BALABAN %2 15 gr pomad Farmakolojik Özellikler
Vem İlaç Sanayi Ve Ticaret Ltd. Şti
[ 11 November 2011 ]
Vem İlaç Sanayi Ve Ticaret Ltd. Şti
[ 11 November 2011 ]
Farmakoterapötik grup: Topikal kullanım için antibiyotikler
ATC Kodu: D06AX09
Mupirosin, Pseudomons fluorencens’in fermentasyonu ile üretilen bir antibiyotiktir. Mupirosin, bakteriyel isolösil transfer-RNA sentetaz enzimine spesifik ve reversibl olarak bağlanarak bakteriyel protein sentezini inhibe eder. Bu özel etki mekanizması nedeniyle mupirosin, diğer sınıf antibakteriyel ajanlarla in vitro çapraz direnç göstermez.
Mupirosin, topikal uygulandığında minimum inhibitör konsantrasyonlarında bakteriyostatik özelliktedir ve ulaşılan daha yüksek konsantrasyonlarda bakterisit etki gösterir.
Mupirosin Staphylococcus aureus fmetisiline dirençli türler dahil), S. epidermidis ve beta-hemolitik Streptococcus türlerine karşı in vivo aktivite gösteren topikal antibakteriyel bir ajandır.
Aşağıdaki bakterilere in vitro etkilidir.
Yaygın olarak duyarlı bakteriler
Staphylococcus aureus1,2
Staphylococcus epidermidis1,2
Koagülaz-negatif staphylococci12
Streptococcus türleri1
Haemophilus influenzae
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
1 Onaylı endikasyonlarda duyarlı izole edilmiş bakteriler için klinik etkililik kanıtlanmıştır.
2Beta-laktamaz üreten ve metisiline dirençli olanlar dahil
Dirençli türler
Corynebacterium türleri
Enterobacteriaceae
Gram negative non-fermentatif çomaklar
Micrococcus türleri
Anaeroblar
Staphylococcus spp. için mupirosine hassasiyet (MİK) bitim noktası
Hassas: 1 mikrogram/ml’ye eşit veya daha küçük
Orta: 2 ila 256 mikrogram/ml
Dirençli: 256 mikrogram/ml’dan büyük
Direnç mekanizması:
Stafilokoklardaki düşük düzeyli direncin (8 ila 256 mikrogram/ml’lik MİK’ler) doğal izolösil tRNA sentetaz enzimindeki değişikliklerden kaynaklandığı gösterilmiştir. Stafilokoklarda yüksek düzeyli direncin (MİK’ler 512 mikrogram/ml’ye eşit ya da daha büyük) farklı bir plasmid kodlamalı izolösil tRNA enzim sentezinden kaynaklandığı gösterilmiştir. Enterobacteriaceae gibi gram negatif organizmalarda intrinsik direnç hücre duvarındaki yetersiz penetrasyondan kaynaklanabilir.
Mupirosinin partiküler etki mekanizması ve benzersiz kimyasal yapısı sebebiyle diğer antibiyotiklere karşı çapraz direnç göstermez.
Emilim:
Mupirosinin sağlam ciltten emilimi düşüktür.
Dağılım:
Veri yoktur.
Biyotransformasyon:
Mupirosin sadece topikal uygulama için uygundur. İntravenöz ya da oral uygulamayı takiben veya absorbe olması (örn; çatlağı ya da kesiği olan ciltten) halinde hızla aktif olmayan metaboliti monik aside dönüşür.
Eliminasyon:
Mupirosin aktif olmayan metaboliti monik asite dönüştürülür ve vücuttan böbrek yoluyla hızla atılır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Geriyatrik popülasyon: Orta veya şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olmadığı takdirde herhangi bir kısıtlama bulunmamaktadır.
Karsinogenez: Mupirosin ile karsinojenisite çalışmaları yürütülmemiştir.
Genotoksisite: Mupirosin Salmonella typhimurim veya Escherichia colfde (Ames analizi) mutanejik bulunmamıştır. Yahagi analizinde, yüksek sitotoksik konsantrasyonlarda Salmonella typhimurium TA98’de küçük artışlar gözlenmiştir. Bir in vitro memeli gen mutasyonu analizinde (MLA), metabolik aktivasyon yokluğunda mutasyon sıklığında bir artış gözlenmemiştir. Metabolik aktivasyon varlığında yüksek sitotoksik konsantrasyonlarda mutasyon sıklığında küçük artışlar gözlenmiştir. Bununla birlikte, gen dönüşümü/mutasyonu için maya hücresi analizleri, in vitro insan lenfosit analizi veya in vitro programlanmamış DNA sentezi (UDS) analizinde bir etki gözlenmemiştir. Ayrıca in vivo fare mikronukleus analizi (kromozom hasarı) ve bir sıçan Comet analizinin (DNA zinciri kırılması) negatif olması, in vitro yüksek sitotoksik konsantrasyonlarda gözlenen küçük artışların in vivo olarak kendini göstermediğine işaret etmektedir.
Üreme Toksikolojisi: 10 haftalık erkek sıçanlara çiftleşme öncesinde ve 15 günlük dişi sıçanlara çiftleşme öncesinde, çiftleşme sonrası 20. güne kadar 100 mg/kg/güne varan dozlarda subkutan yolla uygulanan mupirosinin fertilite üzerinde bir etkiye sahip olmadığı bulunmuştur.
Sıçanlarda yürütülen embriyo-fötal gelişim çalışmalarında, 375 mg/kg/güne varan subkutan dozlarda gelişim toksisitesi açısından bir kanıta rastlanmamıştır.
Tavşanlarda 160 mg/kg/güne varan subkutan dozlarda yürütülen bir embriyo-fötal gelişim çalışmasında, yüksek dozda maternal toksisite (bozulmuş kilo alımı ve şiddetli enjeksiyon bölgesi iritasyonu) düşük veya kötü yavrulama performansı ile sonuçlanmıştır. Bununla birlikte, gebeliğin terme kadar korunduğu tavşanların fötüslerinde gelişimsel toksisite kanıtına rastlanmamıştır.