BENEVRON BF gastro rezistan tablet (20 tablet) Farmakolojik Özellikler
World Medicine İlaç San. ve Tic. Ltd.Şti
[ 13 September 2022 ]
World Medicine İlaç San. ve Tic. Ltd.Şti
[ 13 September 2022 ]
Vitamin B(tiamin nitrat), organizmanın büyümesi ve gelişimi için gereklidir. Mental ve fiziksel etkinliği arttırır. Detoksifikasyon etkisi vardır. Nöral doku metabolizmasını geliştirir. Tiamin, özellikle nöral ve musküler dokularda karbonhidrat ve enerji metabolizmasında önemli rol oynayan enzim serilerinin koenzim yapısına katılır. Tiamin eksikliği, beriberi sendromu (spesifik polinevrit) gelişimine ve Wernicke sendromuna neden olur.
Vitamin B(riboflavin), görsel algı ve hücre solunumu proseslerini arttırıcı özellik gösterir. Redoks proseslerini düzenleyen riboflavin protein, yağ ve karbonhidrat metabolizmasına
katılır, DNA oluşumunda önemli bir rol oynar, hemoglobin sentezine katılır, deri hücreleri
in
dahil dokuların rejenerasyon proseslerini teşvik eder, hücrelerdeki trofik özellikler
düzeltilmesini sağlar.
Vitamin B(piridoksin hidroklorür), mental ve fiziksel etkinliği arttırır, kan glikozu düzeylerini düzenler. Tiroid bezi, adrenal bezler ve genital bezin çalışmasını normalize eder. Beyin dokularında metabolizma proseslerini geliştirir. Daha güçlü bir nöral sistem oluşturur ve ayrıca bir antidepresandır. Santral ve periferal nöral sistem hastalıklarında olumlu etkilere sahiptir. Piridoksin eksikliği anemi, dermatit ve spazmlara neden olur.
Vitamin B(folik asit) büyümenin normal akışı için, doku proseslerinin gelişimi için, kan oluşumu ve embriyogenez için gereklidir. Mental ve fiziksel etkinliği arttırır. Midede hidroklorik asit üretimini uyarır. Gebeliğin başlangıcında folik asit alınması gerekir. Folik asit iyonlaştırıcı radyasyon etkisiyle medikal preparatların neden olduğu anemi ve lökositopenide kullanılır. Folik asit, B grubu vitaminlerin bir üyesidir. Folik asit, vücutta tetrahidrofolata indirgenir. Tetrahidrofolat, purin ve pirimidin nükleotidlerinin dolayısıyla DNA sentezi dahil çeşitli metabolik işlemlerin bir koenzimidir; ayrıca bazı amino asit dönüşümlerinde ve format oluşumunda ve kullanımında rol alır. Eksikliği, megaloblastik anemi ile sonuçlar.
Vitamin B(siyanokobalamin) immün sistemi düzenleyici, antialerjik ve ateroskleroz karşıtı etkilere sahiptir. Arteriyel basıncı normalize eder. Nöral doku yapısını yeniler, üreme fonksiyonunu geliştirir. İştahı arttırır. Vitamin B, farklı aminositlerin sentezine katılır. Karaciğer fonksiyonu ve sinir sistemi üzerinde yararlı etkilere sahiptir. Fibrilasyon proseslerini, karbonhidrat ve yağ metabolizmasını aktive eder. Vitamin Bkaraciğerde birikebilir. Vitamin Beksikliği, kötü huylu anemi ve sinir sisteminde dejeneratif değişimlere neden olur.
Bvitamini yetmezliği, makrositik, megaloblastik anemiye, omurilik, beyin, optik ve periferal sinirlerin demyelinasyonu kaynaklı nörolojik semptomlara ve diğer daha az spesifik semptomlara (örneğin dil ağrısı, güçsüzlük) neden olur. Aneminin bulunmadığı durumlarda ve özellikle yaşlılarda, B12 vitamini yetmezliğinin nöropsikiyatrik belirtileri görülür.
