DELAKET 30 mg 28 tablet Farmakolojik Özellikler
Chiesi İlaç Ticaret A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Chiesi İlaç Ticaret A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Farmakoterapötik grup: Renin anjiyotensin sistemi üzerine etki eden ilaçlar - ADE inhibitörleri, düz.
ATC kodu: C09AA12
Delapril antihipertansif etkiye sahip yeni bir anjiyotensin I dönüştürücü enzim (ADE) inhibitörüdür. Bu ilacın antihipertansif etkilerini ortaya çıkarma mekanizması renin anjiyotensin sisteminde anjiyotensin Fin anjiyotensin IFye dönüştüren enzimin inhibisyonudur.
ADE inhibisyonu kan basıncı üzerinde etkisi olan anjiyotensin II üretiminde azalmaya ve bunun sonucunda aldosteron sekresyonunda azalmaya yol açar. Bradikinin inaktivasyonundan sorumlu kinaz enzimi (ADE ile aynıdır) inhibisyonun da ürünün kan basıncı düşürücü fizyolojik mekanizmalarına katkısı olduğuna inanılmaktadır.
Genel Özellikler
Emilim:
Delapril emilimi gastrointestinal kanalda yiyecek varlığından etkilenir.
Dağılım:
Esas serum metaboliti delapril-diasit (Ml)’dir ve bunu 5-hidroksi-delapril-diasit (MIH) takip ederken, inaktif bir siklik metabolit olan (Mil) ve değişmemiş delapril konsantrasyonları düşüktür. Metabolit MI diğer dolaşımdaki metabolitlerle karşılaştırıldığında en yüksek Cmax ve Tmax değerlerine sırasıyla 1,3 - 1,6 saat içerisinde ulaşılır.
1.2 saatlik bir yarı ömür ile MI merkezi kompartmanlardan uzaklaşır.
Delapril ve (MI) %95’i aşan oranda serum proteinlerine bağlanır.
Biyotransformasyon:
Farmakokinetik çalışmalar delaprilin gastrointestinal kanalda hızla emildikten sonra aktif formları delapril-diasit (MI) ve 5-hidroksi-delapril-diaside (MIH) metabolize edildiğini göstermiştir.
Eliminasyon:
Ürünün yaklaşık % 55-58’i 24 saatlik idrarla atılır, esas olarak MI ve MIH metabolitleri şeklinde ve minimum miktarlarda (Mil) ve değişmemiş delapril şeklindedir. Fekal atılım üriner atılımı tamamlayıcıdır.
Tekrarlanan dozlar delapril veya metabolitlerinin birikimine neden olmaz.
Doğrusallık/ Doğrusal olmayan durum:
Tekrarlayan doz toksisite çalışmaları klinik kullanımda herhangi bir olası risk göstermemiştir.
Sıçanlarda 30 mg/kg ve köpeklerde 100 mg/kg 52 haftaya kadar oral kullanımlar tolere edilmiştir.
Delaprilin fertilite ve üreme, organogenez ve peri- ve postnatal gelişim üzerine sıçan ve tavşanlarda bir etkisi yoktur.
Yapılan in vivo ve in vitro testlerde herhangi bir delapril mutajenik etkisi görülmemiştir.
Delapril fare ve sıçanlarda karsinojenite göstermemiştir.