ALOCORT %0.1 losyon 50 gr Ruhsat Bilgileri
Farma-Tek İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 14 March 2017 ]
Farma-Tek İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 14 March 2017 ]
Uygulama şekli:
Haricen hastalıklı deriye sürülerek kullanılır.
Özel bir kullanımı yoktur.
4 aylık ve daha büyük bebeklere, çocuklara ve adolesanlara ALOCORT uygulaması sırasında doz ayarlaması gerekli değildir.
ALOCORT’un 4 aydan küçük bebeklerde güvenliliği ortaya konmamıştır. Mevcut veri yoktur.
ALOCORT’un 4 aydan küçük bebeklerde kullanılması önerilmez.
ALOCORT’un oklüzyon altında uygulanmamalıdır. Bebek bezinin oklüzif olabileceği dikkate alınmalıdır.
ALOCORT’un 4 ay ile 3 yaş arasında çocuklarda kullanımında, yarar/risk değerlendirmesi dikkatli biçimde yapılmalıdır.
Özel bir kullanımı yoktur.
ALOCORT aşağıdaki durumlarda kontrendikedir;
Etkin ve yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığınız var ise,
Tedavi alanında tüberküloz veya sifiliz lezyonu; tedavi alanında viral hastalıklar (örn: varicella ya da herpes zoster), rozasea, perioral dermatit, ülser, akne vulgaris, atrofik deri hastalıkları ve aşı sonrası gözlenen deri reaksiyonlarında.
Bakteriyel ve mikotik deri hastalıkları için bkz. Bölüm 4.4.
Glukokortikoidler, özellikle de çocuklarda mümkün olan en düşük dozda kullanılmalıdır. Sadece istenen terapötik etkiye ulaşmak ve bu etkiyi korumak için gerekli olan süre boyunca kullanılmalıdır.
Bakteriyel enfekte olmuş deri hastalıkları ve/veya mantar enfeksiyonlarında, ayrıca ek spesifik bir tedavi gereklidir.
Topikal glukokortikoid kullanımına bağlı olarak, lokal deri enfeksiyonları oluşma potansiyeli artabilir.
ALOCORT kullanılırken, gözlerle, açık derin yaralarla ve mukoza ile temas etmemesine dikkat edilmelidir.
ALOCORT geniş alanlara uygulanmamalıdır (vücut yüzey alanının % 40’dan daha fazla).
Metilprednisolon aseponat pomat ile geniş alanların oklüzif olmayan tedavisinden (deri yüzeyinin % 40 - 90’ı kadar) sonra bile; çocuklarda adrenokortikal fonksiyon bozukluğu gözlenmemiştir. Sağlıklı yetişkin gönüllülerde % 60 deri yüzeyine, oklüzif koşullar altında 22 saat boyunca Metilprednisolon aseponat pomat uygulamasının ardından plazma kortizol seviyesinde supresyon ve sirkadiyen ritimler üzerinde etki gözlenmiştir. ALOCORT oklüzif koşullarda kullanılmamalıdır. Bebek bağı oklüzif koşul oluşturabilir. Bu nedenle ALOCORT’un 4 aydan küçük bebeklerde kullanılması önerilmez.
Geniş cilt alanları tedavi edilirken, emilim veya sistemik etki olasılığı tamamen yok edilemeyeceğinden, tedavi süresi olabildiğince kısa tutulmalıdır.
Diğer glukokortikoidlerde de olduğu gibi, bilinçsiz kullanım, klinik belirtileri gizleyebilir.
Sistemik kortikoidlerde olduğu gibi, lokal kortikoidlerin kullanılması ile de (örn. uzun süre yüksek doz veya geniş bir alana tatbik edilmeleri, kapalı pansuman veya göz çevresindeki deriye uygulanmaları sonucu) glokom gelişebilir.
ALOCORT’un 4 aydan küçük bebeklerde kullanılması önerilmez.
ALOCORT’un oklüzyon altında uygulanmamalıdır. Bebek bezinin oklüzif olabileceği dikkate alınmalıdır.
ALOCORT’un 4 ay ile 3 yaş arasında çocuklarda kullanımında, dikkatli biçimde yarar/risk değerlendirmesi yapılmalıdır.
Polioksietilen-(2)-stearil alkol ve polioksietilen-(21)-stearil alkol içermektedir. Lokal deri reaksiyonlarına (kontakt dermatit gibi) neden olabilir.
Bilinen bir etkileşimi yoktur.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Veri yoktur.
Veri yoktur.
Gebelik kategorisi C’dir.
Metilprednisolon aseponat’ın hamile kadınlarda kullanımına dair yeterli veri yoktur.
Bu nedenle çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda, hamile kalma riski, tedaviyi öneren doktor tarafından değerlendirilmelidir.
Metilprednisolon aseponat’ın gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Metilprednisolon aseponat, hayvanlarda yapılmış deneysel çalışmalarda embriyotoksik ve/veya teratojenik etki göstermiştir.
