AMPISINA 1 gr 16 tablet Farmakolojik Özellikler
Mustafa Nevzat İlaç Sanayi A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Mustafa Nevzat İlaç Sanayi A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Farmakoterapötik grup: Beta-laktam antibakteriyel ler, penisilinler ATC Kodu: J01CA01
AMPİSİNA, penisiline hassas Gram-pozitif ve birçok Gram-negatif patojene karşı bakterisid etkinliği olan geniş spektrumlu semisentetik bir penisilindir. (Ancak ampisilin beta laktamazlar tarafından parçalandığından, etki spektrumu bu enzimleri üreten organizmaları içermez.)
Etki şekli:
Mikrobun bölünmesi sırasında hücre duvarı sentezini engelleyerek etki gösterir. Ampisilinin aktif çoğalma dönemindeki hassas organizmalara karşı bakterisidal etkisi benzil penisilin gibidir. Bir veya daha fazla penisilin bağlayan protein (PBP) bağlanarak hücre duvarındaki peptidoglikan biyosentezinin son aşamasını inhibe eder.
Mikrobiyolojisi:
İn vitro
çalışmalarda ampisiline duyarlı olduğu belirlenen bakteriler;
Gram-pozitif mikroorganizmalar: Hemolitik ve hemolitik olmayan streptokoklar. Streptococcus pneumoniae
, penisilinaz salgılamayan stafilokoklar, Clostridia
türleri, B. anthracis, Usteria monocytogenes
, Enterokok suşlannın çoğu.
Gram-negatif mikroorganizmalar: H. influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis
ile Salmonella, Shigella
ve E. colV
nin birçok suşu.
Genel özellikler
Emilim:
Erişkinlerde aç kamına ağız yolu ile 250 mg alındığında bir iki saat içinde 2 mcg/mL’lik kan serum düzeyine erişir. 6 saat boyunca serumda saptanabilir. Oral emilim %50’dir.
Dağılım:
Ampisilin, vücut doku ve sıvılarının çoğuna kolaylıkla yayılır. Beyin ve beyin-omurilik sıvısına geçebilmesi ancak meninksler iltihaplı olduğunda mümkündür. Ampisilin büyük oranda değişmeden böbreklerden atıldığı için idrardaki konsantrasyonu yüksektir. Ampisilin safraya geçer ve safrada semm konsantrasyonundan daha yüksek konsantrasyonlarda bulunur. Ampisilinin proteine bağlanma oranı düşük olup yaklaşık %20 kadardır. Erişkinlerde aç kamına ağız yolu ile 250 mg alındığında 1-2 saat içinde (Tmaks) 2 mcg/mL’lik kan semm düzeyine erişir (Cmaks)- Altı saat boyunca serumda saptanabilir.
Bivotransformasvon:
Ampisilinin sadece %10’u metabolize olmaktadır.
Eliminasyon:
Ampisilin büyük oranda değişmeden böbreklerden atıldığı için idrardaki konsantrasyonu yüksektir. Değişmemiş ilaç olarak %90’ı idrar ile 24 saatte atılır. Probenesid ampisilinin tübüler sekresyonunu inhibe ederek atılımmı geciktirir. Eliminasyon yanlanma ömrü 1-1,8 saattir.
Doğrusallık doğrusal olmayan durum :
Ampisilin çift kompartmanlı modele uyan farmakokinetiğe sahiptir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Karaciğer yetersizliği:
Özellikle bebeklerde hafif bir SGOT artışı bildirilmiş olmakla birlikte klinik Önemi bilinmemektedir. Mutad dozdan yüksek ve sık tekrarlanan intramusküler enjeksiyon uygulanan kişilerde hafif ve geçici SGOT yükselmesi bildirilmiştir. Ancak eldeki verilere göre SGOT ampisilin sodyumun enjekte edildiği alanda açığa çıkmaktadır, kanda bu enzimin yüksek değerlerde saptanmasının karaciğer ile ilgisi olmayabilir.
Böbrek yetersizliği:
Anüri ve son evre böbrek yetmezliğinde eliminasyon yarılanma ömrü 7-20 saate uzayabilir. Kreatinin klerensi azalmış böbrek yetersizliği hastalarında dikkatle doz ayarlaması gereklidir.
Pedivatrik hastalar:
Ampisilinin karsinojenik, mutajenik potansiyelini ve erkek ile kadında üreme üzerine etkilerini araştırmak için uzun süreli hayvan çalışmaları yapılmamıştır. Bu nedenle yeterli veri bulunmamaktadır.