ARTROCOL %2.5 mg jel (45 G) Farmakolojik Özellikler

World Medicine İlaç San. ve Tic. Ltd.Şti

[ 26 April  2016 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

    5.1. Farmakodinamik özellikler

    Farmakoterapötik grup: Topikal kullanılan non-steroidal antiinflamatuvar preparatlar ATC kodu: M02A A10

    Ketoprofen, non-steroidal antiinflamatuvar ilaçların propiyonik asit alt grubuna ait olan fenil

    propiyonik asit türevi bir non-steroidal antiinflamatuvardır. Prostaglandin sentezini ve

    trombosit agregasyonunu inhibe ederek; merkezi ve periferik analjezik, antipiretik ve antiinflamatuvar etkinlik gösterir.

    5.2. Farmakokinetik özellikler

    i Genel Özellikler:‌

    Emilim:

    Diz ameliyatı uygulanacak 24 hastada ketoprofen plazma ve doku seviyeleri ölçülmüştür. Tekrarlanan perkütan ketoprofen jel uygulamasının ardından, plazma seviyeleri tek oral doz ketoprofen uygulamasından sonra elde edilen seviyeye (490- 3300 ng/g) göre yaklaşık 60 kat daha az (9- 39 ng/g) olmuştur. Söz konusu alandaki doku seviyeleri jel ve oral uygulama için aynı konsantrasyon aralığında olmuş, ancak jel şeklinde uygulamada bireyler arasında daha büyük değişkenlik görülmüştür.

    Üriner atılım verilerine göre; topikal uygulamanın ardından ketoprofen biyoyararlanımının oral uygulamadan sonra elde edilen seviyenin yaklaşık %5'i olduğu tahmin edilmiştir.

    Dağılım:

    Plazmadaki proteinlere yaklaşık %99 oranında bağlanır.

    Biyotransformasyon:

    Ketoprofenin biyotransformasyonu hidroksilasyon ve glukronik asit ile konjugasyon olmak üzere iki temel işlemle karakterizedir. Glukronik asit ile konjugasyon insandaki temel biyotransformasyon yolağıdır.

    Eliminasyon:

    Ketoprofen böbrek yoluyla, esas olarak glukuronid konjugatı şeklinde atılır.

    Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

    Bildirilmemiştir.

    5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Diğer bölümlerde bildirilenler dışında, deney hayvanları üzerinde yapılan araştırmalarda, kullanım güvenliliği açısından yararlı olabilecek ek bir bulgu saptanmamıştır.