Bvitamini, büyük kısmı proksimal ince bağırsakta olmak üzere insanlarda hızlı absorbe olur. Absorbsiyonda iki farklı mekanizma rol oynar. Absorbsiyonunda iki farklı mekanizma rol oynar. İlki düşük fizyolojik konsantrasyonlarda (< 2μm) taşıyıcı aracılı transport yoluyla,
genellikle yüksektir ancak, insanlardaki intestinal absorbsiyon hız açısından sınırlıdır.
Bvitamini ihtiyacı, karbohidratların alımıyla doğrudan bağıntılıdır: 1.000 kalori başına 0,5 mg. Yüksek kalorili ve özellikle yüksek karbohidratlı besin alımı, bağlantılı olarak tiamin gereksinimini arttırır.
Dağılım:
Yetişkin insanlardaki toplam ortalama Bvitamini miktarı yaklaşık 30 mg'dır. En yüksek içeriğe sahip organ genellikle kalptir (100 g başına 0,28-0,79 mg); bunu böbrek (0,24-0,58), karaciğer (0,20-0,76) ve beyin (0,14-0,44) izler. Omurilik ve beyindeki Bseviyesi periferal sinirlerdekinin yaklaşık iki katıdır. Tam kan Bvitamini, 5-12 μg/100 mL aralığında değişir;
%90'ı kırmızı kan hücreleri ve lökositlerde bulunur. Lökositlerde bulunan konsantrasyon, kırmızı kan hücrelerinde bulunan konsantrasyondan 10 kat daha fazladır. B1 vitamininin vücuttaki yapım ve yıkım hızı nispeten daha yüksektir ve hiçbir zaman dokularda yüksek miktarda depolanmaz. Dolayısıyla sürekli tedarik edilmesi gerekir. Yetersiz alım, biyokimyasal ve ardından klinik yetmezlik belirtilerine neden olabilir. Bvitamini alımı 100 g vücut ağırlığı başına yaklaşık 60 μg olduğunda (veya 70 kg başına 42 mg) ve toplam vücut Bvitamini 2 μg/g'ye geldiğinde (veya 70 kg başına 140 mg), dokuların birçoğunda bir plato düzeyine ulaşılır.
B1 vitamininin kan-beyin bariyerini aşmasında iki farklı mekanizma daha rol oynar. Ancak kan-beyin bariyerindeki doyurulabilir mekanizma, bağırsakta görülen enerjiye-bağlı mekanizmadan ve membrana-bağlı fosfatazlara dayalı olan ve serebral korteks hücrelerinde görülen aktif taşıma sisteminden farklıdır.
Biyotransformasyon:
Oral (veya parenteral) tiamin, dokularda, hızla difosfata ve daha az miktarda trifosfat esterlerine dönüşür. Doku ihtiyaçlarını, bağlanma ve saklama kapasitesini aşan Bvitamininin tümü idrarla hızla atılır
Eliminasyon:
Bvitamini idrarla atılır. İnsanlarda, 2.5 mg'dan daha yüksek oral dozlar uygulandığında, üriner Bvitamini atılımında bir artış olur. Vücuttaki Bvitamini yarı-ömrü 10-20 gündür. Serbest Bvitamini ve az miktarda tiamin difosfat, tiokrom ve tiamin disülfite ek olarak, sıçan ve insanların idrarında yaklaşık 20 veya daha fazla Bvitamini metaboliti rapor edilmiştir, ancak bunlardan sadece altı tanesi gerçekten belirlenip tanımlanabilmiştir. Metabolitlerin atılan Bvitaminine kıyasla oranı, Bvitamini alımının düşmesiyle birlikte artar.
Emilim:
Riboflavin kalın barsağın üst bölümünden hızla emilir. Besinler emilim miktarını arttırır.
Alkol emilimi inhibe eder.
Dağılım:
Preparatın bileşiminde bulunan riboflavin (Bvitamini), yüksek dozlarda uygulanan Bvitamini tedavileri sırasında çeşitli organlarda görülen Bkonsantrasyonlarındaki azalmayı ve kanda Bvitamini konsantrasyonun azalmasını önler.
