BRIKAVER 1.5 mg/5 ml + 66.5 mg/5 ml þurup (100 ml) Farmakolojik Özellikler
Haver Pharma İlaç A.Ş.
[ 15 March 2022 ]
Haver Pharma İlaç A.Ş.
[ 15 March 2022 ]
Farmakoterapötik grup: Selektif beta2 adrenerjik reseptör-agonisti ATC Kodu: R03CC53
Terbütalin temel olarak β2-reseptörlerini uyararak bronşiyal düz kasların gevşemesini, endojen spazmojenlerin salgılanmasının inhibisyonunu, endojen mediyatörlerin yol açtığı ödemin inhibisyonunu, mukosiliyer klerensin artmasını ve uterus kasının gevşemesini sağlayan bir adrenerjik agonisttir.
Gayafenezinin, hava yolarında daha az viskoz mukoz üretimine yol açtığı ve ekspektoran etki yaratarak öksürüğü hafiflettiği düşünülmektedir.
Klinik araştırmalarda terbütalin sülfat ve gayafenezin kombinasyonunun bronkodilatasyon etkisinin
8 saate kadar devam ettiği gösterilmiştir.
Emilim:
Terbütalin sülfat, ince bağırsak duvarında ve karaciğerde büyük oranda ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Biyoyararlanımı yaklaşık %10'dur ve terbütalin aç karnına alındığında yaklaşık %15'e yükselir.
Gayafenezin, gastrointestinal kanaldan iyi düzeyde emilir ve plazma yarı ömrü yaklaşık 1 saattir.
Dağılım:
Maksimum terbütalin plazma konsantrasyonuna 3 saat içinde ulaşılır.
Biyotransformasyon:
Terbütalin esas olarak sülfürik asitle konjuge edilerek metabolize edilir ve sülfat konjugatı olarak atılır. Aktif metaboliti yoktur.
Gayafenezin, idrarda metabolize edilir ve majör üriner metabolit olarak beta-(2- metoksifenoksi)- laktik asit olarak idrarda atılır.
Terbütalinin toksikoloji çalışmalarında görülen en önemli toksik etkisi, fokal miyokardiyal nekrozdur. Bu tip kardiyotoksisite çok iyi bilinen bir sınıf etkisidir ve terbütalinin etkisi, diğer beta-reseptör agonistlerinin etkisine benzer ya da daha hafiftir.
Literatürlerde gayafenezin kullanılan sıçanlarda fetüsün sağ kalımı ve gelişimi üzerinde etkiler raporlanmıştır.