DEPOSILIN 1.2 IU 1 flakon Farmakolojik Özellikler

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup:   Sistemik kullanılan Antiinfektifler, Sistemik kullanılan

Antibakteriyeller, Beta-laktamaza duyarlı Penisilinler

ATC kodu:            J01CE08

Benzilpenisilin, penisiline hassas mikroorganizmaların aktif çoğalma dönemi süresince bakterisit bir etki gösterir. Hücre duvarının mukopeptid yapısının biyosentezini inhibe eder. Stafilokokların birçok suşunu içeren penisilinaz üreten bakterilere karşı etkili değildir. Benzilpenisilin penisilinaz üreten suşlar dışındaki diğer stafilokoklara, streptokoklara ve pnömokoklara karşı yüksek in-vitro aktivite gösterir. Diğer duyarlı mikroorganizmalar Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes ve leptospiralardır. Treponema pallidum da benzilpenisilinin bakterisit etkisine son derece duyarlıdır.

• 5.2. Farmakokinetik özellikler

  Genel özellikler

  Emilim:

  Benzatin benzilpenisilin oldukça düşük bir çözünürlüğe sahip olduğundan intramüsküler enjeksiyon olarak uygulandığında enjeksiyon yerinde bir depo oluşturur, buradan yavaşça salınır ve benzilpenisiline hidroliz olur. Bu yavaş emilimin ve hidrolizin bir sonucu olarak diğer parenteral penisilinlere kıyasla daha düşük fakat uzun süreli kan seviyeleri sağlar. Erişkinlere 300.000 ünite benzatin benzilpenisilin uygulanmasını takiben 4 ila 5 gün süren 0.03-0.05 ünite/ml kan seviyelerine ulaşılır. Benzer kan seviyeleri, 600.000 ünitelik uygulamadan 10 gün sonra ve 1.200.000 ünitelik uygulamadan 14 gün sonraya kadar sabit kalır. Pik plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi yaklaşık 24 saattir.

  Dağılım:

  Benzilpenisilinin yaklaşık %60’ı serum proteinlerine bağlanır. İlaç çeşitli dokulara farklı miktarlarda dağılır. Böbreklerde en yüksek seviyelerde bulunurken, karaciğer, deri ve bağırsaklarda daha düşük miktarlarda bulunur. Diğer dokulara ve spinal sıvıya ise oldukça düşük oranlarda penetre olur.

  Biyotransformasyon:

  Veri yoktur.

  Eliminasyon:

  Normal böbrek fonksiyonları olanlarda ilaç tübüler yolla süratle atılır. Yenidoğanlarda, küçük çocuklarda ve böbrek fonksiyonları bozuk olan kişilerde atılım oldukça yavaşlar.

  Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

  Veri yoktur.

  • 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Bu ilaç ile uzun-dönem hayvan çalışmaları yapılmamıştır.