BETOPTIC 0.50 mg 5 ml oft.sol. Farmakolojik Özellikler
Alcon Laboratuarları Tic. A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Alcon Laboratuarları Tic. A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Farmakoterapötik grup: Oftalmolojikler- antiglokom preparatları ve miyotikler; beta bloke edici ajanlar
ATC kodu: S01ED02
Etki Mekanizması:
Betaksolol kardiyoselktif (beta-1-adreneıjik) reseptör bloke edici ajandır, membran stabilize edici (lokal anestetik) etkisi ve intrinsik sempatomimetik etkisi yoktur.
Artmış göz içi basınç (GİB) glokomatöz alan kaybında majör risk faktörüdür. GİB’ın artışı ile optik sinir haşan ve görsel alan kaybı ihtimali fazlalaşır. Göze damlatıldığında betaksolol glokomun olup olmamasından bağımsız olarak GİB’m azaltır ve oküler hipotansif etkinin mekanizmasının tonografi ve florofotometri ile gösterildiği üzere gözyaşı oluşumunda azalma olduğu düşünülmektedir. Betaksololün etkisi genellikle 30 dakika içinde başlar, maksimum etki ise genellikle topikal uygulamadan 2 saat sonra oluşur. Tek bir doz, GİB’ta 12 saatlik bir düşüş sağlar.
BETOPTIC göz damlasının (çözelti, betaksolol %0.50), BETOPTIC S göz damlası (süspansiyon, betaksolol %0.25) ile eşdeğer GİB düşürücü etki sağladığı gösterilmiştir.
Betaksololün damar gevşetici ve kalsiyum kanal bloke edici etkisi çeşitli in vivo çalışmalarla sıçan, kobay, tavşan, köpek, domuz ve sığır modelleri kullanılarak non-oküler ve oküler damarlann her ikisinde de gösterilirken betaksololün periferal damar gevşetici etkisi köpeklerde in vivo çalışma ile gösterilmiştir. Nöroprotektif bir ajan olarak Betaksololün etkisi tavşan retinası, sıçan kortikal kültürleri ve tavuk retinal kültürlerinde hem in vivo hem de in vitro deneylerle gösterilmiştir.
Kronik açık-açılı glokomlu ve oküler hipertansiyonlu hastalarda betaksolol ile yapılan kontrollü klinik çalışmalar esnasında elde edilen veriler, non-selektif bir betablokör olan timolol’le tedavi ile mukayese edildiğinde betaksolol görüş alanında sağladığı uzun süreli yarar açısından daha üstündür. Aynca, betaksolol ile tedavi esnasında optik sinire kan sağlanmasında olumsuz etki olmadığı gözlenmiştir. Betaksolol oküler kan akışınm/perfüzyonun devam etmesini veya artmasını sağlar.
Betaksolol göz damlası olarak topikal yoldan uygulandığında göz bebeğini büzücü (kasıcı) etkisi çok azdır veya yoktur ve pulmoner ve kardiyovasküler parametrelere mimimal etkiye sahiptir. Oftalmik betaksololün her bir saniyedeki maksimal solunum hacmi, maksimal vital kapasite ve bunlarla ilgili olarak yapılan ölçümlerden anlaşıldığı üzere pulmoner fonksiyonlar üzerine anlamlı bir etkisi bulunmamaktadır. Egzersiz esnasında kardiyovasküler beta adreneıjik blokaj olduğuna dair bir işaret gözlenmemiştir.
Oral olarak uygulanan beta-adreneıjik bloke edici ajanlar sağlıklı deneklerde ve kalp hastalığı olan hastalarda kalp debisini azaltır. Ciddi miyokardiyal fonksiyon yetmezliği
Genel özellikler
Betaksolol korneaya iyi penetre olmasını sağlayacak şekilde oldukça lipofiliktir. Bu özellik ilacm intraoküler olarak yüksek seviyelere erişmesini sağlar. Topikal oküler uygulamayı takiben plazmaya betaksolol geçişi düşüktür. Klinik farmakokinetik çalışmalarda plazma seviyeleri tayin limiti olan 2 ng/ml’in altındaydı. Betaksololün oral absorbsiyonu iyi, ilk geçiş etkisi düşük ve yanlanma ömrü uzundur (yaklaşık 16-22 saat). Betaksolol’un eliminasyonu dışkı yolundan ziyade esas olarak böbrek yoluyla gerçekleşir. Başlıca metabolik yolaklar idrarda değişmemiş betaksololün yanısıra iki karboksilik asit formun oluşmasını sağlar (uygulanan dozun yaklaşık %16’sı).
Betaksolol’ün farelerde 6, 20 veya 60 mg/kg/gün ve sıçanlarda 3, 12 veya 48 mg/kg/gün oral dozlan ile yapılan yaşamboyu çalışmalar herhangi bir karsinojenik etkinin olmadığını göstermiştir.
Bir dizi bakteri ve memeli hücreleri ile yapılan in vitro ve in vivo tetkikler, betaksololün mutajenik bir etkiye neden olmadığını göstermiştir.
Sıçanlar ve tavşanlarda oral olarak uygulanan betaksolol hidroklorürle yapılan üreme, teratoloji, perinatal ve doğum sonrası çalışmalan sıçan ve tavşanlarda sırasıyla 12 mg/kg ve 128 mg/kg’m üzerindeki dozlarda ilaçla ilişkili implantasyon kaybı olmadığına dair kanıt göstermektedir.
Betaksolol hidroklorürün teratojenik olduğu gösterilmemiştir ve subtoksik doz seviyelerinde üreme yeteneği üzerine herhangi bir istenmeyen etkisi bulunmamaktadır.