ALKERAN 2 mg 25 tablet Klinik Özellikler

Vld Danışmanlık,Tıbbii Ürünler ve Tanıtım Hizmetleri Ltd. Şti.

[ 24 August  2012 ]

4.1. Terapötik endikasyonlar

ALKERAN tabletler aşağıdakilerin tedavisi için endikedir:

• Multipl miyelom.

• İlerlemiş över adenokarsinomu.

ALKERAN tabletler aşağıdakilerin tedavisinde kullanılabilir:

• Meme karsinomu: tek başına veya diğer ilaçlarla birlikte ilerlemiş meme kanseri olan hastaların bir kısmı üzerinde belirgin terapötik etkiye sahiptir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

ALKERAN, genel alkilleyici ajanlar sınıfına dahil sitotoksik bir ilaçtır. Sadece malignant hastalıkların tedavisinde bu tür ajanların uygulanması konusunda deneyimli hekimler tarafından reçete edilmelidir.

ALKERAN kemik iliğini baskıladığından tedavi sırasında sık sık kan sayımı yapılmalı ve gerekli olduğu takdirde doz ertelenmeli veya ayarlanmalıdır (bkz.
Kullanım İçin Özel Uyanlar ve Özel Önlemler).

ALKERAN’ın emilimi, oral uygulamayı takiben değişkenlik gösterir. Potansiyel olarak terapötik düzeylere ulaşıldığından emin olabilmek için, kemik iliği baskılanması görülene kadar, dozun dikkatli bir şekilde artırılması gerekir.

Multipl mivelom

ALKERAN oral dozu tipik doz şemasına göre, 4 gün boyunca bölünmüş dozlarda günde 0.15 mg/kg vücut ağırlığı/gün’dür, bu, 6 haftalık aralıklarla tekrarlanır. Birçok farklı uygulama şeması denenmiştir; ayrıntılar için bilimsel literatüre başvurulmalıdır.

ALKERAN ve prednizonun oral yolla uygulanması, ALKERAN’m tek başına uygulanmasına göre daha etkilidir. Kombine tedavi genellikle, aralıklı olarak verilir.

Yanıt alınan hastalarda, tedavinin 1 yıldan fazla sürdürülmesi, sonucu iyileştirmemektedir. İlerlemiş över adenokarsinomu

Tipik uygulama, oral yolla 5 gün boyunca 0.2 mg/kg vücut ağırlığı/gün’dür. Bu her 4-8 haftada bir ya da perifer kan sayımı düzelene kadar tekrarlanır.

Meme karsinomu

ALKERAN oral yolla, 5 gün boyunca günde 0.15 mg/kg vücut ağırlığı veya 6 mg/m2 vücut alanı dozunda verilir ve bu uygulama 6 haftada bir tekrarlanır. Eğer kemik iliği toksisitesi görülürse doz azaltılır.

Polisitemi rubra vera

Remisyon indüksiyonu için uygulanan doz 5-7 gün süreyle, günde 6-10 mg’dır; yeterli hastalık kontrolü sağlanana dek, günde 2 - 4 mg ile devam edilir.

İdame tedavi haftada 2-6 mg’lık doz ile sürdürülür.

Devamlı ALKERAN tedavisi sırasında, şiddetli kemik iliği baskılanması olasılığına karşı dikkatli hematolojik kontrol için sık sık kan sayımları yapılmalı veya gerekli ise doz ayarlaması yapılabilir veya tedaviye ara verilebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Karaciğer/Böbrek yetmezliği:

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Değişiklikler görülse bile, böbrek bozukluğu olan hastalarda ALKERAN klerensi azalabilir. Mevcut farmakokinetik veriler, böbrek bozukluğu olan hastalarda ALKERAN tablet uygulaması sırasında doz azaltılmasını kesin olarak öngörmese de başlangıçta tolerans sağlanana kadar dozun azaltılarak kullanılması akılcı olabilir.

Pediyatrik popülasyon:

ALKERAN, mutat doz aralığında çocuklar için çok ender olarak endikedir ve kesin bir doz önerisi bulunmamaktadır.

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

ALKERAN daha önce melfalana karşı aşırı duyarlılık reaksiyonu gösteren hastalara verilmemelidir.

ALKERAN, aktif bir sitotoksik ajandır ve ancak bu tür ajanların uygulanmasında deneyimli hekimlerin gözetiminde kullanılabilir.

Canlı organizma aşısı kullanarak immunizasyon sağlama, bağışıklığı bastırılmış hastalarda enfeksiyona neden olma potansiyeli taşır. Bu nedenle canlı organizma aşılarıyla immünizasyon önerilmemektedir.

ALKERAN tabletlerin güvenli kullanımı:

Bkz.
6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
İzleme

ALKERAN, güçlü kemik iliği baskılayıcı bir ajan olduğundan, kemik iliğinin aşırı bir şekilde baskılanması ve geri dönüşümsüz kemik iliği aplazisi riskini önlemek için kan değerlerinin çok dikkatli bir biçimde izlenmesi şarttır.

Kan değerleri, tedavinin sonlandırılmasına karşın düşmeye devam edebilir; bu nedenle, lökosit ya da trombosit sayımlarında anormal bir düşmeye bağlı olarak ortaya çıkacak ilk belirtilerde, tedavinin geçici olarak kesilmesi gerekir.

Yakın zamanda radyoterapi ya da kemoterapi görmüş hastalarda, artan kemik iliği toksisitesi göz önünde bulundurularak ALKERAN dikkatli kullanılmalıdır.

Böbrek yetmezliği

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Mutajenite

Melfalan hayvanlarda mutajeniktir ve bu ilaçla tedavi edilen hastalarda kromozom değişiklikleri gözlenmiştir.

