DERMO TROSYD %28 5 ml solüsyon Farmakolojik Özellikler
Pfizer İlaçları Ltd.Şti.
[ 10 August 2012 ]
Pfizer İlaçları Ltd.Şti.
[ 10 August 2012 ]
Farmakoterapötik grup: İmidazol ve triazol türevleri ATC kodu: D01AC07
Tiokonazol sentetik geniş spektrumlu antifungal bir ajan olup ayrıca Stajilokok ve Streptokok türleri dahil bir çok gram pozitif organizmalara karşı antibakteriyel aktivitesi de vardır. İn vitro olarak, patojen dermatoflt, maya ve diğer mantarlara karşı fungisiddir.
Klinik araştırmalarda DERMO-TROSYD’in sık rastlanan bütün antropofilik vc zoofilik dcrmatofıt enfeksiyonları; özellikle Triclıophylon ruhnnn ve Trichoplıyton mentcıgrophytes, kandidiyazis, pitriasis versikolor ve bakteriyel enfeksiyonlardan Corynebact erinin minutissimım’un neden oldıığu eritrasmada etkili olduğu bulunmuştur. Tüm derınatofitler ve Candidct türleri, sırasıyla 6.25 veya 12.5 mg/1 düzeylerinde inhibe edilmiştir. Ayrıca 100 mg/1 veya daha düşük düzeylerde Staplı. türleri ve Strcp türlerine karşı da inhibe edicidir.
DERMO-TROSYD kullanımı ile cilt enfeksiyonlarında semptoınatik rahatlama / azalma, tedavinin ilk bir kaç gününde ortaya çıkar. Tırnak enfeksiyonlarında 6 ay içinde belirgin klinik iyileşme beklenebilir.
Tiokonazoliin 200 mg/kg oral dozu, sıçanlarda davranışı etkilememiş, fakat 25 mg/kg IV, dozla ilgili solunum güçlüğü, nefes kesilmesi, titreme ve halsizliğe neden olmuştur. Döner çubuk üzerindeki farelerde, 25 ıng/kg dozunda hatif ancak dozla ilişkili performans bozukluğu oluşmuştur. In vitro olarak hafif anti-kolinerjik ve anti-histamin (H|) aktivitesi kaydedilmiştir, ancak in vitro olarak farelerin gözbebeği boyutunu etkilememiştir. Oral tiokonazol, alkol ve pentobarbital uyku süresini uzatmıştır (sırasıyla 150 ve 37.5 mg/kg dozlarında).
Anestezi uygulanmış kedide, 2.5-10 mg/kg dozunda IV tiokonazol, kan basıncında kısa düşüşlere yol açmış, kalp atışı, hematiiri, titreme ve seğirmeyi artırmıştır.
Deriye tatbik edildikten sonra sistemik absorbsiyonun ihmal edilecek kadar az olduğu gösterilmiştir. DERMO-TROSYD’in sıçan ve tavşan derisi üzerine uygulanması ile hiç bir sistemik toksisite belirtisi görülmemiştir. Bunlarda çok hafif lokal reaksiyon görülmüştür.
Emilim:
Sıçanlar, maymunlar ve insanlarda, oral uygulamada absorpsiyon hızlı ve kapsamlı olmuştur.
C14 ile işaretli tiokonazoliin oral, dermal ve vajinal uygulamasının kullanıldığı sıçanlarda yapılan çalışmalar, topikal yolla anlamlı ölçüde daha düşük absorpsiyonu doğrulamıştır.
DaŞılım:
İnsanda, tiokonazoliin (500mg) oral formiilasyonlart, 1300ng/ml düzeyinde plazma konsantrasyonları sağlamıştır. %1 oranında demıal kremin (20mg/gün) 28 gün boyunca veya %2 oranında vajinal kremin (lOOmg/gün) 30 gün boyunca topikal uygulanması, göz ardı edilebilir ortalama pik plazma düzeyleri sağlamıştır (sırasıyla 10.1 ve ll.5ng/ml).
% 6.5’lik a/a tiokonazol vajinal merheminin tek doz uygulamasının (tiokonazol 300 ıng) ardından, insanlarda ortalama pik plazma konsantrasyonu İSng/mİ’dir; bu düzeye doz atımından yaklaşık 8 saat sonra ulaşılmıştır.
B i yo tra n s form as yon:
Ana metabolit, tiokonazolün bir glukuronid konjugatıdır.
El im inasyon:
Sıçan vc maymunda doku alımı karaciğer, böbrek vc intestinal kanalda en yüksek düzeyde gerçekleşir.Tüm türlerde atılım çoğunlukla dışkı yoluyladır.
Doğrusallık/ doğrusal olmayan durum:
DERMO-TROSYD’in sıçan ve tavşan derisi üzerine uygulanması ile hiç bir sistemik toksisite belirtisi görülmemiştir. Bunlarda çok hafif lokal reaksiyon görülmüştür.