CONBISOPROL 1.25 mg film kaplý tablet (30 tablet) Klinik Özellikler
World Medicine İlaç San. ve Tic. Ltd.Şti
[ 14 February 2023 ]
World Medicine İlaç San. ve Tic. Ltd.Şti
[ 14 February 2023 ]
Hipertansiyon
Yetişkinlerde: Her iki endikasyon için doz günde bir kez 5 mg bisoprolol fumarattır. Gerekirse doz günde bir kez 10 mg bisoprolol fumarata kadar arttırılabilir.
Hafif hipertansiyon olgularında (diastolik kan basıncı 105 mmHg'ye kadar) tabletler çentikli olduğundan günde bir kez 2,5 mg bisoprolol fumarat yeterli olabilir.
Önerilen maksimum doz, günde bir kez 20 mg bisoprolol fumarattır.
Tüm olgularda dozaj, özellikle nabız hızı ve terapötik başarıya göre bireysel olarak ayarlanmalıdır.
Stabil kronik kalp yetmezliği tedavisinde
Tedavi edilecek kişilerin stabil kronik kalp yetmezliği hastası olmaları ve son 6 hafta içinde akut yetmezlik geçirmemiş olmaları ve ayrıca son 2 hafta içinde hastanın temel tedavisinde büyük bir değişiklik yapılmamış olması gerekir. Tedavinin ön koşulu hastaların bisoprolol ile tedaviye başlamadan önce optimal dozda bir ADE inhibitörü (veya ADE inhibitörlerinin iyi tolere edilemediği durumlarda başka bir vazodilatör ile) ve bir diüretik ile ve ayrıca opsiyonel olarak bir kardiyak glikozid ile tedavi ediliyor olması gerekir.
Tedaviyi yürüten doktorun kronik kalp yetmezliği konusunda deneyimli olması önerilir. Stabil kronik kalp yetmezliğinin tedavisine ilke olarak küçük dozlarla titrasyon yapılarak başlanmalıdır; dozlar aşağıda açıklandığı gibi yavaş bir şekilde arttırılmalıdır.
Doz titrasyonu sürecinde doz artışı hastanın mevcut dozu nasıl tolere ettiğine bağlı olarak yapılmalıdır.
1 hafta süreyle günde bir kez 1.25 mg bisoprolol fumarat, iyi tolere edilmesi durumunda doz; 1 hafta süreyle günde bir kez 2.5 mg bisoprolol fumarata yükseltilir, iyi tolere edilmesi durumunda doz;
1 hafta süreyle günde bir kez 3.75 mg bisoprolol fumarata yükseltilir, iyi tolere edilmesi durumunda doz;
4 hafta süreyle günde bir kez 5 mg bisoprolol fumarata yükseltilir, iyi tolere edilmesi durumunda doz;
4 hafta süreyle günde bir kez 7.5 mg bisoprolol fumarata yükseltilir, iyi tolere edilmesi durumunda doz;
10 mg bisoprolol fumarata yükseltilir ve idame edilir.
Tedavinin 1.25 mg bisoprolol fumarat ile başlatılmasından sonra, hastalar yaklaşık 4 saat gözlenmelidir (özellikle kan basıncına, kalp hızına, ileti bozukluklarına ve kalp yetmezliğinin kötüleştiğini gösteren belirtilere dikkat edilmelidir).
Önerilen maksimum günlük doz günde bir kez 10 mg bisoprolol fumarattır.
Advers olayların görülmesi bazı hastaların önerilen maksimum doz ile tedavi edilmesini engelleyebilir. Gerektiğinde ulaşılan doz tekrar aşamalı olarak düşürülebilir ve hasta tarafından iyi tolere edilen maksimum doz ile tedaviye devam edilir. Gerekli görülürse tedaviye ara verilebilir ve daha sonra uygun şekilde tekrar başlatılabilir.
