ATASPIN 80 mg 20 tablet Farmakolojik Özellikler
Atabay İlaç Fabrikası A.Ş.
[ 24 February 2012 ]
Atabay İlaç Fabrikası A.Ş.
[ 24 February 2012 ]
Farmakoterapötik grup: Trombosit agregasyon inhibitörü (Heparin hariç) ATC sınıfı: B01AC06
Etki mekanizması
Asetilsalisilik asit trombosit agregasyonunu inhibe eder.
Deneysel veriler, ibuprofen ile birlikte kullanıldığında İbuprofenin düşük doz asetilsalisilik asitin trombosit agregasyonu üzerindeki etkisini inhibe edebileceğini göstermektedir. Bir çalışmada, tek doz 400 mg ibuprofenin asetilsalisilik asit (81 mg) alımından önce 8 saat içinde veya alımını takiben 30 dakika içinde alındığında asetilsalisilik asitin tromboksan oluşumu veya trombosit agregasyonu üzerindeki etkisinde azalma oluşturduğu gözlenmiştir. Fakat, bu verilerdeki kısıtlamalar ve klinik durumun a€œeks vivoa€ ekstrapolasyonu ile ilgili belirsizlikler, ibuprofenin düzenli kullanımı konusunda kesin bir sonuca varmak mümkün değildir ve ara sıra ibuprofen kullanımı için klinik olarak ilgili etkinin ihtimal dahilinde olmadığı düşünülmektedir.
Emilim
Ağız yoluyla verildiğinde asetilsalisilik asit süratle ve hemen tamamen absorbe olur. Plazma doruk konsantrasyonları 1-2 saatte oluşur. Analjezik ve antipiretik etki 30 dakikada başlar. 1-3 saatte doruğa erişir ve 3-6 saat sürer. Analjezik ve antipiretik etki 25-50 µg/ml antienflamatuvar ve antiromatizmal etki 150-300 µg/ml'lik plazma konsantrasyonlarında görülür.
Dağılım
Salisilat ekstrasellüler sıvıya yaygın biçimde dağılır. Plasenta yoluyla fetüse ve anne sütüne geçer. Dağılım hacmi 10 L' dir. Çoğu albumine olmak üzere plazma proteinlerine bağlanma oranı % 80-90 dır.
Biyotransformasyon
Asetilsalisilik asit vücutta salisilat ve asetata hidrolize olur. Metabolik değişmeler birçok dokularda özellikle karaciğerde olur ve başlıca metabolitler salisilürik asit ve glukuronid konjugatlarıdır.
Eliminasyon
Asetilsalisilik asidin plazma yarı-ömrü 15-20 dakika, salisilatın doza bağlı olarak 3-20 saat arasındadır. Salisilatlar böbrekte glomerüler filtrasyon, aktif tübüler sekresyon ve pasif tübüler reabsorpsiyona uğrar. Asetilsalisilik asit hemodiyaliz ve peritoneal diyalizle kandan uzaklaştırılabilir.
Asetilsalisilik asit'e ait preklinik güvenlik profili iyi dokümante edilmiştir. Hayvan testlerinde salisilatlarda böbrek hasarından başka organik lezyona rastlanmamıştır. Asetilsalisilik asit, mutajenik ve kanserojenik etkileri açısından yeteri kadar araştırılmış; mutajenik ya da tümörojenik potansiyele ilişkin bir kanıt bulunmamıştır.
Salisilatlar hayvan çalışmalarında birçok türde teratojenik etki göstermiştir. Prenatal maruz kalmada implantasyon bozuklukları, embriyotoksik ve fetotoksik etki ve öğrenmede gerilik görülmüştür.