5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapotik grup: Güçlü kortikosteroidler (grup III) ATC kodu: D07AC01

Etki mekanizması

Topikal kortikosteroidler geç evre alerji reaksiyonlarını mast hücre yoğunluğunun azaltılması, kemotaksis ve eozinofil aktivasyonunun azaltılmasını, lenfosit, monosit, mast hücreleri ve eozinofiller tarafından sitokin üretiminin azaltılmasını ve araşidonik asit metabolizması baskılanmasını içeren çeşitli mekanizmalarla baskılayan antienflamatuar ilaçlardır.

Topikal kortikosteroidler antienflamatuar, antipruritik ve vazokonstriktif özelliklere sahiptir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Topikal steroidler sağlam deriden sistematik olarak emilime uğrayabilir. Topikal kortikosteroidlerin deriden emilim miktarı kullanılan taşıyıcı ve epidermal bariyerin bütünlüğü gibi birçok faktöre bağlıdır. Oklüzif uygulama, inflamasyon ve/veya diğer deri hastalıkları da perkutanöz absorbsiyonu artırabilir.

Dağılım:

Dolaşımdaki düzey saptanma sınırının altında olduğundan topikal kortikosteroidlerin sistemik maruziyetinin değerlendirilmesinde özel farmakodinamik ölçümler gereklidir.

Biyotransformasyon:

Topikal kortikosteroidler deriden emildikten sonra sistemik uygulanan kortikosteroidlerle aynı metabolizma yolaklarını kullanır. Başlıca karaciğer tarafından metabolize edilir.

Eliminasyon:

Böbrek yolu ile atılır. İlaveten bazı kortikosteroidler ve metabolitleri safra ile de atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Betametazonun karsinojenik potansiyelini araştırmak için uzun süreli hayvan çalışmaları yapılmamıştır. Betametazonun genotoksik potansiyelini araştırmak için özel bir çalışma yürütülmemiştir. Fertilite üzerindeki etkisi hayvanlarda değerlendirilmemiştir. Gebelik sırasında fare ve sıçanlarda ≥0,1 mg/kg/gün ya da tavşanlarda a‰¥12 mikrogram/kg/gün dozda subkutan betametazon uygulaması damak yarığı ve sıçanlarda intrauterin gelişme geriliği dahil olmak üzere fötal anormalliklere neden olmuştur.