Biyotransformasyon:
Bvitamini karaciğerde biyotransformasyona uğrar.
B2 vitamini, sindirim kanalından emildikten sonra FAD (flavin adenin dinükleotid) ve
FMN'ye (flavin mononükleotid) dönüşür.
Eliminasyon:
Yarılanma ömrü: 66 ila 84 dakikadır. % 9'u idrarda değişmeden elimine edilir
Piridoksin hidroklorür (Vitamin B)
Emilim:
Bvitamini başta jejenum ve ileumda (bağırsak) olmak üzere, pasif difüzyona bağlı fosforilasyon aracılığıyla intestinal mukozal hücreleri tarafından absorbe edilirler;B6 vitamininin absorbsiyonu oral alımdan sonra oldukça iyidir.
Dağılım:
Bformları, karaciğer, eritrositler ve diğer dokulardaki piridoksal fosfat (PLP) ve piridoksamin fosfata (PMP) dönüşürler. Bu bileşikler, hayvan dokularında dağılırlar, ancak hiçbiri depo edilmez. Glikojeni glikoz-1-fosfata dönüştüren enzim olan fosforilazda, vücut Bvitamininin büyük bir kısmı bulunur. Vücutta bulunan Bvitaminin yaklaşık yarısı, iskelet kasının fosforilazını yansıtabilir. PLP, plazmada bir PLP-albümin kompleksi olarak ve eritrositlerde hemoglobinle bağlantılı olarak bulunabilir. Eritrositteki PL konsantrasyonu, plazmada bulunan konsantrasyonun dört beş katı kadar büyüktür.
Biyotransformasyon:
PLP ve PMP piridoksinin aktif metabolitleridir ve transmisyon reaksiyonlarında koenzimler olarak işlev gösterirler; özellikle PLP, aminoasitlerin sentezi veya katabolizmasında rol
ik
dekarboksilasyonu ve rasemizasyonunda, aminoasitlerin diğer metabol
transformasyonlarında ve lipid ve nükleik asitlerin metabolizmasında da rol oynar. Ayrıca, glikojen fosforilaz için temel koenzimdir. (IOM Vitamin B6, 1998). Hemin bir öncülü olan δ- aminolevulinik asidin sentezi için de piridoksal fosfat gerekir.
Eliminasyon:
Yarılanma ömrü 15 ila 20 gündür. Normalde, majör atılım ürünü, 4-piridoksik asittir; bu da idrardaki Bmetabolitlerinin yaklaşık yarısına tekabül eder. Bvitamininin daha yüksek dozlarıyla, diğer Bvitamini metabolitlerinin oranı da artar. Çok yüksek piridoksin dozlarında, dozun büyük bir kısmı, değişmemiş olarak idrar ile atılır. B, muhtemelen, feçeste de sınırlı miktarda atılır, ancak bağırsaktaki mikrobik Bsentezinden dolayı miktarının tayin edilmesi zordur.
Siyanokobalamin (Vitamin B)
Emilim:
Kobalaminler, iki farklı mekanizmayla emilirler: aktif transport ve pasif difüzyon .Pankreatik yeterlilik ve fonksiyonlarının sağlıklı olduğu hastalarda intrinsik faktör midenin paryetal hücrelerinden salgılanan glikoprotein yapıda bir madde olup Bvitamini ile birleşerek ince bağırsağın ileum mukozasından aktif taşıma yoluyla az miktarda Bvitamini emilmesini sağlar. Besinle alınan Bvitamini midede asit ve pepsin varlığında taşıyıcı proteinlerden ayrılarak serbest kalır.
