DELOX 30 mg SR PELLET içeren 30 kapsül Klinik Özellikler
Vitalis İlaç San. Ve Tic. A.Ş
[ 25 January 2013 ]
Vitalis İlaç San. Ve Tic. A.Ş
[ 25 January 2013 ]
DELOX SR aşağıdaki durumların tedavisinde endikedir:
• Epigastrik bölgede dolgunluk, erken doygunluk hissi, abdominal şişkinlik, üst abdominal bölgede ağrı, geğirme, gaz şişkinliği, flatulans, bulantı-kusma, mide yanması (mide içeriğinin ağza geri gelmesi ile birlikte ya da tek başına) gibi mide boşalmasında gecikme, gastroözofajiyal reflü ve özofajit bulgularıyla birlikte bulunan dispeptik semptom kompleksi.
• Fonksiyonel, organik, enfeksiyöz, diyetten ya da radyoterapi ve ilaç tedavilerinden ileri gelen bulantı ve kusmalar.
Pozoloji / Uygulama sıklığı ve süresi:
Erişkinler ve adolesanlar (12 yaşından büyük, 35 kg veya üzeri):
Önerilen doz günde bir defa 1 DELOX SR kapsüldür.
Tedavi süresine semptomların durumuna göre, tedavi eden doktor karar verecektir.
Uygulama şekli:
DELOX SR’ın oral yolla yemeklerden önce alınması önerilmektedir. Yemeklerden sonra alındığında, ilacın emilimi bir miktar gecikmektedir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Pediyatrik popülasyon:
12 yaş ve 35 kg’ın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.
Geriyatrik popülasyon:
DELOX SR aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
- Domperidon veya yardımcı maddelerden herhangi birisine karşı bilinen aşırı duyarlılık.
- Prolaktin salgılayan hipofız tümörü (prolaktinoma).
Antasit ve antisekretuvar ilaçlar DELOX SR ile birlikte kullanıldığında, yemeklerden önce değil sonra alınmalıdır; bu ilaçlar DELOX SR ile aynı anda alınmamalıdır.
Laktasyon sırasında kullanım:
Önerilen en yüksek doz rejiminde anne sütüne geçen domperidonun toplam miktarının günde 7 [j,g’dan az olduğu sanılmaktadır. Bu miktarın yenidoğan için zararlı olup olmadığı bilinmemektedir. Bu nedenle DELOX SR almakta olan annelerin çocuklarını emzirmesi önerilmemektedir.
Bebeklerde kullanımı:
). Yaşamın ilk aylarında metabolik fonksiyonlar ve kan-beyin bariyeri henüz tam gelişmediği için küçük çocuklarda nörolojik yan etki riski daha yüksektir. Bu nedenle yeni doğanlar, bebekler, yeni yürümeye başlayanlar ve küçük çocuklarda dozun uygun şekilde belirlenmesi ve sıkı takip edilmesi önerilmektedir. Doz aşımı çocuklarda nörolojik yan etkilere neden olabilir, ancak diğer nedenler de göz önüne alınmalıdır.
Karaciğer bozukluğu olan hastalarda kullanımı:
Domperidon büyük oranda karaciğerde metabolize olduğundan, karaciğer bozukluğu olan hastalarda DELOX SR kullanırken dikkatli olunmalıdır.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanımı:
Ciddi böbrek yetmezliği olan (serum kreatinin değeri > 6 mg/100 mİ, > 0.6 m mol/1) hastalarda, domperidonun eliminasyon yarılanma ömrü 7.4 saatten 20.8 saate uzar, ancak plazma düzeyleri sağlıklı bireylerde olduğundan düşüktür. İlacın çok küçük bir bölümü değişmeden idrar ile atıldığından ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda tek bir uygulamanın dozunun değiştirilmesi gerekli değildir. Ancak tekrarlı uygulamalarda, böbrek yetmezliğinin ciddiyetine bağlı olarak, doz azaltılması gerekebilir. Bu durumda doz günde 10 mg yada 20 mg doza indirilmelidir. Genel olarak uzun süreli tedavilerde hasta düzenli olarak değerlendirilmelidir.
Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastalann bu ilacı kullanmamalan gerekir.
Birlikte uygulandığında antikolineıjik ilaçlar, DELOX SR’ın anti-dispeptik etkisini antagonize edebilir.
Domperidonun ana metabolik yolu CYP3 A4’tür. In vitro ve insan çalışmalanndan elde edilen veriler, bu enzimi önemli ölçüde inhibe eden ilaçların eşzamanlı kullanımının domperidon plazma düzeylerinin artmasına neden olabileceğini göstermiştir. Güçlü CYP3A4 inhibitör örnekleri arasında:
• Flukonazol*, itrakonazol, ketokonazol* ve vorikonazol* gibi azol antifungaller.
• Klaritromisin* ve eritromisin* gibi makrolid antibiyotikler.
• Amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfınavir, ritonavir ve sakinavir gibi HIV proteaz inhibitörleri.
• Diltiazem ve verapamil gibi kalsiyum antagonistleri
• Amiodaron*
• Aprepitant
• Nefazodon
• Telitromisin* yer almaktadır.
Sağlıklı kişilerde oral ketokonazol veya oral eritromisinle ayrı ayrı yapılan farmakokinetik/farmakodinamik etkileşim çalışmaları bu ilaçların, domperidonun CYP3A4 aracılığı ile ilk geçiş metabolizmasında belirgin bir inhibisyon oluşturduğunu doğrulamıştır.
