ATRASYL 25 mg/2.5 ml IV enjeksiyon ve infüzyon için çözelti içeren 10 ampül Farmakolojik Özellikler
Pharmada İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 18 April 2014 ]
Pharmada İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 18 April 2014 ]
Farmakoterapötik grup: Kas gevşeticiler, periferik etkili ajanlar ATC-kodu: M03AC04
Atrakuryum yüksek derecede selektif, kompetitif veya non-depolarizan nöromüsküler blokör ilaçtır. (Non-depolarizan nöroblokerler, motor son-plaktaki reseptörlere bağlanarak asetilkolinin etkisini antagonize ederler. Atrakuryum cerrahi girişimlerde ve kontrollü ventilasyonun kolaylaştırılmasında yaygın olarak kullanılır.) Atrakuryumun göz içi basıncına hiçbir direkt etkisi yoktur, dolayısıyla göz ameliyatlannda kullanılmaya uygundur.
Genel özellikler
Emilim:
Atrakuryum farmakokinetiği 0.3-0.6 mg/kg doz aralığında doğrusaldır. Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 20 dakikadır.
Dağılım:
Dağılım hacmi 0.16 1/kg’dır. Atrakuryumun plazma proteinlerine bağlanma oranı % 82’dir. Biyotransformasvon:
Atrakuryum, fizyolojik pH ve ısıda enzimatik olmayan parçalanma (Hofmann eliminasyonu) ve spesifik olmayan esterazlarla katalize edilen ester hidrolizi ile inaktive olur. Atrakuryumun nöromüsküler blokaj etkisinin sona ermesi karaciğer veya böbreklerdeki metabolizmasına veya atıhmma bağımlı değildir. Bu nedenle etki süresinin böbrek, karaciğer veya dolaşım fonksiyon bozukluklarından etkilenmesi beklenmez. Psödokolinesteraz düzeyleri düşük olan hastalardan alınan plazma ile yapılan testler atrakuryum inaktivasyonunun etkilenmeden ilerlediğini göstermiştir. Hastada fizyolojik sınırlarda kan pH’ı ve vücut ısısı değişikliklerinin oluşması atrakuryumun etki süresini anlamlı bir şekilde değiştirmez. Hemofıltrasyon ve hemodiafıltrasyonun atrakuryumun ve laudanosin dahil metabolitlerinin plazma düzeylerine etkisi minimaldir. Hemodiyaliz ve hemoperfüzyonun atrakuryum ve metabolitlerinin plazma düzeylerine etkisi bilinmemektedir.
Eliminasyon:
Atrakuryum eliminasyonu böbrek ya da karaciğer fonksiyonlarına bağlı değildir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Yoğun bakım ünitesindeki hastalar:
Anormal böbrek ve/veya karaciğer fonksiyonu olan yoğun bakım ünitesi (YBÜ) hastalarında metabolitlerin konsantrasyonu daha yüksektir (Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri). Ancak bu metabolitlerin nöromüsküler bloke edici etkisi yoktur.
Atrakuryum in vitro Ames Salmonella tayini (1000 mikrogram/tabla) ya da in vivo sıçan kemik iliği tayininde nöromusküler blokaj dozlarında mutajenik bulunmamıştır. Fare lenfoma tayininde hücrelerin yarısının öldüğü 60 mikrogram/ml dozda mutajenite gözlenmezken, 80 mikrogram/ml dozda orta derecede ve çok yüksek konsantrasyonda (1200 mikrogram/ml) zayıf mutajenite saptanmıştır. Atrakuryumun insanda kullanımı dikkate alındığında, insanlarda cerrahi relaksasyon sırasında kullanımında mutajenik riskin önemli olmadığı düşünülmektedir. Karsinojenite çalışması yapılmamıştır.