Titrasyon fazı sırasında kalp yetmezliğinin kötüleşmesi veya toleransın iyi olmaması durumunda, öncelikle bisoprolol dozunun düşürülmesi veya eğer gerekiyorsa (ciddi hipotansiyon, akut pulmoner ödem ile kalp yetmezliğinin kötüleşmesi, kardiyojenik şok, semptomatik bradikardi veya AV blok durumlarında) kullanımın hemen kesilmesi önerilir.
Bisoprolol ile tedavi genellikle uzun sürelidir. Bisoprolol tedavisinin kademeli olarak sonlandırılması önerilir. Bisoprololün aniden kesilmesi, özellikle iskemik kalp hastalarında, hastanın durumunun akut olarak bozulmasına yol açabilir.
Ağızdan kullanım içindir.
RİPROZOL tablet sabahları kahvaltıdan önce, kahvaltı sırasında veya kahvaltıdan sonra bir miktar sıvı ile birlikte yutulmalı ve çiğnenmemelidir.
Hipertansiyon veya anjina pektoris:
Hafif ile orta dereceli karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, normalde dozaj ayarlaması gerekmemektedir. Ciddi böbrek yetersizliği (kreatinin klirensi <20 ml/dakika) ve ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda önerilen maksimum günlük doz 10 mg'lık bisoprolol fumaratı aşmamalıdır.
Diyaliz hastalarında bisoprolol kullanımıyla ilgili deneyimler sınırlı olmasına rağmen doz rejiminin değiştirilmesini gerektiren hiçbir kanıt bulunmamaktadır.
Kronik kalp yetmezliği:
Kalp yetmezliği ile birlikte karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bisoprololün farmakokinetiği ile ilgili bir bilgi bulunmamaktadır. Bu nedenle bu hastalarda doz titrasyonu özel dikkat gösterilerek yapılmalıdır.
Bisoprololün çocuklarda kullanımıyla ilgili deneyim bulunmamaktadır, bu nedenle çocuklarda kullanımı önerilmez.
Bu popülasyonda, doz ayarlamasına gerek yoktur (Bkz. Bölüm Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
CONBİSOPROL aşağıda belirtilen rahatsızlıkları olan hastalarda kontrendikedir:
Bisoprolol veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık,
Akut kalp yetmezliği veya intravenöz inotropik tedavi gerektiren dekompanse kalp yetmezliği atakları sırasında,
Kardiyojenik şok,
İkinci veya üçüncü derece AV blok (pacemaker/kalp pili kullanımı olmaksızın),
Hasta sinüs sendromu,
Sinoatriyal blok,
Semptomatik bradikardi,
Semptomatik hipotansiyon,
Ağır bronşiyal astım veya ağır kronik obstrüktif akciğer hastalığı,
Raynaud sendromunun ağır formları ve şiddetli oklüzif periferik arter hastalıkları,
Tedavi edilmemiş feokromositoma (bakınız Bölüm 4.4),
Metabolik asidoz.
Kronik kalp yetmezliği tedavisinde:
Stabil kronik kalp yetmezliğinin bisoprolol ile tedavisinin başlangıcında titrasyon uygulanması ve düzenli olarak izlenmesi gerekir. (Dozaj ve uygulama şekli için bkz. Bölüm 4.2)
Aşağıdaki hastalıklar ve koşullar ile birlikte kalp yetmezliği bulunan hastalarda bugüne kadar bisoprolol ile yeterli terapötik çalışma yapılmamıştır:
NYHA sınıf II kalp yetmezliği
İnsüline bağımlı diabetes mellitus (tip I)
Böbrek yetmezliği (serum kreatinin ≥300 µmol/L)
Karaciğer yetmezliği
80 yaşın üstündeki hastalar
Sınırlayıcı kardiyomiyopati
Konjenital kalp hastalığı
Hemodinamik olarak belirgin organik kapak hastalığı
Son 3 ay içinde miyokard enfarktüsü
Hipertansiyon veya anjina pektoris tedavisinde:
Kalp yetmezliği ile birlikte hipertansiyon veya anjina pektorisi olan hastalarda bisoprolol dikkatle kullanılmalıdır.
