CYBELLE 0.1 mg/0.02 mg 21 film kaplý tablet Farmakolojik Özellikler
Exeltis İlaç San. ve Tic. Ltd Şti.
[ 25 October 2016 ]
Exeltis İlaç San. ve Tic. Ltd Şti.
[ 25 October 2016 ]
Farmakoterapötik grup: Oral kontraseptif
ATC kodu: G03AA07, progesterone ve östrojenin sabit kombinasyonu
Kombine oral kontraseptiflerin etkisi, başlıca ovülasyon inhibisyonu ve servikal salgılamadaki değişiklikler gibi faktörlerin etkileşimine dayanmaktadır. Kombine oral kontraseptifler gebelikten korumanın yanı sıra, doğum kontrolü yöntemi seçmede yönlendirici olabilecek ek yararlar sunabilmektedir. Sikluslar daha düzenli, kanamalar sıklıkla daha az ağrılı ve daha hafiftir. Kanamaların daha hafif olması demir yetmezliği görülme olasılığını azaltır.
Emilim:
Levonorgestrel oral alımı takiben hızla ve tamamen emilir. CYBELLE’in alimim takiben 1 saat sonra en yüksek etkin madde düzeyine ulaşılır. Oral uygulama sonrasında levonorgestrelin biyoyararlanımı hemen hemen tamdır.
Etinilestradiol hızla ve tamamen emilir. 1-2 saat sonra en yüksek plazma düzeyine ulaşır. Emilim ve karaciğerden ilk geçiş etkisine maruz kalmasına bağlı olarak biyoyararlanımı %40-50 arasındadır.
Dağılım:
Levonorgestrel serum albuminine ve SHBG’e (seks hormonu bağlayıcı globulin) bağlanır. Yaklaşık %64’u spesifik olarak SHBG’e ve yaklaşık %35’i non-spesifık olarak albumin bağlanırken, toplam konsantrasyonun yalnızca %1.3’u bağlanmamış halde bulunur. Levonorgestrelin tek uygulamasından sonra dağılım hacmi yaklaşık 184 L’dir.
Etinilestradiol serum albuminine yüksek oranda fakat non-spesifık olarak (yaklaşık %97) bağlanır ve SHBG serum konsantrasyonlarında bir artışa neden olur. Dağılım hacmi yaklaşık 2.8-8.6 L’dir.
Biyotransformasvon:
Levonorgestrel steroid metabolizmasının bilinen yollarıyla tam olarak metabolize olur. Plazmadan klerens hızı yaklaşık 1.3-1.6 mL/dak/kg’dır.
Etinilestradiol esas olarak aromatik hidroksilasyon ile metabolize olur. Klerens hızı 2.3-7 mL/dak/kg olarak bildirilmiştir.
Eliminasvon:
Levonorgestrel ve etinilestradiol, yaklaşık 1 günlük yanlanma ömrü olan metabolitler halinde böbrek ve safradan elimine olur.
Uygulanabilir değildir.