CECLOR 125 mg 100 ml süspansiyon Farmakolojik Özellikler

Abbott Laboratuvarları İthalat İhracat Tic. Ltd. Şti.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: İkinci kuşak sefalosporinler ATC kodu: J01D C04

CECLOR 125 mg/5 mL Oral Süspansiyon İçin Granül’ün etkin maddesi sefaklor birçok gram (+) ve gram (-) mikroorganizmalara karşı bakterisid etkili, geniş spektrumlu, sefalosporin grubundan semi-sentetik bir antibiyotiktir.

Sefaklor ile yapılan in vitro çalışmalar, ilacın bakterisid etkisini bakterinin hücre duvarı sentezini inhibe ederek gösterdiğini açıklamaktadır.

Sefaklor, bakteriyel beta-laktamaza dayanıklıdır; bu nedenle, beta-laktamaz salan ve penisilin ile bazı sefalosporinlere dirençli mikroorganizmalar sefaklora duyarlıdır. Sefaklor, in vitro olarak aşağıda belirtilen mikroorganizmalar ile bu mikroorganizmaların neden olduğu klinik enfeksiyonlarda etkilidir:

Gram pozitif mikroorganizmalar:

Staphylococcus aureus (beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Staphylococcus epidermidis (beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (grup A streptokok). Sefaklor, metisiline-dirençli stafilokoklara karşı etkisizdir.

Gram negatif mikroorganizmalar:

Haemophilus parainfluenzea, Haemophilus influenzae (beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis

Sefaklor in vitro olarak aşağıda belirtilen mikroorganizmaların birçok suşlarına karşı etkilidir; ancak, klinik yönden etkisi tam kanıtlanmamıştır:

Citrobacter diversus ve Neisseria gonorrhoeae gibi gram negatif ve Propionibacterium acnes, Bacteroides türleri (Bacteroides fragilis dışında), Peptostreptococci ve Peptococci gibi anaerobik mikroorganizmalar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Sefaklor, oral yoldan alındıktan sonra gıda maddeleri ile ilişkili olmaksızın sindirim kanalından kolaylıkla emilir. Sindirim sisteminde gıda maddelerinin bulunması ilacın emilimini tümüyle etkilemez; yalnız emilimde bir gecikme ve bununla ilgili olarak da maksimum serum konsantrasyonunda bir düşme izlenir.

Dağılım:

250 mg, 500 mg ve 1 g dozlarda uygulanan sefaklor ile yaklaşık 30-60 dakika içinde, dozla orantılı olarak 7 mcg/mL,13 mcg/mL ve 23 mcg/mL ortalama maksimum serum konsantrasyonları oluşur.

Biyotransformasyon:

Sefaklorun yarılanma süresi böbrek fonksiyonu normal hastalarda 0.6-0.9 saattir. Renal fonksiyonu azalmış hastalarda serum yarılanma ömrü hafifçe uzamıştır.

Eliminasyon:

Sefaklor % 60-85 oranında 8 saat içinde idrar ile değişmeden atılır, önemli bir kısmı ilk 2 saat içinde atılır. Bu süre içinde maksimum idrar konsantrasyonları yukarıdaki dozlara göre sırasıyla 600 mcg/mL, 900 mcg/mL ve 1900 mcg/mL’dir.

Hastalardaki karakteristik özellikler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek fonksiyon bozukluğunda bu süre 2.3-2.8 saate kadar uzayabilir.

5.3.   Klinik öncesi güvenlik verileri

Karsinoienik etkisi

Sefaklorun karsinojenik etkisi araştırılmamıştır. Mutajenik etkisi

Sefaklorun mutajenik etkisi araştırılmamıştır.