BUSACAIN %0.5 SPINAL HEAVY enj.çöz. içeren ampül Farmakolojik Özellikler
Haver Pharma İlaç A.Ş.
[ 25 December 2015 ]
Haver Pharma İlaç A.Ş.
[ 25 December 2015 ]
Farmakoterapötik grup: Lokal Anestezikler ATC kodu: N01B B01
Etki mekanizması:
BUSACAİN SPİNAL HEAVY, amid yapılı uzun etkili bir lokal anestetik olan bupivakain içerir. Bupivakain sinir membranı boyunca sodyum iyonlarının geçirgenliğini inhibe ederek sinirlerdeki uyarı iletimini geri dönüşümlü olarak bloke eder. Benzer etkiler ayrıca beyin ve miyokarddaki eksitatör hücrelerin membranlarında da görülebilir.
BUSACAİN SPİNAL HEAVY hiperbarik spinal anestezide kullanılır. Enjeksiyonluk solüsyonun bağıl yoğunluğu 20°C’de 1.026 (37°C’de 1.021’e eşdeğer) olup, subaraknoid boşluğa ilk dağılımı yerçekiminden belirgin olarak etkilenir. Medulla spinalis içine uygulamak için nispeten düşük konsantrasyon ve kısa süreli etki sağlayan düşük bir doz verilir. Dekstroz içermeyen bupivakain formülasyonları daha az öngörülebilir bir blok yaratır; ancak BUSACAİN SPİNAL HEAVY’den (dekstroz içerir) daha uzun bir etki süresi sağlar.
Genel Özellikler
Bupivakain 27.5 değerinde bir yağ/suda dağılma katsayısı ile yağda yüksek bir çözünürlüğe sahiptir.
Emilim:
Bupivakain subaraknoid boşluktan, büyük çeşitlilikle birlikte iki faz için yaklaşık 50 ve yaklaşık 400 dakikalık yarı ömürleri ile tam ve bifazik bir emilim gösterir. Yavaş emilim fazı bupivakainin eliminasyonundaki hız belirleyici faktör olup, bu durum sanal yarı ömrün intravenöz uygulama sonrası neden daha uzun olduğunu açıklamaktadır.
Subaraknoid boşluktan emilimi nispeten yavaştır ve spinal anestezi için gereken dozun az olması ile birlikte nispeten düşük bir plazma konsantrasyonu verir (enjekte edilen 100 mg başına yaklaşık 0.4 mg/mL).
Dağılım:
Bupivakain plasentayı geçer ve serbest bupivakainin konsantrasyonu anne ve fetüste aynıdır. Plazma proteinlerine bağlanma oranı anneye göre fetüste daha düşüktür ve bu durum fetüsteki toplam plazma konsantrasyonunun annedekine göre daha düşük olmasına neden olur. İntravenöz uygulamadan sonra kararlı durumdaki dağılım hacmi yaklaşık 73 L’dir.
Biyotransformasvon:
Bupivakain karaciğerde, başlıca aromatik hidroksilasyonla 4-hidroksibupivakain ve N-dealkilasyonla PPX’e hemen hemen tamamı metabolize edilir; her iki yola da sitokrom P450 (CYP)3A4 aracılık eder. Bu nedenle klerens, karaciğer perfüzyonu ve metabolize edici enzimin aktivitesine bağımlıdır.
Eliminasvon:
İntravenöz uygulamadan sonra toplam plazma klerensi yaklaşık 0.58 L/dakika, eliminasyon yarı ömrü 2.7 saat ve karaciğer atılım oranı yaklaşık 0.40’tır.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Doğrusal kinetik gösterir.
Kısa Ürün Bilgisinde bahsedilenler dışında bir güvenlilik değerlendirmesine ilişkin herhangi bir klinik öncesi veri mevcut değildir.