Birçok epidemiyolojik çalışma gebeliklerinin ilk trimestrinde sistemik glukokortikoidler ile tedavi edilen kadınların çocuklarında, yarık damak görülme riskinde artış olasılığını ortaya koymaktadır. ALOCORT ile tedavinin klinik endikasyonu gebelerde dikkatle gözden geçirilip, yarar ve riskleri bakımından özenle tartılmalıdır.
Genellikle kortikoid içeren topikal preparatlar gebeliğin ilk trimestrinde kullanılmamalıdır. Ayrıca geniş alanların tedavisi, uzun süreli kullanım ve kapalı pansumandan da kaçınılmalıdır.
Sıçanlarda metilprednisolon aseponatın pratikte süt yoluyla yeni doğanlara geçtiği görülmemiştir. Metilprednisolon aseponatın insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, ancak sistemik olarak uygulanan kortikosteroidlerin insan sütünde saptandığı bildirilmiştir.
Topikal uygulanan ALOCORT formülasyonlarıyla, metilprednisolon aseponatın insan sütünde saptanabilir miktarlarda bulunmasına yetecek oranda sistemik emilime neden olup olmayacağı bilinmemektedir. Bu nedenle, emziren kadınlarda ALOCORT uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Emziren kadınlarda, göğüs bölgesinden tedavi uygulanmamalıdır. Geniş alanların tedavisi ve uzun süreli kullanım ve kapalı pansumandan kaçınılmalıdır (Bkz.Bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
ALOCORT’un fertilite üzerine etkisine dair bir veri yoktur.
ALOCORT’un araç veya makine kullanma becerisi üzerine bilinen herhangi bir etkisi yoktur.
Klinik çalışmalarda gözlemlenen yan etkilerin görülme sıklığı MedDRA sınıflandırmasına göre aşağıda liste halinde sunulmaktadır:
Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Yaygın olmayan: Ekzema, deride eksfoliyasyon, fissür
Bilinmiyor*: Akne, telanjiektazi, deride atrofi, deride damarlanma (striae), perioral
dermatit, deride renk değişikliği, alerjik deri reaksiyonları
Yaygın: Uygulama bölgesinde yanma hissi
Yaygın olmayan: Uygulama bölgesinde kaşıntı, ağrı, veziküller, püstül, erezyon
Bilinmiyor*: Uygulama gölgesinde kuruluk, eritem, folikülit, hipertrikosis
*Klinik çalışmalarda potansiyel istenmeyen etkiler gözlenmemiştir.
Kortikoid içeren topikal preparatlar uygulandığında emilime bağlı olarak sistemik etkiler ortaya çıkabilir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonların raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; eposta: tufam@titck.gov.tr; tel:0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
Akut toksisite çalışmalarından elde edilen sonuçlara göre, losyonun bir defalık fazla dozunun aşırı dozda deriye uygulanması (emilime elverişli şartlarda geniş bir yüzeye uygulama) veya yanlışlıkla ağızdan alınmasını takiben akut bir toksisite riski beklenmemektedir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
Farmakoterapötik Grup: Kortikosteroidler
ATC kodu: D07AC14
Topikal uygulamayı takiben, ALOCORT iltihabi ve alerjik deri reaksiyonların yanı sıra hiperproliferasyon ile seyir eden süreçleri de baskılayarak, objektif semptomları (eritem, ödem, akıntı) ve subjektif şikayetleri (kaşıntı, yanma, ağrı) geriletir.
Metilprednisolon aseponatın intraselüler glukokortikoid reseptörlerine bağlandığı ve bunun ciltte gerçekleşen yıkımlanma reaksiyonu sonucu oluşan ana metabolit metilprednisolon-17-propionat için özellikle geçerli olduğu bilinmektedir.
Steroid reseptör kompleksi, DNA’nın belli bölgelerine bağlanıp, bir seri biyolojik etkiyi başlatır.
Steroid reseptör kompleksinin bağlanması, makrokortin sentezini indükler. Makrokortin, araşidonik asit serbestlenmesini ve böylece prostaglandinler, lökotrienler gibi enflamasyon medyatörlerinin oluşumunu inhibe eder.
Glukokortikoidlerin immünosüpresif etkileri, sitokin sentezinin inhibisyonu ve günümüzde tam olarak anlaşılamamış olan bir antimitotik etki açıklanabilir.
Vazodilatasyon yapan prostaglandinlerin sentezinin inhibisyonu veya adrenalinin vazokonstriktif etkisinin potansiyalize edilmesi, glukokortikoidlerin vazokonstriktif etki göstermesi ile sonuçlanır.
Emilim:
Metilprednisolon aseponat tüm formülasyonlardan cilde geçebilir. Stratum korneumdaki ve canlı derideki konsantransyonu dıştan içe doğru düşer.
Sistemik yük, ALOCORT’un, enflamasyonlu ciltte, bütün vücutta, günde iki kez 20 gram uygulandığı tedavinin ardından, absorbe edilen miktar 2 mcg metil prednisolon aseponat/kg/gün’e erişebilir.
