CALES enjeksiyonluk süspansiyon içeren ampül Farmakolojik Özellikler
Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
[ 8 April 2011 ]
Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
[ 8 April 2011 ]
Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanıma yönelik kortikosteroidler, glukokortikoidler ATC kodu: H02AB01
Betametazon sentetik bir glukokortikoiddir (9 alfa-floro-16 beta-metilprednizolon). Betametazon güçlü antienflamatuvar, immün supresif ve antialerjik etkilere sahiptir.
Betametazon klinik yönden anlamlı mineralokortikoid etkiye sahip değildir. Glukokortikoidler hücre membranlarına difüzyonla yayılır ve spesifik sitoplazmik reseptörler
ile kompleksler oluştururlar. Daha sonra bu kompleksler hücre çekirdeğine girer, DNA'ya (kromatin) bağlanır ve elçi RNA transkripsiyonunu ve çeşitli enzimlerin protein sentezini uyarırlar. Sonuç olarak sistemik glukokortikoid kullanımında gözlenen etkilerden bu kompleksler sorumludur. Enflamasyon ve bağışıklık süreçleri üzerindeki önemli etkilerine ek olarak, glukokortikoidler karbonhidratlar, proteinler ve lipidlerin metabolizmasını da etkilerler. Son olarak, kardiyovasküler sistem, iskelet kasları ve merkezi sinir sistemini de etkilerler.
Glukokortikoidlerin antienflamatuvar, immün supresif ve antialerjik özellikleri onların terapötik uygulamalarının çok önemli bir kısmından sorumludur. Bu özelliklerin ana bileşenleri şunlardır: enflamasyon bölgesinde immün yönden aktif hücrelerin sayısında azalma, vazodilatasyonda azalma, lizozom membranlarının stabilizasyonu, fagositozun inhibisyonu, prostaglandinlerin ve ilgili maddelerin üretiminde azalma.
Antienflamatuvar aktivite hidrokortizonunkinden yaklaşık 25 kat daha fazla ve prednizolonunkinden 8-10 kat daha fazladır (ağırlık temelinde). 100 mg hidrokortizon 4 mg betametazona eşdeğerdir.
Glukokortikoidler protein katabolizmasını uyarır. Açığa çıkan aminoasitler karaciğerde glukoneogenez işlemiyle glukoza ve glikojene dönüştürülür. Periferik dokularda glukoz alımı azalır ve bu da özellikle diyabete yatkınlığı olan hastalarda hiperglisemiye ve glukozüriye neden olur.
Glukokortikoidler lipolitik aktiviteye sahiptir. Bu lipoliz ekstremitelerde daha belirgindir. Glukokortikoidler esas olarak gövde, boyun ve baş bölgesinde görülen lipojenik etkiye de sahiptir. Tüm bu etkiler yağ depolarının yeniden dağılımına neden olur.
Kortikosteroidlerin maksimum farmakolojik aktivitesi pik serum düzeylerinden daha sonra ortaya çıkar ve bu, bu ilaçların etkilerinin çoğunun tıbbi ürünün direkt aktivitesine değil, enzim aktivitesinin değişmesine bağlı olduğunu gösterir.
Emilim:
Betametazon disodyum fosfat ve betametazon asetat enjeksiyon yerinden rezorbe olur ve hem
lokal hem de sistemik olarak terapötik etkileri ve diğer farmakolojik etkileri indüklerler.
Dağılım:
Suda neredeyse hiç çözünmeyen betametazon asetat CALES preparatında süspanse halde bulunur. Bu kortikosteroid esteri enjeksiyon bölgesinde yavaş hidrolize olur.
Betametazon öncelikle albümine bağlanır.
Metabolizma:
Betametazon disodyum fosfat suda yüksek düzeyde çözünür ve vücutta betametazona (biyolojik yönden aktif steroid) metabolize edilir. 4 mg betametazon disodyum fosfat 3 mg betametazona eşdeğerdir. Betametazon karaciğerde metabolize edilir.
Eliminasyon:
Oral ve parenteral uygulamadan sonra betametazonun plazmadaki yarı ömrü >5 saattir. Biyolojik yarı ömür 36-54 arasındadır. İM enjeksiyondan sonra betametazon disodyum fosfatın pik plazma konsantrasyonu 60 dakika sonra kaydedilir ve kortikosteroid ilk gün neredeyse tamamen atılır. Farmakolojik aktivite ölçülebilir plazma düzeyleri ortadan kalktıktan sonra devam eder.
Betametazonun klerensi karaciğer yetmezliği olan hastalarda, normal hastalara göre daha
yavaştır.
Uygulanabilir değildir.