CETRYN 10 mg 20 film tablet Klinik Özellikler
Tripharma İlaç Sanayi ve Tic. A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Tripharma İlaç Sanayi ve Tic. A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
CETRYN; erişkinler ile 6 yaş ve üzeri çocuklarda:
Alerjik rinitin nazal ve oküler semptomlarının tedavisinde ve ürtikerin semptomlarının
tedavisinde endikedir.
6-12 yaş arasındaki çocuklarda: Günde iki kez 5 mg (günde iki kez 1/2 tablet) 12 yaş üstü adölesan ve erişkinlerde: Günde bir kez 10 mg (1 tablet) uygulanır.
CETRYN ağızdan kullanım içindir, bir bardak su ile birlikte yutulmalıdır.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda etkililik/güvenlilik konusunda veri yoktur. Setirizin esas olarak renal yolla atıldığı için, alternatif tedavinin mümkün olmadığı durumlarda kullanıldığında, doz aralıkları böbrek fonksiyonuna göre bireyselleştirilmelidir. Aşağıdaki tabloya bakılarak dozu belirtilen şekilde ayarlanır.
Böbrek Fonksiyon Bozukluğu olan Erişkin Hastalarda Doz Ayarlaması:
Grup | Beklenen Glomeruler Filtrasyon Hızı (eGFR) (mL/dak) | Doz ve doz sıklığı |
Normal renal fonksiyon | ≥ 90 | Günde bir kez 10 mg |
Hafif derecede azalmış renal fonksiyon | a€“60 - <90 | Günde bir kez 10 mg |
Orta derecede azalmış renal fonksiyon | 30 a€“ <60 | Günde bir kez 5 mg |
Ağır derecede azalmış renal fonksiyon | 15 - < 30 diyaliz gerektirmeyen | İki günde bir, bir kez 5 mg |
Son dönem böbrek yetmezliğinde | < 15 diyaliz tedavisi gerektiren | Kontrendike |
Sadece karaciğer yetmezliği olan hastalarda herhangi bir doz ayarlanmasına gerek yoktur.
Karaciğer ve böbrek yetmezliği bir arada görülen hastalarda ise doz ayarlaması önerilir (bkz. a€œBöbrek yetmezliğia€ bölümü).
6 yaş altı çocuklarda CETRYN kullanılmamalıdır, çünkü bu formülasyon gerekli doz
ayarlamasına izin vermemektedir.
Böbrek yetmezliği olan pediyatrik hastalarda doz, hastanın renal klirensi, yaşı ve vücut ağırlığı göz önüne alınarak bireyselleştirilmelidir.
Veriler, böbrek fonksiyonu normal olan yaşlılarda, doz azaltılmasının gerekmediğini ortaya
koymuştur.
CETRYN'in etkin maddesine veya yardımcı maddelerden herhangi birine, hidroksizine
veya piperazin türevlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda,
Setirizin, terapötik dozlarda, alkol (kandaki 0,5 g/L'lik bir alkol düzeyi için) ile klinik olarak anlamlı bir etkileşim göstermemiştir, ancak alkolle birlikte alındığında dikkatli olunması önerilir.
Setirizin üriner retansiyon riskini artırabileceğinden, üriner retansiyona eğilim faktörleri (örn. omurilik lezyonu, prostatik hiperplazi) olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Antihistaminikler alerji deri testlerine verilen yanıtı inhibe etmektedir, bu nedenle bu testlerin uygulanmasından önce 3 günlük bir temizlenme periyodu önerilmektedir.
Epileptik hastalarda ve konvülsiyon riski olan hastalarda dikkat edilmesi önerilir.
Tabletlerin içeriğinde laktoz bulunmaktadır. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Tedaviye başlanmadan önce yoğun kaşıntı ve/veya ürtiker görülmese bile setirizin ile tedavi kesildiğinde bu semptomlar ortaya çıkabilir. Bazı durumlarda, bu semptomlar şiddetli olabilir ve tedaviye yeniden başlanması gerekebilir. Tedaviye yeniden başlandığında semptomlar ortadan kalkmalıdır.
6 yaş altı çocuklarda CETRYN'in kullanımı önerilmez çünkü bu formülasyon doğru doz adaptasyonuna izin vermemektedir. Bu yaş grubunda setirizinin pediyatrik bir formülasyonunun kullanılması önerilmektedir.
Setirizinin farmakokinetik ve farmakodinamik tolerans profilinden ötürü, bu antihistaminik ile herhangi bir etkileşim beklenmez. Fiilen, psödoefedrin ya da teofilin (400 mg/gün) ile yapılan ilaç-ilaç etkileşim çalışmalarında, farmakodinamik veya önemli bir farmakokinetik etkileşim rapor edilmemiştir.
