DEKOL 250 mcg/5 ml IV enjeksiyonluk çözelti içeren flakon Klinik Özellikler
Global Pharma İlaç Sanayi ve Ticaret Ltd.Şti.
[ 14 December 2012 ]
Global Pharma İlaç Sanayi ve Ticaret Ltd.Şti.
[ 14 December 2012 ]
DEKOL:
• İleri derecede emetojenik kanser kemoterapisi ile bağlantılı akut bulantı ve kusmanın önlenmesinde
• Orta derecede emetojenik kanser kemoterapisi ile bağlantılı bulantı ve kusmanın önlemesinde, endikedir.
DEKOL tek bir intravenöz bolus olarak, kemoterapi başlamadan yaklaşık 30 dakika önce uygulanır.
DEKOL’ün ileri derecede emetojenik kemoterapinin neden olduğu bulantı ve kusmayı önleme etkinliği, kemoterapiden önce uygulanan bir kortikosteroid ilavesi yoluyla arttırılabilir.
Uygulama sıklığı ve süresi:
Uygulama şekli:
İntravenöz kullanım içindir. DEKOL 30 saniye içinde enjekte edilmelidir.
Böbrek /Karaciğer yetmezliği: Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Hemodiyalize devam eden son safha böbrek hastaları için herhangi bir veri yoktur. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez.
Pediyatrik Popülasyon: Daha fazla veri elde edilinceye dek, 18 yaş altındaki hastalarda kullanılması önerilmemektedir.
Palonosetron kalın barsak geçiş zamanını arttırabileceğinden, konstipasyon hikayesi olan ya da subakut intestinal obstrüksiyon belirtileri olan hastalar uygulama sonrası takip edilmelidir. Palonosetron 750 mikrogram ile bağlantılı olarak, hastane bakımı gerektiren fekal etkili iki konstipasyon vakası rapor edilmiştir.
Test edilen tüm dozlarda, palonosetron k* .ıik açıdan önemli QTc aralığının uzamasına neden olmamaktadır. Palonosetronun QT/QTc üzerine etkisini kanıtlayan kesin veriler için sağlıklı gönüllülerde bir çalışma yürütülmüştür, (bkz. 5.1. Farmakodinamik Özellikler)
Ayrıca, diğer 5-HT3 reseptör antagonistlerinde olduğu gibi, palonosetronun QT aralığını artıran diğer ilaçlarla birlikte kullanımında veya QT aralığı uzaması olan veya QT aralığı uzaması oluşumu eğilimi görülen hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol (23 mg)’den daha az sodyum ihtiva eder, yani esasında “sodyum içermez’’.
Bu tıbbi ürün 207.5 mg mannitol içermektedir. Dozu nedeniyle uyarı gerektirmemektedir.
Palonosetron, CYP3A4 ve CYP1A2 izoenzimlerinin minör katılımı ile, esas olarak CYP2D6 tarafından metabolize edilir. İn vitro çalışmaları baz alındığında, klinik olarak ilgili konsantrasyonlarda palonosetron sitokrom P450 izoenzimini indüklemez ya da inhibe etmez.
Kemoterapötik ajanlar: Preklinik çalışmalarda, palonosetron test edilen 5 kemoterapötik ajanın antitümör aktivitesini inhibe etmemiştir (sisplatin, siklofosfamid, sitarabin, doksorubisin ve mitomisin C).
Metoklopramid: Klinik bir çalışmada, palonosetron’un intravenöz tek bir dozu ve bir CYP2D6 inhibitörü olan, oral metoklopramidin kararlı durum konsantrasyonunda önemli bir farmakokinetik etkileşim görülmemiştir.
CYP2D6 indükleviciler ve inhibitörler: Farmakokinetik analizi yapılan popülasyonda, CYP2D6 indükleyicileri (deksametazon ve rifampisin) ve inhibitörler (amiodaron, selekoksib, klorpromazin, simetidin, doksorubisin, fluoksetin, haloperidol, paroksetin, kinidin, ranitidin.
ritonavir, sertralin ya da terbinafın) ile birlikte uygulandığında, palonosetron klerensi üzerinde hiçbir önemli etki görülmemiştir.
Kortikosteroidler: Palonosetron, kortikosteroidler ile birlikte güvenli olarak uygulanabilir.
Genel Tavsiye:
Gebelik Kategorisi: B
Çocuk Doğurma Potansiyeli Bulunan Kadınlar/Doğum Kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanıldığında üreme kapasitesini etkileyip etkilemediği bilinmemektedir.