Günde dört kez normal salimli domperidon 10 mg ve günde iki kez ketokonazol 200 mg kombinasyonuyla ve farklı zaman noktalarında 1.2-17.5 milisaniye arasında değişen gözlem dönemi süresince QTc’nin ortalama 9.8 milisaniye uzadığı görülmüştür. Günde dört kez domperidon 10 mg ve günde üç kez eritromisin 500 mg kombinasyonuyla ise, farklı zaman noktalarında 1.6-14.3 milisaniye arasında değişen gözlem dönemi süresince QTc’nin ortalama
Domperidonun artan plazma konsantrasyonlarının QTc üzerinde gözlenen etkiye ne ölçüde katkıda bulunduğu bilinmemektedir.
Bu çalışmalarda günde dört kez normal salimli domperidon 10 mg monoterapisi QTc’de ortalama 1.6 milisaniye (ketokonazol çalışması) ve 2.5 milisaniye’lik (eritromisin çalışması) bir artışla sonuçlanmıştır. Bu arada ketokonazol monoterapisi (günde iki kez 200 mg) ve eritromisin monoterapisi (günde üç kez 500 mg) ise gözlem döneminde QTc’de sırasıyla ortalama 3.8 ve 4.9 milisaniye artışla sonuçlanmıştır.
Sağlıklı kişilerde yürütülen başka bir çok dozlu çalışmada, günde dört kez normal salimli domperidon 40 mg monoterapi siyi e, kararlı durumda QTc’de önemli bir artış kaydedilmemiştir (toplam 160 mg’lik günlük doz, maksimum günlük dozun iki katıdır). Bu çalışmalardaki domperidon plazma konsantrasyonlan, etkileşim çalışmalarının kombinasyon kollarındaki plazma domperidon konsantrasyonlarıyla en azından benzer düzeydedir.
Teorik olarak DELOX SR gastro-kinetik etkileri nedeniyle, birlikte oral yolla uygulanan ilaçlann, özellikle kontrollü salınan ya da enterik kaplı formüllerin emilimini etkileyebilir. Ancak digoksin ya da parasetamol uygulanan ve sabit kan düzeylerine erişilmiş bireylerde, birlikte domperidon kullanımı, bu ilaçlann kan düzeylerini etkilemez.
DELOX SR ayrıca;
- nöroleptiklerin etkilerini arttırmaz,
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi C’dir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Gebelik dönemi
DELOX SR gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır. Domperidon ile hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar, üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (Bkz. Bölüm 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri).
Gebe kadınlarda pazarlama sonrası domperidon kullanımına ilişkin sınırlı sayıda veri mevcuttur. İnsanlar açısından potansiyel riski bilinmemektedir. Bu nedenle DELOX SR gebelik sırasında ancak beklenen terapötik yararın doğrulanabileceği durumlarda kullanılmalıdır.
Laktasyon dönemi
Emziren sıçanlarda ilaç anne sütüne geçmektedir (çoğunluğu metabolitler şeklinde: 2.5 mg/kg oral yolla ve intravenöz uygulandığında elde edilen en yüksek konsantrasyonlar sırasıyla, 40 ng/ml ve 800 ng/ml).
Emziren kadınlarda domperidonun anne sütündeki konsantrasyonu plazma konsantrasyonlarının %10-50’sine karşılık gelmekte ve 10 ng/ml’yi geçmesi beklenmemektedir. Önerilen en yüksek doz rejiminde anne sütüne geçen domperidonun toplam miktarının günde 7 (ig’dan az olması beklenmektedir. Bu konsantrasyonun yeni doğana zararlı olup olmadığı bilinmemektedir. Bu yüzden, DELOX SR kullanan annelerin emzirmeleri önerilmemektedir.
Üreme yeteneği/Fertilite:
Advers ilaç reaksiyonu sıklıkları aşağıdaki kriterlere göre derecelendirilmektedir:
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Anaflaktik şok dahil anaflaktik reaksiyonlar, anjiyonörotik ödem, aleıjik reaksiyon
Endokrin hastalıkları
Seyrek: Prolaktin seviyelerinde artış
Psikiyatrik hastalıklar
Çok seyrek: Ajitasyon, sinirlilik hali
Sinir sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Ekstrapiramidal yan etkiler, konvülsiyon, somnolans, baş ağrısı
Gastrointestinal hastalıklar
Seyrek: Gastrointestinal bozukluklar, çok seyrek görülen geçici bağırsak krampları dahil
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Çok seyrek: Ürtiker, kaşıntı, deri döküntüsü
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Seyrek: Galaktore, jinekomasti, amenore
Hipofız kan beyin bariyerinin dışında olduğundan, domperidon prolaktin düzeylerinde artışa neden olabilir. Nadir olgularda bu hiperprolaktinemi galaktore, jinekomasti ve amenore gibi nöro-endokrinolojik yan etkilere neden olabilir.
Ekstrapiramidal olaylar yenidoğanlar ve bebeklerde çok nadir, erişkinlerde olağan dışıdır. Tedavi kesilince bu yan etkiler kendiliğinden ve tamamen düzelir.
Belirtiler:
Doz aşımı genellikle yeni doğmuş bebeklerde ve çocuklarda bildirilmiştir. Doz aşımı semptomları olarak ajitasyon, değişen bilinç, konvülsiyon, dezoryantasyon, somnolans ve ekstrapiramidal reaksiyonlar görülebilir.
Tedavi:
Domperidonun spesifik antidotu yoktur, ancak doz aşımı durumunda gastrik lavaj ve aktif kömür uygulaması yararlı olabilir. Hastanın yakın tıbbi gözetim altında tutulması ve destekleyici tedavi önerilmektedir. Antikolinerjikler veya anti-parkinson ilaçlar ekstrapiramidal reaksiyonlann kontrol edilmesinde yararlı olabilir.