Gıdalarla alındığında emilim miktarı azalmamış ancak emilim hızında bir azalma olmuştur.
Setirizin alkolün (kandaki 0,5 g/L'lik bir alkol düzeyi için) etkilerini potansiyelize etmez, ancak duyarlı hastalarda, setirizinin alkol veya diğer santral sinir sistemi depresanları ile eşzamanlı kullanımı, uyanıklıkta azalmaya ve performans bozukluğuna yol açabilir.
Özel popülasyonlara ilişkin bir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.
Pediyatrik popülasyona ilişkin bir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.
Gebelik kategorisi: a€œBa€
Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar setirizin ile tedavi edilebilir. Setirizin ve oral
kontraseptiflerin eş zamanlı kullanımının kontrasepsiyon etkinliğini azaltması beklenmez.
Setirizin için gebeliğe ilişkin prospektif olarak toplanan veriler, geçmişte belirlenen oranların
üzerinde bir maternal ya da embriyonal/fetal toksisite potansiyeli göstermemektedir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik, embriyonal/fetal gelişim, doğum ya da doğum- sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.
Gebe kadınlara ancak mutlak gerekli olduğunda uygulamalı ve verilirken tedbirli olunmalıdır.
Setirizin anne sütüne geçer. Anne sütü ile beslenen bebeklerde istenmeyen etki görülme riski dışlanamaz. Setirizin uygulanmasından sonra örneklem zaman noktalarına bağlı olarak plazmada ölçülene göre %25-%90 oranında anne sütüne geçer; bu nedenle, emziren kadınlarda kullanılması önerilmez.
İnsanlarda fertiliteye ilişkin veriler sınırlıdır, ancak güvenliliğe dair bir sorun saptanmamıştır.
Hayvanlardan elde edilen veriler, insanlarda üreme ile ilgili bir güvenlilik sorunu göstermemiştir.
Önerilen 10 mg dozda, araç kullanma becerisi, uykuya dalma ve simule montaj hattı performansına (ilacın sedatif etkisini ölçmede kullanılan, gerçek iş ortamındaki performansı temsil eden, bilgisayarla yapılan ve uyku halindeki tüm değişkenlere hassas ölçüm testi) ait objektif ölçümlerde, potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerde çalışan ve makine kullanan hastalar, önerilen dozu aşmamalı ve tıbbi ürüne verdikleri cevabı dikkate almalıdırlar. Bu tip duyarlı hastalarda, setirizinin alkol ve diğer santral sinir sistemi depresanları ile eşzamanlı kullanımı, uyanıklıkta azalmaya ve performans bozukluğuna yol açabilir. Somnolans hikayesi olan hastalar, araç kullanmaktan, potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerde çalışmaktan ve makine kullanmaktan kaçınmalıdır. Bu hastalar önerilen dozu aşmamalı ve tıbbi ürüne verdikleri yanıtı dikkate almalıdırlar.
Klinik çalışmalar
Klinik çalışmalar, önerilen dozda setirizinin, santral sinir sistemi üzerinde somnolans, halsizlik, sersemlik hali ve baş ağrısı gibi minör advers etkiler gösterdiğini ortaya koymuştur. Bazı olgularda paradoksal santral sinir sistemi stimülasyonu bildirilmiştir.
Setirizin, selektif periferik H-reseptör antagonisti olmasına ve antikolinerjik aktiviteden göreli bağımsız olmasına rağmen, bireysel olgularda idrar yapma zorluğu, gözde uyum bozuklukları ve ağız kuruluğu bildirilmiştir.
Bilirubin yükselmesinin eşlik ettiği karaciğer enzimlerinde yükselme ile birlikte karaciğer fonksiyon anormalliği örnekleri bildirilmiştir. Bu durum genellikle, ilaç kesildiğinde sona ermektedir.
