CEFTINEX 250 mg/5 ml 100 ml oral süspansiyon için kuru toz Farmakolojik Özellikler
Bilim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 6 July 2012 ]
Bilim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 6 July 2012 ]
Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan antibakteriyeller/3. kuşak sefalosporinler ATC kodu: J01DD15
Diğer sefalosporinlerle olduğu gibi, sefdinirin bakterisidal aktivitesi hücre duvarı sentezinin inhibisyonu ile meydana gelir. Sefdinir bazı beta-laktamaz enzimlerinin varlığında stabildir.
Sonuç olarak, penisilinlere ve bazı sefalosporinlere dirençli birçok organizma sefdinire duyarlıdır.
Sefdinir aşağıdaki mikroorganizmaların birçok suşu üzerinde etkili olduğu gösterilmiştir.
Aerobik Gram-Pozitif Mikroorganizmalar:
Staphylococcus aureus (beta-laktamaz üreten suşlar dahil) Not: Sefdinir metisiline dirençli stafilokoklara karşı inaktiftir. Streptococcus pneumoniae (yalnızca penisiline duyarlı suşlar) Streptococcus pyogenes
Staphylococcus epidermidis (yalnızca metisiline duyarlı suşlar)
Streptococcus agalactiae
Viridans grubu streptokoklar
Not: Sefdinir Enterococcus ve metisiline dirençli Staphylococcus türlerine karşı inaktiftir.
Aerobik Gram-Negatif Mikroorganizmalar:
Haemophilus influenzae (beta-laktamaz üreten suşlar dahil)
Haemophilus parainfluenzae (beta-laktamaz üreten suşlar dahil)
Moraxella catarrhalis (beta-laktamaz üreten suşlar dahil)
Citrobacter diversus Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis
Not: Sefdinir Pseudomonas ve Enterobacter türlerine karşı inaktiftir.
Sefdinir kandaki en yüksek yoğunluğunu 1,8 saat boyunca sürdürebilmektedir. Daha sonra kandaki ilaç düzeyi düşse de plazma proteinlerine yüksek oranda (%70) bağlanması sayesinde bakteriler üzerindeki etki 18-26 saat boyunca devam edebilmektedir. Sefdinir, etkisini zamana bağlı değil, doza bağlı gösteren antibiyotikler grubundandır. Bu nedenle günde bir kez yüksek bir kan değerine ulaşması, etkisinin 24 saat sürmesi için yeterlidir.
Emilim:
Sefdinir oral uygulamadan 2-4 saat sonra plazma doruk konsantrasyonlarına ulaşır. Sefdinir süspansiyonun tahmin edilen mutlak biyoyararlanımı %25'tir. Sefdinir yemeklerden önce ya da sonra alınabilir.
Sefdinir süspansiyonun 6 ay-12 yaş çocuklara tek doz uygulamasından sonra elde edilen ortalama sefdinir plazma konsantrasyonları ve farmakokinetik değerler aşağıdaki tabloda verilmiştir.
Doz | C(mcg/mL) | t(sa) | EAA (mcg. sa/mL) |
7 mg/kg | 2,3 (± 0,65) | 2,2 (± 0,6) | 8,31 (± 2,5) |
14 mg/kg | 3,86 (± 0,62) | 1,8 (± 0,4) | 13,4 (± 2,64) |
Çoklu doz uygulaması; böbrek fonksiyonu normal olanlarda günde tek doz veya iki kez uygulama ile sefdinir plazmada birikmez.
Dağılım:
Sefdinir için ortalama dağılım hacmi erişkinlerde 0,35 L/kg (± 0,29), çocuklarda (6 ay-12 yaş) 0,67 L/kg (± 0,38) olarak saptanmıştır. Sefdinir hem yetişkinde hem de çocuklarda plazma proteinlerine %60 ile %70 oranında bağlanır. Bağlanma oranları konsantrasyondan bağımsızdır.
Deri vezikülü: Yetişkinlere 300 ve 600 mg sefdinir uygulanmasından 4 ila 5 saat sonra, deri vezikülündeki maksimum sefdinir konsantrasyonu sırası ile 0,65 (0,33-1,1) ve 1,1 (0,49-1,9) mcg/mL olarak saptanmıştır. Ortalama vezikül Cve EAA değerleri karşılık gelen plazma değerlerinin %48 (± 13) ve %91 (± 18)'i olarak saptanmıştır.