Bütün endikasyonların tedavisinde:
Özellikle iskemik kalp hastalığı olanlarda, açıkça endike olmadığı taktirde bisoprolol tedavisi aniden kesilmemelidir, tedavinin birden kesilmesi kardiyak fonksiyonlarda geçici kötüleşmeye yol açabilir (Bkz. Bölüm 4.4).
Bisoprolol, aşağıdaki durumlarda yalnızca özel dikkatle kullanılabilir:
Kan glukoz değerlerinde büyük dalgalanmalar gösteren diabetes mellitus; hipoglisemi semptomları (örn.; taşikardi, palpitasyon veya terleme) maskelenebilir,
Uzun süreli açlık,
Devam eden desensitizasyon tedavisi. Diğer beta-blokerlerde olduğu gibi, bisoprolol hem alerjenlere duyarlılığı hem de anaflaktik reaksiyonların şiddetini arttırabilir. Adrenalin, bu vakalarda her zaman istenen terapötik etkiyi sağlamaz.
Birinci derece AV blok,
Prinzmetal anjina,
Genel anestezi,
Bronkospazm (bronşiyal astım, obstrüktif solunum yolu hastalıkları, vs.),
Oklüzif periferik arter hastalığı. Özellikle tedavinin başlangıcında şikayetler artabilir.
Kişisel veya ailesel psöriazis hikayesi olan kişilere β-blokörler (örn.; bisoprolol) ancak yarar/risk oranı dikkatlice dengelendikten sonra verilmelidir.
Bisoprolol tedavisi sırasında tirotoksikoz semptomları maskelenebilir.
Feokromositoma hastalarına bisoprolol ancak α-reseptör blokajı sonrasında uygulanmalıdır.
Bisoprolol ile birlikte verapamil veya diltiazem tipi kalsiyum antagonistlerinin, sınıf I antiaritmik ilaçların veya santral etkili antihipertansif ilaçların kullanımı genellikle önerilmemektedir. (Bkz. Bölüm 4.5).
Genel anestezi uygulanacak hastalarda beta-blokaj; indüksiyon, entubasyon ve ameliyat sonrası dönemde aritmi ve miyokard iskemisi sıklığını azaltır. Beta-blokajın ameliyattan sonra da sürdürülmesi önerilmektedir. Diğer ilaçlar ile bradiaritmi, refleks taşikardinin hafiflemesi ve kan kaybına karşı gelişen refleks taşikardi yeteneğinde azalmaya yol açabilecek etkileşim potansiyeli nedeni ile anestezist beta-blokajdan haberdar olmalıdır. Eğer beta-bloker tedavisinin ameliyattan önce kesilmesi gerektiği düşünülüyorsa, bu kademeli olarak yapılmalı ve anesteziden yaklaşık 48 saat önce tamamlanmalıdır.
Semptomlara neden olan bronşiyal astım veya diğer kronik obstrüktif akciğer hastalığında bisoprolol tedavisi bronkodilatatör tedavisi ile birlikte yürütülmelidir. Bazı durumlarda astım hastalarında solunum yollarında direnç artışı görülebilir ve buna bağlı olarak β- sempatomimetiklerinin dozunu artırmak gerekebilir.
Önerilmeyen kombinasyonlar
Kronik kalp yetmezliği tedavisinde:
Sınıf I antiaritmik ilaçlar (örn.; kinidin, disopiramid; lidokain, fenitoin; flekainid, propafenon) Atriyo-ventriküler ileti süresini uzatabilir ve negatif inotropik etkiyi artırabilir.