Gebelik Dönemi:
Doktor tarafından gerekli görülmediği sürece DEKOL gebe kadınlarda kullanılmamalıdır. Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Palonosetron için gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin yeterli klinik veri mevcut değildir. Hayvan çalışmaları, gebelik, embriyonal / fetal gelişim, doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir. Plasental transfer ile ilgili olarak, hayvan çalışmalarından sadece sınırlı veriler elde edilmiştir (bkz. Bölüm 5.3). Gerekli olmadıkça kullanılmamalıdır.
Laktasyon Dönemi:
Palonosetron’un insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Bu sebeple DEKOL ile tedavi sırasında emzirme durdurulmalıdır.
Üreme Yeteneği / Fertilite:
Farmakodinamik özelliklere, bildirilen advers etkilerin ve/veya ilgili hedef popülasyon üzerinde gerçekleşen ve araç ya da makine kullanımı ile ilişkili performansı konu alan herhangi bir araştırma yapılmamıştır.
250 mikrogramlık bir dozda 633 hasta üzerinde yapılan klinik çalışmalarda, en sık rastlanan advers etkiler, 60 hastada baş ağnsı (%9), 29 hastada konstipasyon (%5) olarak gözlenmiştir.
Bununla birlikte 8 hastada diyare (%1), 8 hastada sersemlik, baş dönmesi (%1), 3 hastada yorgunluk (<%1), 1 hastada karın ağrısı (<%1) ve 1 hastada uykusuzluk (<%1) tespit edilmiştir.
Klinik çalışmalarda aşağıdaki advers etkiler DEKOL ile ilgili muhtemel ya da olası olarak gözlenmiştir.
Sıklık kategoileri aşağıdaki şekildedir:
Çok yaygın (>1/10); yaygm (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Bağışıklık sistemi hastalıkları:
Çok seyrek: Aşırı duyarlılık*
Metabolizma ve beslenme hastalıkları:
Yaygın olmayan: Hiperkalemi, metabolik bozukluklar, hipokalsemi, anoreksi, hiperglisemi, iştah azalması
Psikiyatrik hastalıklar:
Yaygm olmayan: Anksiyete, öfori hali
Sinir sistemi hastalıkları:
Yaygın: Baş ağnsı. baş dönmesi
Yaygın olmayan: Uyku hali, uykusuzluk, parestezi, aşırı uyku hali, periferal sensoryal nöropati
Göz hastalıklan:
Yaygm olmayan: Gözde iritasyon, göz tembelliği
Kulak ve iç kulak hastalıkları:
Yaygm olmayan: Hareket hastalığı (taşıt tutması), kulak çınlaması
Kardiyak hastalıkları:
Yaygm olmayan: Taşikardi, bradikardi, ekstrasistol, miyokard iskemisi, sinüs taşikardisi, sinüs aritmisi, supraventriküler ekstrasistol
Vasküler hastalıkları:
Yaygm olmayan: Hipotansiyon, hipertansiyon, damar renginin değişmesi, damarda ödem
Solunum, göğüs ve mediastinal hastalıkları:
Yaygın olmayan: Hıçkırık
Gastroentestinal hastalıklan:
Yaygın: Konstipasyon, diyare
Yaygm olmayan: Dispepsi, kann ağnsı, kamın üst bölümünde ağrı, ağız kuruluğu, flatulans
Hepato-bilier hastalıkları:
Yaygm olmayan: Hiperbillirubinemi
Deri ve deri altı doku hastalıkları:
Yaygın olmayan: Aleıjik dermatit. pruritik döküntü
Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıkları:
Yaygın olmayan: Artralji
Böbrek ve idrar hastalıkları:
Yaygın olmayan: Üriner retansiyon, glikozüri
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları:
Yaygın olmayan: Asteni, pireksi, yorgunluk, sıcak basması, grip benzeri hastalık Çok seyrek: Enjeksiyon bölgesi reaksiyonu (yanma, endurasyon, rahatsızlık ve ağn
Araştırmalar:
Hiçbir aşırı doz vakası rapor edilmemiştir.
Klinik çalışmalarda 6 mg’a kadar olan dozlar kullanılmıştır. En yüksek doz grubu, diğer doz gruplan ile karşılaştınldığında advers reaksiyonların insidansı benzer bulunmuştur ve hiçbir doz cevabı etkisi gözlenmemiştir. Palonosetron ile muhtemel olmayan aşırı doz vakasında destekleyici bir tedavi uygulanmalıdır. Diyaliz çalışmalan gerçekleştirilmemiştir, ancak, büyük dağılım hacmi sebebiyle, diyalizin palonosetron doz aşımında etkili bir tedavi olması muhtemel değildir.