Daha sonra, serbest kalan B, tükrük bezleri ve gastrik mukoza aracılığıyla salgılanan R proteinlerine (haptokorrinler) bağlanır. İnce bağırsakta, pankreatik proteazlar, R proteinlerini kısmen bozundururlar ve serbest kalan Bintrinsik faktöre bağlanır. Ortaya çıkan intrinsik faktör ve Bkompleksi, ileal mukozada spesifik reseptörlere bağlanır; kompleksin internalizasyonundan sonra, Benterosite girer. Yaklaşık 3 ilâ 4 saat sonra, Bdolaşıma dahil olur. 10 μg'ye kadar olan doz seviyelerinde, bu mekanizmanın etkinliği yaklaşık % 50'dir. 10 μg'den yüksek doz seviyelerinde, emilimin verim ve etkinliği düşer. İkinci absorpsiyon mekanizması çok düşük bir hızda difüzyon yoluyla gerçekleşir ve yaklaşık %1'e tekabül eden bir verim ve etkinlik gösterir ve sadece 100 μg seviyesini aşan oral dozlarda kantitatif olarak istatistiksel açıdan anlamlı bir sonuç alınmasını sağlar.
İntrinsik faktörde bir yetmezlik varsa (pernisiyöz anemide durum), Bmalabsorbsiyonu ortaya çıkar; bu rahatsızlık tedavi edilmezse, potansiyel olarak düzeltilemez nörolojik hasar ve yaşamsal tehlike teşkil eden anemi ortaya çıkar.
bağlanır. Sindirildikten sonra midede pepsin ve hidroklorik asit tarafından parçalanır ve
serbest B12 vitamini salgılanır, bu daha sonra B12 vitaminini midenin asidik ortamında bozunmadan korumak için tükürük bezi ve mideden salgılanan R proteinine bağlanır (haptokorrin veya transkobalamin I olarak da bilinir). Duodenuma giderken, B12 vitamini a€“R protein kompleksi, serbest vitamin Bsalınması için pankreas enzimi tarafından parçalanır. Serbest Bvitamini daha sonra bağırsak bakterileri tarafından Bvitaminini katabolizmadan korumak ve ileumun son kısmında Bvitamininin emilimini kolaylaştırmak için midenin paryetal hücrelerinden salgılanan bir intrinsik faktöre bağlanır. B12 vitamini-intrinsik faktör kompleksler enterositlerdeki reseptörlere bağlandıkları ileumun 80 cm distaline kadar taşınabilir. Daha sonra, B12 vitamini bir taşıyıcı protein transkobalamin II ile portal sistem vasıtasıyla vücuttaki tüm hücrelere kullanılmak üzere taşınır. Gıdalardaki Bvitamininin yaklaşık % 60'ı bu yoldan emilir. Karaciğerden safra yoluyla duodenuma salgılanan Bvitamininin (B-R protein kompleksi şeklinde) ileumun son kısmında intrinsik faktör tarafından taşındığı B12 vitamininin (B12-R protein kompleksi formunda) enterohepatik dolaşımı vardır. Bu etkili enterohepatik dolaşımdan dolayı, yukarıdaki absorpsiyon mekanizmasının sağlam olması şartıyla, Bvitamin alımında eksiklik olsa bile Bvitamini eksikliğinin gelişmesi birkaç yıl alır.
İleumun son kısmında mide ve taşıma sistemi tarafından üretilen intrinsik faktörü içeren klasik rotaya ek olarak, serbest B12 vitamininin yaklaşık % 1'i pasif difüzyonla tüm bağırsak boyunca emilebilir (Berlin ve ark.1968)
Dağılım:
Plazma ve dokudaki predominant formları metilkobalamin, adenozilkobalamin ve hidroksokobalamindir. Metilkobalamin, toplam plazma kobalaminin %60- %80'ini oluşturur. Normal insanlarda kobalaminler, esas olarak, ortalama miktarın 1,5 mg olduğu karaciğerde bulunurlar. Böbrekler, kalp, dalak ve beynin her biri yaklaşık 20-30 μg içerir. Yetişkin insanlar için, hesaplanan toplam vücut içeriğine ilişkin ortalama değerler 2-5 mg'dır. Hipofiz bezi, organlar/dokular arasında en yüksek gram başına konsantrasyon miktarına sahip dokudur. Adenozilkobalamin, hücresel dokuların tümü arasında majör kobalamindir, karaciğerde yaklaşık %60- 70 ve diğer organlarda yaklaşık %50 oranına tekabül eder. Transkobalaminlere bağlanarak vücutta taşınır.
