AMEXOT 500 mg/2ml IM/IV enjeksiyonluk çözelti (1 ampül) Farmakolojik Özellikler

Haver Pharma İlaç A.Ş.

[ 2 April  2019 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

    5.1. Farmakodinamik özellikler

    Farmakoterapötik grup: Aminoglikozid antibakteriyeller ATC kodu: J01GB06

    Amikasin sülfat, Pseudomonas türleri, Escherichia coli, indol-pozitif ve indol-negatif Proteus türleri. Klebsiella-Enterobacter-Serratia türleri, Salmonella, Shigella, Minea-Herellae, Citrobacter freundii ve Providencia türlerini de kapsayan geniş bir gram-negatif organizma spektrumuna karşı etkili, aminoglikozit grubu bir antibiyotiktir.

    Bu gram-negatif organizmaların gentamisin ve tobramisine karşı dirençli birçok suşu amikasine in vitro olarak duyarlılık gösterebilir. Amikasine karşı duyarlı başlıca gram pozitif organizma, metilisine karşı dirençli suşlar da dahil olmak üzere, Staphylococcus aureus'tur.

    Amikasin, bazı Streptococcus pyogenes, Enterococci ve Diplococcus pneumoniae suşları da dahil, diğer gram-pozitif organizmalara karşı belirli bir düzeyde aktiviteye sahiptir.

    5.2. Farmakokinetik özellikler

    Genel Özellikler

    Emilim

    Amikasin intramusküler enjeksiyonu takiben hızla emilir. 250 mg ve 500 mg'lık IM dozların uygulanmasından 1 saat sonra sırasıyla yaklaşık 11 mg/L ve 23 mg/L'lik pik serum düzeylerine ulaşılır. Enjeksiyondan 10 saat sonra gözlenen düzeyler sırasıyla 0,3 mg/L ve 2,1 mg/L'dir.

    Dağılım

    Normal yetişkinlere 30 dakikalık bir sürede intravenöz infüzyon olarak uygulanan 500 mg'lık tek doz infüzyonun sonunda ortalama 38 mg/L'lik bir pik serum konsantrasyonu oluşturur. Tekrarlanan infüzyonlar ilaç birikimine neden olmaz.

    Amikasin parenteral uygulamayı takiben serebrospinal sıvıda, plevral sıvıda, amniyotik sıvıda ve peritoneal boşlukta saptanmıştır.

    Çoklu günlük doz çalışmalarından elde edilen veriler normal bebeklerde spinal sıvı düzeylerinin serum konsantrasyonlarının yaklaşık %10 ila 20'si olduğunu ve menenjitte %50'ye ulaşabileceğini göstermektedir.

    Biyotransformasyon

    %20 ya da daha düşük bir bölümü serum proteinine bağlanmaktadır ve serum konsantrasyonları duyarlı organizmalar için 10 ila 12 saat bakterisidal aralıkta kalmaktadır.

    Amikasin ekstraselüler sıvılardan kolaylıkla yayılmakta ve başlıca glomerüler filtrasyon yoluyla idrardan değişmemiş olarak atılmaktadır. Normal renal fonksiyonları olan kişilerde yarılanma ömrü iki ila üç saattir.

    Eliminasyon

    250 mg'lık bir dozun intramusküler uygulamasını takiben, yaklaşık %65'lik bir bölüm 6 saatte ve

    %91'lik bir bölüm 24 saat içerisinde atılmaktadır. İdrar konsantrasyonları ilk 6 saatte ortalama 563 mg/L ve 6 ila 12 saatte 163 mg/L'dir. 500 mg'lık IM bir dozu takiben ortalama idrar konsantrasyonları ilk 6 saatte ortalama 832 mg/l'dir.

    İntramusküler ve intravenöz uygulama:

    Yenidoğanlarda ve özellikle de prematüre bebeklerde, amikasinin renal eliminasyonu azalmaktadır.

    Doğum ağırlıklarına göre gruplandırılan (<2000, 2000-3000 ve >3000g) yeni doğanlarda gerçekleştirilen tek bir çalışmada (postnatal yaş: 1-6 gün), Amikasin 7,5 mg/kg'lık bir dozda intramusküler ve/veya intravenöz olarak uygulanmıştır. 3000 g'ın üzerindeki yeni doğanlarda klerens 0,84 mL/dak/kg ve terminal yarılanma ömrü yaklaşık 7 saat bulunmuştur. Bu grupta, başlangıç dağılım hacmi ve kararlı durumdaki dağılım hacmi sırasıyla 0,3 mL/kg ve 0,5 mg/kg olarak saptanmıştır. Daha düşük doğum ağırlığına sahip gruplarda, klerens/kg daha düşük ve yarılanma ömrü daha uzun saptanmıştır. Yukarıdaki tüm gruplarda 12 saatte bir tekrarlanan doz uygulaması 5 günün sonunda birikmeye neden olmamıştır.

    5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    İlave bilgi mevcut değildir.