DERMOKSIN %110 gr krem Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Topikal antifungal ATCkodu: D01AC11

Oksikonazol nitrat, imidazol türevi bir antifungal ajan olup hücre membranı geçirgenliği için öncelikli öneme sahip olan ergosterol biyosentezini inhibe ederek etki gösterir. Oksikonazol nitrat, çok çeşitli patojenik mantarlara karşı in vitro aktiviteye sahiptir.

Oksikonazol hem in vitro çalışmalarda hem de enfekte olmuş deri bölgelerinde aşağıda belirtilen organizmaların birçok suşuna karşı etki göstermiştir (Bkz. Bölüm 4.1.Terapötik endikasyonlar ve 4.2. Pozoloji ve uygulama şekli):

•    Epidermophyton floccosum

•    Trichophyton mentagrophytes

•    Trichophyton rubrum

•    Malassezia furfur

Klinik önemleri bilinmemekle beraber aşağıda belirtilen in vitro veriler mevcuttur: Oksikonazol in vitro koşullarda, aşağıda belirtilen organizmaların birçok suşuna karşı tatmin edici bir minimum inhibitör konsantrasyona (MIK) sahiptir; ancak, belirtilen organizmaların sebep olduğu enfeksiyonların klinik olarak tedavisi için güvenlilik ve etkililiği yeterli ve iyi kontrollü klinik çalışmalarla ortaya konulmamıştır:

•    Candida albicans

•    Microsporum audouini

•    Microsporum canis

•    Microsporum gypseum

•    Trichophyton tonsurans

•    Trichophyton violaceum

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim

Dermal rezorpsiyonu çok düşüktür, uygulanan aktif maddenin büyük bir bölümü deri epitelinin keratinleşmiş (boynuzsu) tabakasının içinde ve yüzeyinde kalır. Topikal bir dozu takiben çok az sistemik absorbsiyona uğrar.

Dağılım

Dermiş tabakalarına ve anne sütüne geçişi olur.

insan derisine 2,5 mg/cm ’ lik oksikonazol nitrat uygulamasından 5 saat sonra epidermiste 16,2 pmol, dermişin üst kısımlarında 3,64 pmol ve dermişin alt kısımlarında 1,29 pmol oksikonazol nitrat tespit edilmiştir.

Biyotransformasvon Veri bulunmamaktadır.

Eliminasvon

Gönüllülerde radyoaktif olarak etiketlenmiş ilaç kullanılarak yapılan çalışmalarda 5 gün boyunca topikal olarak oksikonazol nitrat kullanımı sonucunda, oksikonazol nitratın uygulanan dozunun %0,3’ ünden azı idrarda tespit edilebilmiştir.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

Veri bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

DERMOKSİN’ in klinik öncesi güvenilirlik verileri yoktur.