AZOSILIN 30 tablet {Yavuz} Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup : Sistemik Kullanılan Antibakteriyeller ATC Kodu : J01CA51

Ampisilin bakterilerde hücre duvarı sentezini engelleyerek bakterisid etki gösterir. Sadece Gram-pozitif organizmalara değil, aynı zamanda birçok Gram-negatif organizmaya da etkilidir. Laboratuvar ortamında yapılan çalışmalarda aşağıda sayılan bakterilerin ampisiline duyarlı olduğu belirlenmiştir.

Gram-pozitif mikroorganizmalar; Alfa ve beta hemolitik streptokoklar, Streptococcus pneumoniae, penisilinaz salgılamayan stafilokoklar, Clostridium türleri, Bacillus anthracis, Lysteria monocytogenes ve enterokok suşlarının çoğu.

Gram-negatif mikroorganizmalar; Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, birçok Salmonella suşu, Shigella ve Escherichia coli.

Ampisilin, penisilinaza dayanıklı değildir. Bu nedenle penisilinaz üreten bakterilere, özellikle penicillin- G’ye dirençli stafilokoklara etkin değildir. Pseudomonas’ın tüm suşları ile Klebsiella ve Enterobacter suşlarının çoğu ampisiline dirençlidir.

İlacın bileşiminde bulunan fenazopiridin ise üriner sistem mukozası üzerine yüzeysel ağrı kesici etki gösterir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim

Ampisilin gastrik asit varlığında dayanıklıdır ve gastrointestinal kanaldan iyi emilir.

Dağılım

Birçok vücut doku ve sıvısına hızla yayılır. Beyin ve beyin-omurilik sıvısına geçebilmesi ancak meninksler iltihaplı olduğunda mümkündür. Ampisilin safraya geçer ve safrada serum konsantrasyonundan daha yüksek konsantrasyonda bulunur. Ampisilinin proteine bağlanma oranı düşük olup, yaklaşık %20 kadardır.

Eliminasyon

Ampisilin büyük oranda değişmeden böbreklerle atıldığı için idrardaki konsantrasyonu yüksektir. Eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 1-2 saattir. Ancak böbrek yetmezliğinde, bebek ve yaşlılarda bu süre uzayabilir. Probenesid de ampisilinin tübüler salgısını engelleyerek atılımını geciktirir.

Fenazopiridin hidroklorür, gastrointestinal kanaldan emilir ve genel olarak idrarla %65’i değişmemiş şekilde atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Bu konuda herhangi bir bilgiye rastlanmamıştır.