AMPISID IM 500 mg 1 flakon Farmakolojik Özellikler
Gensenta İlaç Sanayi A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Gensenta İlaç Sanayi A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Farmakoterapötik grup:
Sistemik kullanılan antibakteriyeller
ATC kodu:
J01CR04
Hücreden arındırılmış bakteriyel sistemlerle yapılan biyokimyasal çalışmalarda sulbaktamın. penisiline dirençli organizmalarda oluşan çeşitli önemli beta-laktamazların irreversibl inhibitörü olduğu gösterilmiştir. Sulbaktam sadece Neisseriaceae’yc
karşı antibakteriyel aktivite gösterir.
Sulbaktam sodyum’un penisilinlerin ve sefalosporinlerin tahrip edilmesini önleyici gücü, dirençli suşlar kullanılarak yapılan çalışmalarla kanıtlanmıştır. Bu çalışmalarda sulbaktam sodyum, penisilinlerle ve sefalosporinlerle beraber verildiğinde belirgin sineıjik etki göstermiştir. Sulbaktam aynı zamanda bazı penisilin bağlayıcı proteinlere bağlandığından, bazı hassas suşlar. tek başına beta-laktam antibiyotiğe göre kombinasyona daha duyarlı kılınmışlardır.
Bu kombinasyondaki bakterisid eleman ampisilin’dir ki, benzil penisilin gibi, hücre duvarı biyosentezini inhibe ederek, aktif çoğalma döneminde bulunan duyarlı organizmalara karşı etkili olur.
AMPİSİD aşağıdakiler dahil olmak üzere geniş bir spektrumdaki gram-pozitif ve gram-negatif bakterilere etkilidir: Staphylococcus aureus
ve epidermidis
(penisiline dirençli ve bazı metisiline dirençli suşlar dahil); Streptococcus pneumoniae; Streptococcus faecalis
ve diğer streptokok türleri; Haemophilus influenzae
ve parainfluenzae
(hem beta-laktamaz pozitif hem de negatif suşlar); Branhamella catarrhalis’, Bacteroides fragilis
ve bununla ilgili türler dahil anaeroblar; Escherichia coli, Klebsiella
türleri, Proteus
türleri {hem indol pozitif hem indol negatif); Morganella morganii; Citrobacter
türleri; Enterobacter
türleri; Neisseria meningitidis
ve Neisseria gonorrhoeae.
Genel özellikler
Sulbaktam sodyum, temel penisilin çekirdeğinin bir türevidir. Kimyasal olarak sodyum penisilinat sulfondur. Suda çok eriyen beyazımsı kristal bir tozdur. Moleküler ağırlığı 255.22’dir. Ampisilin sodyum, penisilin çekirdeği olan 6-amino penisilanik asit’ten türemiştir. Kimyasal olarak, D (-) -a-aminobenzil penisilin sodyum tuzudur ve molekül ağırlığı 371.39’dur.
Dağılım:
Sulbaktam/ampisilin insanlarda hemen bütün vücut sıvı ve dokularına süratle diffüze olur. Meninkslerin enflamasyonu mevcut değilse beyin ve omurilik sıvılarına penetrasyonu düşüktür.
İntravenöz ve intramüsküler uygulamayı takiben kanda sulbaktam ve ampisilinin yüksek konsantrasyonları oluşur ve her iki maddenin de yarı ömürleri takriben bir saattir.
Eliminasyon:
LDso (oral uygulama ile) hem erkek hem de dişilerde olmak üzere farelerde 8 g/kg ve sıçanlarda 4 mg/kg’dan daha yüksektir.
Sıçanlar ve köpeklerde yapılan uzun dönemli çalışmalarda, oral AMPİSİD. esas organlar ve sistemler ile ilgili önemli histopatolojik lezyonlara neden olmamıştır. Benzer şekilde. AMPİSİD’in olası fotal toksisitesi. teratojenik etkinliği ve fertilite inihibisyonunu değerlendirmek için yapılan testler, bu türden bir etkinlik göstermemiştir. Sulbaktam/ampisilin kombinasyonu herhangi bir mutajenik etkinlik göstermemiştir.