BLEOCIN-S 15 mg 1 flakon Farmakolojik Özellikler
Onko Koçsel İlaç San. Tic. A.ş
[ 22 March 2013 ]
Onko Koçsel İlaç San. Tic. A.ş
[ 22 March 2013 ]
Farmakoterapötik grup: Sitotoksik antibiyotikler ATC kodu: L01DC01
Bleomisin, Streptomyces verticillus’un bir türünden izole edilmiş sitotoksik etkiye sahip suda çözünebilen basit bir glukopeptid’dir. Bleomisinin etki mekanizmasının, tümör hücrelerinde hücre bölünmesi, ve DNA sentezini ve daha az olarak da RNA ve protein sentezini inhibe ettiği düşünülmektedir.
Genel özellikler
Emilim:
15 mg ilaç İntravenöz olarak bir yetişkine uygulandığında, uygulamadan hemen sonra kan konsantrasyonu 3 lig/ml’dir ve bir saat sonra 0.5 |ig/mr den az bulunur.
İntramüsküler uygulamadan sonra kandaki en yüksek konsantrasyon intravenöz uygulamanın yaklaşık üçte biri kadarıdır ve daha sonra yavaş yavaş azalır.
Dağılım:
Bu ilacın farmakokinetiği karakteristiktir ve Bleomisinin ana bileşeni, Bleomisin A2, yüksek oranda deride dağılır. Her dokuda dağılan bleomisinin biyolojik aktivitesi ölçüldüğünde deri, akciğer, böbrek ve mesanede aktif form halinde kalır, ancak karaciğer ve dalak gibi diğer dokularda inaktive edilir. Bu nedenlerden dolayı bu ilaç özellikle hematopoetik bozukluğu olmayan cilt kanseri ve baş ve boyun kanserine karşı etkili olduğu kanıtlanmıştır.
Bleomisin sadece plazma proteinlerine düşük oranda bağlanır. Düşük konsantrasyonlar kemik iliğinde görülmektedir. İntravenöz enjeksiyondan sonra Bleomisin serebrospinal sıvı içinde saptanamamıştır. Bleomisinin plasental bariyeri geçtiği gözlenmiştir.
Biyotransformasvon:
Bleomisinin biyotransformasyon mekanizması henüz tam anlamıyla bilinmemektedir. Bleomisin, hidrolaz tarafından oluşturulan enzimatik parçalanma esnasında ilk olarak plazmada, karaciğerde ve diğer organlarda, daha az oranda deride ve akciğerlerde metabolize edilir.
Eliminasyon:
Hayvan deneyleri Bleomisinin çoğu sitotoksikler gibi teratojenik ve karsinojenik etkiye sahip olduğunu göstermiştir. Sıçanlarda fıbrosarkoma ve renal karsinoma (subkutan uygulandığında) oluşturduğu bildirilmiştir.
6. FARMASOTİK ÖZELLİKLER