CLARISCAN 0.5 mmol/ml enjeksiyonluk çözelti (1X15 ml flakon) Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Paramanyetik kontrast madde ATC Kodu: V08CA02

Gadoterik asit, MRG kontrastını artıran paramanyetik özelliklere sahiptir. Herhangi bir spesifik farmakodinamik aktivitesi yoktur ve biyolojik olarak oldukça inert (etkisiz) bir maddedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Emilim:

İntravenöz kullanım nedeniyle gastrointestinal emilimi söz konusu değildir.

Dağılım:

İntravenöz enjeksiyondan sonra gadoterik asit başlıca ekstrasellüler sıvı içinde dağılır. Plazma albüminine bağlanmaz.

Gadoterik asit küçük miktarlarda süte geçer ve plasentadan geçer.

Biyotransformasvon ve Eliminasvon:

Böbrek fonksiyonları normal olan hastalarda plazma yarı ömrü yaklaşık 90 dakikadır. Glomerüler fıltrasyon yoluyla değişime uğramaksızın elimine edilir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda plazma klirensi azalır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan Durum:

Veri yoktur.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Hastalarda farmakokinetik özelliklerde ırk, yaş ve cinsiyete özgü herhangi bir değişim tanımlanmamıştır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik olmayan veriler, konvansiyonel farmakolojik güvenlik, tekrarlayan doz toksisitesi, genotoksisite veya üreme toksisitesinin değerlendirildiği çalışmalarda, insanlar için spesifik bir zarar olmadığını göstermiştir. İntravenöz olarak enjekte edilen gadoterik asidin akut toksitesi ile ilgili olarak fareler ve sıçanlar üzerinde yapılan çalışmada klinik olarak önerilen dozların çok üzerindeki dozlarda çeşitli advers etkiler (nöbet belirtileri, geçici solunum yolu hastalıkları) bildirilmiştir.

Gadoterik asidin klinik kullanım için önerilen dozdan 15 kat fazla günlük dozlarda 28 gün boyunca uygulanması, proksimal renal tübüllerde hücrelerin geri dönüşümlü vakuolizasyonu dışında herhangi bir önemli etkiye neden olmamıştır.

Hayvan deneylerinde, gadoterik asidin ihmal edilebilir ölçülerde (uygulanan dozun %1’inden daha az) anne sütüne geçtiği gösterilmiştir.

Sıçanlarda veya tavşanlarda herhangi bir teratojenik etkiye rastlanmamıştır.

Herhangi bir mutajenik etki gösterilmemiştir.