BICNU 100 mg infüzyon için enjeksiyonluk çözelti için toz içeren flakon ve çözücüSU Farmakolojik Özellikler
Ideogen İlaç Sanayi A.Ş
[ 26 April 2016 ]
Ideogen İlaç Sanayi A.Ş
[ 26 April 2016 ]
Malign hematolojik hastalıkların (Hodgkin lenfoma, non-Hodgkin lenfoma) tedavisinde
Farmakoterapötik Grup: Antineoplastik ajanlar, alkilleyici ajanlar, nitrozüreler ATC Kodu: L01AD01
Karmustin DNA ve RNA'yı alkillemesinin yanı sıra, proteinlerdeki amino asitlerin karbamoilasyonu ile birçok enzimi inhibe ettiği gösterilmiştir. Karmustinin antineoplastik ve toksik aktivitelerinin metabolitlere bağlı olabileceği düşünülmektedir.
Emilim
Karmustin intravenöz infüzyon yoluyla uygulandığından emilim söz konusu değildir.
Dağılım
İntravenöz yolla uygulanan karmustin hızla parçalanır ve 15 dakika sonra ölçülür düzeyde bozunmamış ilaç bulunmaz. Lipitte çözünürlüğünün iyi olması ve fizyolojik pH'da iyonize olmaması nedeniyle, karmustin kan-beyin bariyerinden çok iyi bir şekilde geçer. Beyin- omurilik sıvısındaki radyoaktivite seviyeleri plazmada eş zamanlı ölçülenlerden en az %50 daha yüksektir.
İnsanlarda karmustin kinetiği iki-kompartmanlı model ile karakterize edilir. 1 saati aşan intravenöz infüzyondan sonra, karmustin-plazma seviyesi bifazik biçimde düşer. t α 1-4 dakikaya denk gelir ve t β 18-69 dakikaya denk gelir.
Biyotransformasyon
Karmustinin antineoplastik ve toksik aktivitesine karmustin metabolitlerinin neden olduğu
tahmin edilmektedir.
Eliminasyon
Toplam dozun yaklaşık %60 ila %70'i 96 saat içinde idrarla ve %10'i ise solunum yoluyla
COolarak atılır. Kalanın akıbeti belli değildir.
Hayvan çalışmalarında insan dozuna eşdeğer dozlarda kullanılan karmustinin sıçanlarda embriyotoksik ve teratojenik ve tavşanlarda embriyotoksik olduğu gösterilmiştir. İnsan dozundan daha yüksek dozlarda kullanılan karmustin erkek sıçanların fertilitesini etkilemiştir. Karmustin, klinik olarak ilgili doz seviyelerinde, sıçanlarda ve farelerde kanserojen olmuştur.
Sitotoksik çözeltinin hazırlanması hamile personel tarafından yapılmamalıdır.