Bütün endikasyonların tedavisinde:
Verapamil ve daha düşük ölçüde diltiazem gibi kalsiyum antagonistleri
Kontraktilite ve atriyo-ventriküler ileti üzerinde negatif etki oluşabilir. Verapamil tipi kalsiyum antagonistlerinin intravenöz yoldan uygulanması, beta bloker tedavisi gören hastalarda şiddetli hipotansiyona ve atriyo-ventriküler blokaja yol açabilir.
Santral etkili antihipertansif ilaçlar (örn.; klonidin, metildopa, moksonodin, rilmenidin): Santral etkili antihipertansif ilaçların eşzamanlı kullanımı santral sempatik tonusu daha da düşürerek kalp hızında ve kardiyak debide azalmaya ve vazodilatasyona yol açabilir. Özellikle beta blokerin bırakılmasından önce ilacın ani olarak kesilmesi "rebound hipertansiyon" riskini artırabilir.
Dikkatle kullanılması gereken kombinasyonlar
Hipertansiyon ya da anjina pektoris tedavisinde:
Sınıf I antiaritmik ilaçlar (örn.; kinidin, disopiramid; lidokain, fenitoin; flekainid, propafenon) Atriyo-ventriküler ileti süresini uzatabilir ve negatif inotropik etkiyi arttırabilir.
Bütün endikasyonların tedavisinde:
Dihidropridin tipi kalsiyum antagonistleri (örn.; felodipin ve amlodipin)
Eşzamanlı kullanımda hipotansiyon riskinde artış ve kalp yetmezliği olan hastalarda ventriküler pompa fonksiyonunun bozulmasında artış olasılığı dışlanamaz.
Sınıf III antiaritmikler (örn.; amiodaron): Atriyo-ventriküler ileti zamanı uzayabilir.
Parasempatomimetik ilaçlar: Eşzamanlı kullanım atriyo-ventriküler ileti süresini ve bradikardi riskini arttırabilir.
Topikal beta blokerler (örn. glokom tedavisinde kullanılan göz damlaları) bisoprololün sistemik etkisini arttırabilir.
İnsülin ve oral antidiyabetikler: Kan şekerini düşürme etkisinin artması. β-adrenoseptörlerinin blokajı hipoglisemi semptomlarını maskeleyebilir.
Anestezikler: Refleks taşikardi zayıflayabilir ve hipotansiyon riski artabilir. (genel anestezi hakkında daha fazla bilgi için bkz. Bölüm 4.4).
Dijital glikozidler: Atriyo-ventriküler ileti süresinin artması ile kalp hızının azalması. Nonsteroidal antienflamatuvar ilaçlar (NSAID): Bisoprololün hipotansif etkisini azaltabilirler.
β-sempatomimetikler (örn.; izoprenalin, dobutamin): Bisoprolol ile birlikte kullanıldığında her iki ajanın da etkisi azalabilir.
β ve α adrenoseptörleri aktive eden sempatomimetikler (örn.; noradrenalin, adrenalin):
Bisoprolol ile birlikte kullanımları, bu ajanların alfa adrenoseptör etkili damar daraltıcı etkilerini maskeleyerek kan basıncını arttırabilir ve intermitan kladikasyo şikayetlerini alevlendirebilir. Bu tür etkileşimler non-selektif beta blokörler ile daha fazla görülebilir.
Kan basıncını düşürme potansiyeli olan (örn.; trisiklik antidepresanlar, barbitüratlar, fenotiazinler) ilaçların antihipertansif ajanlar ile birlikte kullanımı hipotansiyon riskini arttırabilir.
Birlikte kullanımında dikkate alınması gerekenler:
Meflokin: Bradikardi riskini arttırabilir.
Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAO-B inhibitörleri hariç): Beta-blokörlerin hipotansif etkisinde artış, ama aynı zamanda hipertansif kriz riski
Rifampisin: Olasılıkla karaciğerde ilaç metabolizmasında rol oynayan enzimlerin indüksiyonuna bağlı olarak bisoprololün yarı ömründe hafif azalma. Normalde doz ayarlaması gerekli değildir.
