ASPIRIN 500 mg 20 tablet Farmakolojik Özellikler
Bayer Türk Kimya San. Tic. Ltd. Şti.
[ 30 December 1899 ]
Bayer Türk Kimya San. Tic. Ltd. Şti.
[ 30 December 1899 ]
Farmakoterapötik grup: Sinir sistemi, diğer analjezikler ve antipiretikler ATC sınıfı: N02BA01
Asetilsalisilik asit, analjezik, antipiretik ve anti-inflamatuvar özelliklere sahip, asidik non-steroid antiinflamatuvar ilaçlar grubuna dahildir. Etkisini, prostaglandin sentezinde rol alan siklooksijenaz enzimini irrevesibl olarak inhibe ederek gösterir.
Asetilsalisilik asit'in 300 ila 1.000 mg aralığındaki oral dozları ağrının giderilmesi, soğuk algınlığı ya da grip gibi hafif febril durumlarda ateşin düşürülmesi ve eklem ve kas ağrılarının giderilmesi için kullanılır.
Romatoid artrit, osteoartrit ve ankilozan spondilit gibi akut ve kronik inflamatuvar hastalıklarda da kullanılır.
Asetilsalisilik asit ayrıca, trombositlerdeki tromboksan A sentezini bloke ederek trombosit agregasyonunu inhibe eder. Bu nedenle, genellikle 75 ve 300 mg arasındaki günlük dozlarda çeşitli damar rahatsızlıklarında kullanılır.
Emilim:
Oral uygulamayı takiben, asetilsalisilik gastrointestinal kanaldan hızla ve tamamen
absorbe olur.
ASPİRİN 500 mg tablete yönelik, asetilsalisilik asit ortalama maksimum plazma konsantrasyonu (C) 5,4 mcg/mL'dir ve maksimum plazma konsantrasyonu (T) için medyan süreye 30 dakika sonra ulaşılır. Asetilsalisilik asitin ortalama toplam maruziyeti (eğri altındaki alan [EAA]) 6,2 mcg x sa/mL'dir. Salisilik asit için ortalama C 25,4 mcg/mL, medyan T 2 saat ve ortalama EAA 145 mcg x sa/mL'dir.
Dağılım:
Hem asetilsalisilik asit hem salisilik asit plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır ve tüm vücut bölümlerine hızla dağılır. Salisilik asit anne sütüne geçer ve plasenta bariyerini aşar.
Biyotransformasyon:
Asetilsalisilik asit, ana metaboliti olan salisilik asite dönüşür. Asetilsalisilik asidin asetil grubu, intestinal mukozadan geçişi sırasında hidrolitik olarak ayrılmaya başlar; ancak, bu işlem esas itibariyle karaciğerde meydana gelir.
Metabolitleri; salisilürik asit, salisilik fenolik glukronid, salisil açil glukronid, gentisik asit ve gentisürik asittir.
Eliminasyon:
Salisilik asidin metabolizması karaciğer enzimlerinin kapasitesi ile sınırlı olduğundan, eliminasyon kinetiği doza-bağımlıdır. Eliminasyon yarı-ömrü, düşük dozlardan sonra 2-3 saat ile genel analjezik dozlarından sonra yaklaşık 15 saat arasında değişkenlik gösterir.
Salisilik asit ve metabolitleri, esas olarak böbrekler yoluyla vücuttan atılır.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Asetilsalisilik asit kinetiği ilk geçiş prosesini takip eder. Bu sebeple, terapötik dozlarda farmakokinetiği doğrusaldır.
Asetilsalisilik asit'e ait preklinik güvenlik profili iyi dokümante edilmiştir. Hayvan
testlerinde salisilatlarda böbrek hasarından başka organik lezyona rastlanmamıştır.
Asetilsalisilik asit, mutajenik ve kanserojenik etkileri açısından yeteri kadar
araştırılmış; mutajenik ya da tümörojenik potansiyele ilişkin bir kanıt bulunmamıştır.
Salisilatlar hayvan çalışmalarında birçok türde teratojenik etki göstermiştir. Prenatal maruz kalmada implantasyon bozuklukları, embriyotoksik ve fetotoksik etki ve öğrenmede gerilik görülmüştür.