Setirizinin, önerilen (günde 10 mg) dozda plasebo veya diğer antihistaminiklerle karşılaştırıldığı, kontrollü, çift kör, nicelikli güvenlilik verileri olan klinik veya farmakoklinik çalışmalar ile 3200' den fazla hasta setirizine maruz kalmıştır. Aşağıdaki advers reaksiyonlar, bu toplu verilerden elde edilen, plasebo kontrollü çalışmalarda, 10 mg setirizin ile %1 ya da daha fazla oranda görülen advers reaksiyonlardır:
Advers reaksiyon (WHO-ART) | Setirizin 10 mg (n= 3260) | Plasebo (n = 3061) |
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar: Halsizlik | %1,63 | %0,95 |
Sinir sistemi hastalıkları: Sersemlik hissi Baş ağrısı | %1,10 %7,42 | %0,98 %8,07 |
Gastrointestinal hastalıklar: Karın ağrısı Ağız kuruluğu Mide bulantısı | %0,98 %2,09 %1,07 | %1,08 %0,82 %1,14 |
Psikiyatrik hastalıklar: Somnolans | %9,63 | %5 |
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: Farenjit | %1,29 | %1,34 |
Klinik çalışmalarda, plaseboya göre istatiksel olarak daha sık görülen somnolans, olguların çoğunluğunda hafif ila orta şiddettedir. Diğer çalışmalarda kullanılan objektif testler, sağlıklı genç gönüllülerde, önerilen günlük dozda, günlük aktivitelerin etkilenmediğini göstermiştir.
Pediyatrik popülasyon
Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, çocuklarda (6 ay-12 yaş) setirizin için %1 veya daha
fazla oranda bildirilen advers olaylar aşağıda listelenmiştir:
Advers reaksiyon (WHO-ART) | Setirizin (n= 1656) | Plasebo (n = 1294) |
Gastrointestinal hastalıklar: Diyare | %1 | %0,6 |
Psikiyatrik hastalıklar: Somnolans | %1,8 | %1,4 |
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: Rinit | %1,4 | %1,1 |
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar: Halsizlik | %1 | %0,3 |
Pazarlama sonrası deneyim
Klinik çalışmalarda raporlanan ve yukarıda listelenen advers reaksiyonlar dışında, aşağıdaki
istenmeyen etkiler pazarlama sonrası deneyimde raporlanmıştır.
İstenmeyen etkiler MedDRA Sistem Organ Sınıfı'na göre ve sıklık gruplandırması aşağıda
belirtildiği şekilde tanımlanmıştır:
Çok yaygın (a‰¥ 1/10); yaygın (a‰¥ 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (a‰¥ 1/1.000 ila < 1/100); seyrek (a‰¥ 1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Çok seyrek: Trombositopeni
Seyrek: Aşırı duyarlılık Çok seyrek: Anafilaktik şok
Bilinmiyor: İştah artışı
Yaygın olmayan: Ajitasyon
Seyrek: Saldırganlık, konfüzyon, depresyon, halüsinasyon, uykusuzluk Çok seyrek: Tik
Bilinmiyor: İntihar düşüncesi, kabus görme
Yaygın olmayan: Parestezi
Seyrek: Konvülsiyonlar
Çok seyrek: Tat alma bozukluğu, senkop, tremor, distoni, diskinezi
Bilinmiyor: Amnezi, hafıza bozukluğu
Çok seyrek: Bulanık görme, akomodasyon bozukluğu, okülojirik kriz
Bilinmiyor: Vertigo
Seyrek: Taşikardi
Yaygın olmayan: Diyare
Seyrek: Karaciğer fonksiyon bozukluğu (transaminaz, alkalen fosfataz, γ-GT ve bilirubin artışı) Bilinmiyor: Hepatit
Yaygın olmayan: Kaşıntı, döküntü Seyrek: Ürtiker
Çok seyrek: Anjiyonörotik ödem, sabit ilaç erüpsiyonu Bilinmiyor: Akut jeneralize ekzantematöz püstülozis
Bilinmiyor: Artralji, miyalji
Yaygın olmayan: Asteni, kırıklık Seyrek: Ödem
Seyrek: Kilo artışı
Seçilmiş advers ilaç reaksiyonları ile ilgili açıklamalar:
Setirizin ile tedavinin kesilmesinden sonra yoğun kaşıntı ve/veya ürtiker bildirilmiştir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
Aşırı dozda setirizin alımını takiben gözlenen belirtilere, esas olarak santral sinir sistemi etkileri veya antikolinerjik etki izlenimi veren etkiler eşlik eder.
Önerilen günlük dozun en az 5 katı dozun alımıyla, konfüzyon, diyare, sersemlik hissi, halsizlik, baş ağrısı, kırıklık, midriyazis, kaşıntı, durmaksızın hareketle belirgin aşırı huzursuzluk hali, sedasyon, somnolans, stupor, taşikardi, tremor ve idrar retansiyonu gibi advers olaylar bildirilmiştir.
Setirizinin bilinen spesifik bir antidotu yoktur. Doz aşımı meydana geldiğinde, semptomatik veya destekleyici tedavi önerilir. İlaç kısa süre önce alındıysa gastrik lavaj değerlendirilebilir. Setirizin, hemodiyaliz ile etkin bir şekilde uzaklaştırılamaz.