Ergotamin türevleri: Periferik dolaşım sorunlarının alevlenmesi
Gebelik kategorisi: C
Genel olarak, beta-adrenoseptör blokörler plasental perfüzyonu azaltır ki, bu durum uterus içi büyüme bozukluklarına, fötal ölüme, düşük veya erken doğuma neden olabilir. Fetus ve yeni doğanda advers olaylar (örneğin; hipoglisemi ve bradikardi) görülebilir. Eğer bir beta- adrenoseptör blokörle tedavi gerekli ise, β-selektif adrenoseptör blokörler tercih edilir.
CONBİSOPROL, kesin olarak gerekli olmadıkça gebelik sırasında kullanılmamalıdır. Eğer bisoprolol ile tedavinin gerekli olduğu düşünülüyorsa, uteroplasental kan akımı ve fötal büyüme izlenmelidir. Gebelik veya fetus üzerinde zararlı etkilerin görülmesi durumunda alternatif tedavi tedbirleri düşünülmelidir. Yenidoğan bebek, yakından izlenmelidir. Hipoglisemi ve bradikardi semptomları genellikle yaşamın ilk 3 günü içinde oluşur.
Bisoprololün insan sütüyle atılıp atılmadığı ve bisoprololün emzirilen çocuklardaki güvenliliği bilinmemektedir.
Bu nedenle, CONBİSOPROL emzirme döneminde kullanılmamalıdır.
Üreme yeteneği üzerine herhangi bir etkisi bulunmamaktadır.
Koroner kalp hastalığı olan hastalar üzerinde yapılan bir araştırmada, bisoprolol hastaların araç kullanma performansını etkilememiştir. Bununla birlikte, ilaca karşı verilen reaksiyonlardaki bireysel farklılıklardan dolayı, araç veya makine kullanma yeteneği bozulabilir. Bu durum, özellikle bisoprolol tedavisinin başlangıcında, ilaç değiştirildiğinde ve alkol ile birlikte kullanım söz konusu olduğunda gözönünde tutulmalıdır.
İstenmeyen etkiler ile ilgili sıklıklar şu şekilde tanımlanır:
Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Yaygın olmayan: Depresyon, uyku bozuklukları Seyrek: Kabus görme, halüsinasyon
Yaygın: Sersemlik*, baş ağrısı*
Seyrek: Senkop
Seyrek: Gözyaşı azalması (eğer hasta kontakt lens kullanıyorsa göz önünde tutulmalıdır.) Çok seyrek: Konjunktivit
Seyrek: İşitme bozukluğu
Çok yaygın: Bradikardi
Yaygın: Önceden mevcut olan kalp yetmezliğinin kötüleşmesi Yaygın olmayan: AV ileti bozuklukları
Yaygın: Ekstremitelerde üşüme veya uyuşukluk hissi, özellikle kalp yetmezliği hastalarında hipotansiyon
Yaygın olmayan: Ortostatik hipotansiyon
Yaygın olmayan: Bronşiyal astım veya obstrüktif hava yolu hastalığı geçmişi olan kişilerde bronkospazm
Seyrek: Alerjik rinit
Yaygın: Bulantı, kusma, ishal, kabızlık gibi gastrointestinal şikayetler
Seyrek: Hepatit
Seyrek: Kaşıntı, kızarıklık, döküntü gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları
Çok seyrek: Alopesi. Beta blokörler psöriazisi tetikleyebilir veya artırabilir veya psöriazis- benzeri döküntüye yol açabilir.
Yaygın olmayan: Kas zayıflığı ve kas krampları
Seyrek: Erektil disfonksiyon
Yaygın: Astenia, yorgunluk*
Seyrek: Trigliserit artışı ve karaciğer enzimlerinde (ALAT, ASAT) artış
*Bu semptomlar, özellikle tedavinin başlangıcında görülür. Genellikle hafif derecede olup 1-2 hafta içinde ortadan kalkar.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).