısına geçebilmesi ancak meninksler iltihaplı olduğunda mümkündür. Ampisilin büyük oranda değişmeden böbreklerden atıldığı için idrardaki konsantrasyonu yüksektir. Ampisilin safraya geçer ve safrada serum konsantrasyonundan daha yüksek konsantrasyonlarda bulunur. Ampisilin’in proteine bağlanma oranı düşük olup yaklaşık %20 kadardır. Erişkinlerde aç karnına ağız yolu ile 250 mg alındığında 1-2 saat (Tmaks) içinde 2 mcg/mL’lik kan serum düzeyine erişir (Cmaks). Altı saat boyunca serumda saptanabilir.
Biyotransformasyon:
Ampisilinin sadece %10’u metabolize olmaktadır. Eliminasyon:
Ampisilin büyük oranda değişmeden böbreklerden atıldığı için idrardaki konsantrasyonu yüksektir. Değişmemiş ilaç olarak %90’ı idrar ile 24 saatte atılır. Probenesid ampisilin’in tübüler sekresyonunu inhibe ederek atılımını geciktirir. Eliminasyon yarılanma ömrü 1-1,8 saattir.
Doğrusallık doğrusal olmayan durum:
Ampisilin çift kompartmanlı modele uyan farmakokinetiğe sahiptir.
Hastalardaki karakteristik özellikler:
Karaciğer yetersizliği:
Özellikle bebeklerde hafif bir SGOT artışı bildirilmiş olmakla birlikte klinik önemi bilinmemektedir. Mutad dozdan yüksek ve sık tekrarlanan intramusküler enjeksiyon uygulanan kişilerde hafif ve geçici SGOT yükselmesi bildirilmiştir. Ancak eldeki verilere göre SGOT ampisilin sodyumun enjekte edildiği alanda açığa çıkmaktadır, kanda bu enzimin yüksek değerlerde saptanmasına karaciğer ile ilgisi olmayabilir.
Böbrek yetersizliği:
Anüri ve son evre böbrek yetmezliğinde eliminasyon yarılanma ömrü 7-20 saate uzayabilir. Kreatinin klerensi azalmış böbrek yetersizliği hastalarında dikkatle doz ayarlaması gereklidir.
Pediyatrik hastalar:
Ampisilinin karsinojenik, mutajenik potansiyelini ve erkek ile kadında üreme üzerine etkilerini araştırmak için uzun süreli hayvan çalışmaları yapılmamıştır. Bu nedenle yeterli veri bulunmamaktadır.