APRALJÝN 275 mg 20 film tablet Farmakolojik Özellikler
Üretilmeyen ve Üreticisi Bulunamayan İlaçlar
Üretilmeyen ve Üreticisi Bulunamayan İlaçlar
Farmakoterapötik Grup: Antiinflamatuvarlar ve Antiromatik Ürünler ATC Kodu: M01AE02
Naproksen sodyum antiinflamatuvar ve analjezik aktiviteye sahip nonsteroidal bir antiinflamatuvardır. Diğer nonsteroidal analjezik antiinflamatuvar ilaçlar gibi Naproksen prostaglandinlerin oluşmasını katalize eden siklooksijenaz (COX-l ve COX-2) enzimlerini dolayısıyla prostaglandin sentezini inhibe ederek etki gösterir.
Emilim:
Naproksen Sodyum suda kolay erir ve oral olarak alındıktan sonra gastrointestinal kanaldan süratli ve tam olarak emilir. Bu hızlı ve tam emilim sonucu ağrının giderilmesi alındıktan 20 dakika sonra belirgin bir şekilde başlar. Doruk plazma düzeyine 1-2 saatte ulaşır ve normalde 4-5 dozdan sonra bu doruk düzey sabit hale gelir. Dağılım:
Ortalama plazma yarı ömrü yaklaşık 13 saattir ve tedavi dozlarında % 99’dan fazlası
plazma proteinlerine bağlanır.
Biyotransformasvon:
Naproksen karaciğerde yaygın biçimde 6-0 dezmetil Naproksen’e metabolize olur. Eliminasyon:
Verilen dozun yaklaşık %95’i Naproksen, 6-0 dezmetil Naproksen veya konjugatları şeklinde idrarla atılır. Atılım oranı, ilacın plazmadan kaybolma oranına aynen uymaktadır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Yaş ve cinsiyet:
Naproksen sodyum ile herhangi bir pediyatrik çalışma gerçekleştirilmediğinden çocuklarda naproksen sodyumun güvenilirliği gösterilmemiştir. Ancak sadece juvenil romatoid artrit’te 5 yaşından büyük çocuklarda 10 mg/kg/gün dozda 12 saat ara ile kullanılmalıdır. Böbrek yetmezliği:
Naproksen sodyum farmakokinetiği böbrek yetmezliği hastalarda gösterilmemiştir. Naproksenin metabolize olup metabolitlerinin böbreklerle atıldığı bilgisine dayanarak naproksen metabolitlerinin böbrek yetmezliği varlığında birikme potansiyeli söz konusudur.
Karsinojenisite
Naproksen, Sprague-Dawley farelerine yemeklerle birlikte 8, 16 ve 24 mg/kg/gün’lük
dozlarda 24 ay boyunca verilmiştir. Karsinojenisite görülmemiştir.
Mutajenite
Salmonella typhimurium, Sachharomyces cerevisisae ve fare lemfoma testlerinde
mutajenite gözlenmemiştir.
Fertilite
Naproksen, erkek ratlarda 30 mg/kg/gün, dişi raflarda 20 mg/kg/gün oral dozlarında
uygulandığında fertiliteyi etkilememiştir.
Teratojenite
Naproksen, rat ve tavşanlarda organogenezis döneminde 20 mg/kg/gün oral dozlarında uygulandığında teratojenite görülmemiştir. Perinatal/Postnatal Üreme
Naproksen, hamile ratlarda 3. trimester süresince 2, 10 ve 20 mg/kg/gün dozlarında oral
verildiğinde zor doğuma sebep olmuştur. Bunlar, bu smıf bileşiklerin bilinen
etkilerindendir ve hamile ratlarda asetil salisik asit ve indometazin ile de gösterilmiştir.
Akut oral toksisite LD50: 248 mg/kg (ratlarda)
Oral LD50 :500 mg/kg (ratlarda)
Oral LD50 :1200 mg/kg (farelerde)
Oral LD50 :4000 mg/kg (hamster)
Oral LD50 > 1000 mg/kg (köpeklerde)