APRANAX SEMIPLUS 20 film tablet Farmakolojik Özellikler
Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 11 October 2013 ]
Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 11 October 2013 ]
Farmakoterapötik grubu:
Naproksen: Antiinflamatuarlar ve Antiromatik Ürünler Kodein: Opium alkaloidleri ve türevleri
ATC Kodu: M01BX
Naproksen sodyum antiinflamatuar ve antipiretik etkiye sahip non-narkotik bir analjeziktir. Naproksen sodyum (2-naftalenasetik asit, 6-metoksialfametil, sodyum) nonsteroid antienflamatuar ilaçların arilasetik asit grubundandır.
Antiinflamatuar etkisini adrenalektomili hayvanlarda bile gösterir. Bu durum etki mekanizmasının hipofız-adrenal yolu ile gerçekleşmediğini göstermektedir. Diğer nonsteroid analjezik antiinflamatuar ilaçlar gibi Naproksen sodyum da prostaglandin sentezini inhibe eder.
Naproksen sodyum bir santral sinir sistemi depresanı değildir ve metabolizma enzimlerini aktive etmez.
Genel özellikler
Emilim
• Naproksen sodyum suda kolay erir ve oral olarak alındıktan sonra gastrointestinal kanaldan süratli ve tam olarak emilir. Bu hızlı ve tam emilim sonucu ağrının giderilmesi alındıktan 20 dakika sonra belirgin bir şekilde başlar.
• Kodein, ağız yolundan alınmamı takiben iyi ve tam olarak emilir. 15-30 dakika sonra analjezik etkisi başlar ve bu etki 4-6 saat devam eder.
Dağılım
• Naproksen doruk plazma düzeyine 1-2 saatte ulaşır ve normalde 4-5 dozdan sonra bu doruk düzey sabit hale gelir. Ortalama plazma yarı ömrü yaklaşık 13 saattir ve tedavi dozlarında % 99’dan fazlası plazma proteinlerine bağlanır.
• Kodein, doruk plazma konsantrasyonuna 1 saat sonra ulaşır.
Biyotransformasyon ve eliminasvon
• Verilen dozun yaklaşık %95’i Naproksen, 6-0 dezmetil Naproksen veya konjugatları şeklinde idrarla atılır. Atılım oranı, ilacın plazmadan kaybolma oranına aynen uymaktadır.
• Kodein, büyük oranda karaciğerde metabolize olur, norkodein, serbest ve konjuge morfin olarak idrarla atılır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Naproksen sodyum:
Yaş ve cinsiyet
Naproksen sodyum ile herhangi bir pediyatrik çalışma gerçekleştirilmediğinden çocuklarda naproksen sodyumun güvenliliği gösterilmemiştir.
Böbrek yetmezliği
Naproksen sodyum farmakokinetiği böbrek yetmezliği hastalarda gösterilmemiştir. Naproksenin metabolize olup metabolitlerinin böbreklerle atıldığı bilgisine dayanarak naproksen metabolitlerinin böbrek yetmezliği varlığında birikme potansiyeli söz konusudur. Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda naproksen’in eliminasyonu azalır. Naproksen içeren ürünler orta-ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda önerilmemektedir (kreatinin klerensi< 30 ml/dak)
Kodein fosfat:
Yaş ve cinsiyet
Naproksen
Oral letal doz (LD50);
■ Sıçanlarda 543 mg/kg
■ Farelerde 1234 mg /kg
■ Hamsterlerde 4110 mg/kg
Kodein
LD50 (oral) sıçan 427 mg/kg
LD50 (intravenöz) sıçan 75 mg/kg
LD50 (subkutan) sıçan 229 mg/kg
Kodein fosfat
LD50 (oral) sıçan 266 mg/kg
LD50 (intravenöz) sıçan 54 mg/kg
LD50 (subkutan) sıçan 365 mg/kg
LD50 (intramusküler) sıçan 208 mg/kg