Biyotransformasyon:
Bvitamini, intestinal mukozadan geçerken, vitamini hücrelere ulaştıran plazma taşıyıcı
proteini transkobalamin II'ye aktarılır. Kobamid koenzimlerinin rol oynadıkları spesifik biyokimyasal reaksiyonlar ikitiptir:(1)kobaltatomunakovalent bağlı olan 5-deoksiadenozin
içerenler (adenozilkobalamin) ve (2) merkezi kobalt atomuna bağlı bir metil grubu bulunanlar
(metilkobalamin). Koenzim metilkobalamin, bir folik asit kofaktöründen homosisteine bir transmetilasyon katalize eder ve metionin oluşturur. Bu reaksiyon, nükleik asit sentezi için önemli olan diğer tek karbon transferi reaksiyonları için metillenmemiş folat kofaktörünün serbest kalmasını sağlar. Diğer kobalamin koenzimi deoksiadenozilkobalamin, belirli aminoasitler ve tek-zincirli yağ asitlerinin bozunmasına ilişkin yolaktaki bir reaksiyon olan, metilmalonil-koenzim A'nın süksinil-koenzimi A'ya dönüşümünü katalize eder.
Eliminasyon:
Üriner, bilyer ve fekal yollar, temel atılım yolaklarıdır. Üriner atılım için sadece bağlanmamış plazma kobalamini mevcuttur ve dolayısıyla serbest kobalaminin glomerüler filtrasyonu aracılığıyla gerçekleşen üriner atılım minimum düzeyde seyreder: Gün başına 0,25 μg'ye kadar olan seviyelerde değişen oranlarda. Günde yaklaşık 0,5-5μg kobalamin, temelde safra olmak üzere sindirim sistemine salgılanır; en az %65-75'i, intrinsik faktör mekanizması yoluyla ileumda tekrar absorbe olur. Safra ve diğer intestinal sekresyon kanallarında gerçekleşen bu efektif Benterohepatik dolaşımın geri dönüşümü, intrinsik faktör aktivitesindeki yetersizlikten dolayı pernisiyöz anemi bulunması halinde işlev göstermez.
Vücuttaki toplam kayıp, gün başına 2-5 μg arasında değişir. Dolayısıyla, günlük Bvitamini kaybı, toplam boyuttan bağımsız olarak, vücut havuzunun yaklaşık %0,1'ine tekabül eder (% 0,05-0,2 aralığında).
Folik Asit:
Emilim:
Folik asit, çoğunlukla ince bağırsağın proksimal kısmından gastrointestinal yoldan hızla emilir. Diyet folatlarının, kristalin folik asitin biyoyararlanımının yaklaşık yarısına sahip olduğu belirtilmektedir. Doğal olarak meydana gelen folat poliglutamatlar, büyük ölçüde dekonjuge edilir ve 5-metiltetrahidrofolat (5MTHF) oluşturmak üzere bağırsakta dihidrofolat redüktaz ile indirgenir.
Dağılım:
Folik asit, oral dozajı takiben kolayca emilir ve plazma proteinlerine yoğun olarak bağlanır. Folat anne sütüne geçer.
Biyotransformasyon:
Terapötik olarak verilen folik asit, plazma ve karaciğerde metabolik olarak aktif 5- metiltetrahidrofolata formuna dönüştürülür.Folat metabolitleri enterohepatik dolaşıma girer.
Eliminasyon:
Folat metabolitleri idrarda elimine edilir ve vücut ihtiyacının fazlası kadar folat idrarla
değişmeden atılır. Folik asit hemodiyaliz ile uzaklaştırılır.
BENEVRON BF'in içerdiği etkin maddeler klinikte uzun yıllardır kullanılan maddelerdir. Bu maddeler ile ilgili olarak yapılan çalışmalar tamamlanmıştır. Kullanımları ile ilgili olarak görülebilecek olumsuz etkiler ilgili bölümlerde yer almaktadır (Bkz. Bölüm 4.4, Bölüm 4.6, Bölüm 4.8 ve Bölüm 4.9).