Topikal kortikoidin perkutan absorbsiyon oranı ve derecesi; etkin maddenin kimyasal yapısı, sıvağının bileşimi, ilaç içerisinde etkin maddenin konsantrasyonu, maruz kalma koşulları (tedavi bölgesi, maruz kalma süresi, açık veya oklüzif) ve deri durumu (deri hastalığının türü ve şiddeti, anatomik bölge vs.) gibi faktörlere bağlıdır.
Formülasyondaki metilprednisolon aseponatın perkutan absorbsiyonunu incelemek için yapılan bir çalışmada derinin durumu yapay olarak değiştirilerek normal deri iltihaplandırılmış (UV - B-eritema) ve hasar verilmiş deriyle (boynuzsu tabakanın kaldırılması) karşılaştırılmıştır. Yapay olarak iltihaplandırılmış derideki absorbsiyon derecesi çok düşük bulunmuş (dozun % 0,24’ü) ve sağlam derinin absorbsiyonuna (% 0,15’i) göre biraz daha yüksek bulunmuştur. Soyularak önceden hasar verilmiş deride ise metilprednisolon aseponatın absorbsiyonu daha yüksek değerlerde olmuştur (dozun % 15’i).
Dağılım:
Stratum korneum ve canlı derideki konsantrasyon, dıştan içe doğru azalmaktadır.
Biyotransformasyon:
Metilprednisolon aseponat (MPA), epidermis ve derrniste ana metaboliti olan ve kortikoid reseptörüne daha sıkı bağlanan, metilprednisolon-17-propionat’a hidroliz edilir -ki bu derideki “biyoaktivasyona” işaret etmektedir.
Sistemik dolaşıma katıldıktan sonra, MPA’nın başlıca hidroliz ürünü olan 6α-metilprednisolonl7- propiyonat, glukuronik asitle hızlı bir şekilde konjuge edilir ve bunun sonucunda inaktive olur.
Eliminasyon:
MPA’nın metabolitleri (ana metabolit: 6α-metilprednisolon- l7-propionat- 21-glukuronid) 16 saatlik bir yarılanma ömrü ile başlıca böbrek yoluyla elimine edilmektedir. 14C-işaretli madde, intravenöz uygulanmasını takiben, 7 gün içinde idrar ve dışkı yoluyla tamamen dışarı atılmıştır. Vücutta herhangi bir etkin madde ya da metabolit birikimi meydana gelmez.
Tekrarlanan subkutan ve dermal uygulamalarda sistemik toleransı değerlendirmek için yapılan çalışmalarda, MPA tipik bir glukokortikoid etki profili göstermiştir. Bu sonuçlardan yola çıkılarak, Metilprednisolon aseponatın terapötik kullanımını takiben, tipik glukokortikoid yan etkileri dışında başka bir etki, geniş alanlara uygulama ve/veya kapalı tedavi gibi uç koşullarda dahi, beklenmez.
Metilprednisolon aseponat ile yapılmış embriyotoksisite çalışmaları glukokortikoidler için tipik olan sonuçları vermiştir, yani uygun test sistemi embriyoletal ve/veya teratojenik etkileri göstermiştir. Bu bulgular ışığında ALOCORT’un gebelik esnasında reçetelenmesi özel dikkat gerektirmektedir.
Epidemiyolojik çalışmaların sonuçları "4.6 Gebelik ve laktasyonda kullanım" başlıklı bölümde özetlenmiştir.
Gerek bakteri ve memeli hücrelerinin gen mutasyonu taramasına ilişkin in vitro çalışmalar, gerekse kromozom ve gen mutasyonu taramasına ilişkin in vitro ve in vivo çalışmalar, MPA’nın herhangi bir genotoksik potansiyeli olduğunu göstermemiştir.
MPA kullanılarak spesifik tümör oluşumu çalışması yürütülmemiştir. Yapı, farmakolojik etki mekanizması ile ilgili bilgiler ve uzun süre uygulama ile sistemik tolerans çalışmalarından elde edilen sonuçlar, tümör oluşum riskinde bir artış olabileceğine dair bir bulgu
vermemektedir. Önerilen uygulama şartları altında, ALOCORT’un deriye tatbiki ile, sistemik immünosüpresif etki meydana gelmediğinden, tümör oluşumuna ait bir etki
beklenmemektedir.
MPA formülasyonlarının deri ve mukoza üzerindeki lokal tolerans çalışmalarında, glukokortikoidlerin bilinen yan etkilerinden başka bir bulgu kaydedilmemiştir.
MPA yapılan çalışmalarda, kobayların derisinde duyarlılığı arttırıcı potansiyel göstermemiştir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
Trigliseritler
Kaprilik-kaprik-stearik asit
Polioksietilen-(2)-stearil alkol
Polioksietilen-(21)-stearil alkol
Benzil alkol
Disodyum edetat
Gliserol
Saf su
Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.
24 ay
25°C altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Karton kutuda, burgulu kapaklı alüminyum tüp 50 g
Farma-Tek İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Şerifali Mah. Bayraktar Bulvarı. Beyan Sok.
No:12 34775 Ümraniye/ İstanbul
2016/901
İlk ruhsat tarihi: 09.12.2016
Ruhsat yenileme tarihi: -
10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