DEMATRAC 25 mg 10 ampül Farmakolojik Özellikler
Dem İlaç San. Tic. Ltd. Şti.
[ 17 November 2011 ]
Dem İlaç San. Tic. Ltd. Şti.
[ 17 November 2011 ]
Farmakoterapötik grup: Kas gevşeticiler, periferik etkili ajanlar ATC-kodu: M03AC04
Genel özellikler
Emilim:
Atrakuryum farmakokinetiği 0.3-0.6 mg/kg doz aralığında doğrusaldır. Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 20 dakikadır.
Dağılım:
Dağılım hacmi 0.16 l/kg’dır. Atrakuryumun plazma proteinlerine bağlanma oranı % 82’dir. Biyotransformasyon:
Atrakuryum, fizyolojik pH ve ısıda enzimatik olmayan parçalanma (Hofmann eliminasyonu) ve spesifik olmayan esterazlarla katalize edilen ester hidrolizi ile inaktive olur. Atrakuryumun nöromüsküler blokaj etkisinin sona ermesi karaciğer veya böbreklerdeki metabolizmasına veya atılımına bağımlı değildir. Bu nedenle etki süresinin böbrek, karaciğer veya dolaşım fonksiyon bozukluklarından etkilenmesi beklenmez. Psödokolinesteraz düzeyleri düşük olan hastalardan alınan plazma ile yapılan testler atrakuryum inaktivasyonunun etkilenmeden ilerlediğini göstermiştir. Hastada fizyolojik sınırlarda kan pH’ı ve vücut ısısı değişikliklerinin oluşması atrakuryumun etki süresini anlamlı bir şekilde değiştirmez. Hemofıltrasyon ve hemodiafıltrasyonun atrakuryumun ve laudanosin dahil metabolitlerinin plazma düzeylerine etkisi minimaldir. Hemodiyaliz ve hemoperfüzyonun atrakuryum ve metabolitlerinin plazma düzeylerine etkisi bilinmemektedir.
Eliminasyon:
Atrakuryum eliminasyonu böbrek ya da karaciğer fonksiyonlarına bağlı değildir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Yoğun bakım ünitesindeki hastalar:
Atrakuryum in vitro
Ames Salmonella tayini (1000 mikrogram/tabla) ya da in vivo
sıçan kemik iliği tayininde nöromusküler blokaj dozlarında mutajenik bulunmamıştır. Fare lenfoma tayininde hücrelerin yarısının öldüğü 60 mikrogram/ml dozda mutajenite gözlenmezken, 80 mikrogram/ml dozda orta derecede ve çok yüksek konsantrasyonda (1200 mikrogram/ml) zayıf mutajenite saptanmıştır. Atrakuryumun insanda kullanımı dikkate alındığında, insanlarda cerrahi relaksasyon sırasında kullanımında mutajenik riskin önemli olmadığı düşünülmektedir. Karsinojenite çalışması yapılmamıştır.