Karsinojenite

Diğer alkilleyici ajanlarda olduğu gibi, melfalanın lökomojenik olduğu bildirilmiştir. Amiloid, malign melanom, multipl miyelom, makroglobulinemi, soğuk aglutinin sendromu ve över kanseri gibi hastalıklarda melfalan kullanımının ardından, akut lösemi olguları bildirilmiştir.

Över kanserli hastalarda, alkilleyici ajan kullananlar ile kullanmayanlar arasında yapılan bir karşılaştırmada, melfalan dahil, alkilleyici ajanların akut lösemi sıklığını belirgin ölçüde arttırdığı görülmüştür.

Melfalan kullanımı sözkonusu olduğunda, olası terapötik faydaya karşı lökomojenik risk gözönünde bulundurulmalıdır.

Melfalan premenopozdaki kadınlarda över fonksiyonunun baskılanmasına yol açarak, bu hastaların belirgin bir kısmında amenoreye neden olur.

4.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Yüksek doz intravenöz ALKERAN ile birlikte nalidiksik asit verilmesi, çocuklarda hemorajik enterokolite bağlı ölümlere yol açmıştır.

Yüksek doz intravenöz ALKERAN ile önceden hazırlanan ve daha sonra graft-versus-host hastalığını önlemek için siklosporin uygulanan kemik iliği nakli yapılan hastalarda, böbrek fonksiyon bozukluklarına rastlanmıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi D.

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Diğer sitostatik kemoterapilerde olduğu gibi eşlerden herhangi biri ALKERAN kullanıyorsa gerekli doğum kontrol önlemlerinin alınması tavsiye edilmektedir.

Teratojenite

ALKERAN’ın teratojenik potansiyeli araştırılmamıştır. Mutajenik özellikleri ve bilinen teratojenik bileşiklere olan yapısal benzerliği nedeniyle melfalan, tedavi edilen hastaların çocuklarında konjenital kusurların oluşmasına yol açabilir.

Gebelik dönemi

Hamilelik sırasında, özellikle ilk trimesterde, melfalan kullanımından kaçınılmalıdır. Her hastada, anneye sağlaması beklenen yararı fetus üzerindeki olası tehlikelerinden ağır basmalıdır.

Laktasyon dönemi

ALKERAN alan anneler emzirmemelidir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Melfalan premenopozdaki kadınlarda över fonksiyonunun baskılanmasına yol açarak, bu hastaların belirgin bir kısmında amenoreye neden olur.

Bazı hayvan çalışmalarından elde edilen kanıtlara göre ALKERAN’ın spermatogenez üzerinde istenmeyen etkileri olabilir. Bu nedenle erkek hastalarda ALKERAN’ın geçici veya kalıcı infertiliteye yol açması olasıdır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Herhangi bir veri bulunmamaktadır.

4.8. İstenmeyen etkiler

in sıklığı endikasyona ve alman doza bağlı olarak ve aynı zamanda diğer terapötik ajanlarla kombinasyon şeklinde verilmesine göre değişebilir. Sıklık için aşağıdaki sınıflandırma kullanılmıştır:

Çok yaygm (> 1/10); yaygm (> 1/100 ve < 1/10); yaygm olmayan (> 1/1000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10000 ve < 1/1000); çok seyrek (< 1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Çok yaygm: Lökopeni, trombositopeni ve anemiye yol açan kemik iliği depresyonu.

Seyrek: Hemolitik anemi.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Seyrek: Alerjik reaksiyonlar (bkz. Deri ve derialtı doku hastalıkları).

Başlangıç veya sonraki dozlarda özellikle intravenöz uygulama sonrası, melfalana karşı gelişen ürtiker, ödem, deri döküntüleri ve anaflaktik şok gibi sık olmayan alerjik reaksiyonlar bildirilmiştir. Seyrek olarak bu olaylarla ilişkili kalp durması da bildirilmiştir.

Solunum göğüs ve mediastinal hastalıkları

Seyrek: İnterstisyal pnömoni ve pulmoner fibroz (ölümcül bildirimler dahil).

Gastrointestinal hastalıkları

Çok yaygm: Bulantı, kusma ve diyare; yüksek dozlarda stomatit.

Seyrek: Konvansiyonel dozlarda stomatit.

Konvansiyonel oral melfalan dozlarını alan hastaların % 30’unda kusma ve bulantı gibi gastrointestinal etkiler bildirilmiştir.

Hepatobiliyer hastalıkları

Seyrek: Anormal karaciğer fonksiyon testlerinden hepatit ve sarılık gibi klinik belirtilerine kadar değişen karaciğer bozuklukları.

Deri ve derialtı doku hastalıkları

Çok yaygm: Yüksek dozda alopesi.

Yaygm: Konvansiyonel dozda alopesi.

Seyrek: Makulopapüler döküntü ve kaşıntı (bkz. Bağışıklık sistemi hastalıkları).

Yaygın: Böbrek hasarı olan miyeloma hastalarında melfalan tedavisinin erken safhalarında kan üre seviyesinde belirgin geçici artışlar görülmüştür.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Bulantı, kusma ve diyare dahil gastrointestinal etkiler akut oral doz aşımı sonrası en çok görülen belirtilerdir.

Başlıca toksik etki, lökopeni, trombositopeni ve anemiye yol açan kemik iliği baskılanmasıdır.

Eğer gerekirse, genel destek tedavisine ek olarak uygun kan ve trombosit transfüzyonları yapılmalı, hastanede yatırarak tedavi düşünülmeli, anti infektif ajanlar ve hematolojik büyüme faktörleri de verilmelidir.

Bilinen bir antidotu yoktur, aşırı dozu takiben düzelme belirtileri görülünceye kadar, en az dört hafta boyunca kan tablosunun yakından izlenmesi gerekmektedir.