DESCASE 5/10 mg 30 film kaplý tablet Klinik Özellikler
Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 2 August 2016 ]
Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 2 August 2016 ]
Alerjik rinit ve aleıjik rinitle birlikte olan astım tedavisinde ve semptomlarının giderilmesinde endikedir.
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Önerilen doz 15 yaş ve üzeri erişkinler için günde bir tablettir (5 mg desloratadin ve 10 mg montelukast).
Uyum için ayrı tabletler halinde desloratadin ve montelukast alan hastalar aynı bileşen dozlarını içeren DESCASE’e geçebilirler.
İntermittan aleıjik rinit (semptomların haftada 4 günden daha az ya da 4 haftadan daha kısa süreyle var olması) hastanın öyküsü değerlendirilerek, bu öykü doğrultusunda DESCASE ile tedavi edilmelidir. Semptomlar geçtikten sonra tedaviye son verilebilir ve semptomlar yeniden ortaya çıktığında tedavi tekrar başlatılabilir.
Persistan aleıjik rinitte (semptomların haftada 4 gün ya da daha fazla ve 4 haftadan daha uzun süreyle var olması), hastalara, aleıjen temas dönemleri boyunca sürekli tedavi önerilebilir. Alerjik rinit ve aleıjik kökenli astım üzerinde DESCASE’in terapötik etkisi bir gün içinde başlar. Hastalara, aleıjik temasın yer aldığı dönemlerde de DESCASE almaya devam etmeleri tavsiye edilmelidir.
Uygulama şekli:
DESCASE, ağız yoluyla alınır. DESCASE’in bir miktar su ile alınması önerilir. DESCASE’in aç veya tok kamına alınmasında herhangi bir sakınca yoktur.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/ Karaciğer yetmezliği:
Hafiften ortaya değişen düzeylerde karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik verilere dayanarak desloratadin başlangıç dozu gün aşırı 5 mg tablet tavsiye edilmektedir.
Ciddi böbrek yetersizliği olgularında doz ayarlanarak dikkatle kullanılmalıdır.
Grup | Kreatinin klerensi (ml/dakika) | Dozaj ve sıklığı |
Hafif | 50-79 | Gün aşırı 5 mg desloratadin |
Orta | 30-49 | Gün aşırı 5 mg desloratadin |
Ciddi | <30 | Hekim tarafından doz ayarlanılarak dikkatle kullanılmalıdır |
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarla klinik veri bulunmamaktadır (Child-Pugh skoru >9).
Pediatrik popülasyon:
Güvenlilik ve etkinlikle ilgili verilerin olmaması nedeniyle DESCASE’in 15 yaşın altındaki hastalarda kullanılması önerilmez.
Geriyatrik popülasyon:
DESCASE bileşenlerinden desloratadinin geriyatrik popülasyonda etkinlik ve güvenilirliği henüz belirlenmemiştir. Bu nedenle geriyatrik popülasyonda kullanımı önerilmemektedir.
Diğer astım tedavileriyle birlikte DESCASE ile tedavi
DESCASE hastanın var olan tedavisine eklenebilir.
Birlikte uygulanan tedavilerde dozun azaltılması Bronkodilatörlerle tedavi:
Tek bronkodilatör kullanımı ile yeterli düzeyde kontrol altına alınamayan alerjik kökenli astım hastalarının tedavi rejimine DESCASE eklenebilir. Klinik yanıt alındığında (genellikle ilk dozdan sonra) hastanın bronkodilatör tedavisi tolere edildiği kadar azaltılabilir.
İnhale kortikosteroidler:
İnhale kortikosteroid ile tedavi edilen alerjik kökenli astım hastalarında DESCASE tedavisi ek klinik yarar sağlar. Kortikosteroid dozu tolere edildiği oranda azaltılabilir. Doz, tıbbi denetim altında kademeli olarak azaltılmalıdır. Bazı hastalarda, inhale kortikosteroidin dozu yavaş yavaş tamamen kesilebilir. Bazı hastalarda inhale kortikosteroidlerin yerine hemen DESCASE tedavisine başlanmamalıdır.
DESCASE içeriğindeki etkin maddeye ya da yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık durumlarında kontrendikedir.
Genel
15 yaşın altındaki çocuklarda etkinlik ve güvenirliği kanıtlanmamıştır.
Şiddetli böbrek yetersizliği olgularında doz ayarlanarak dikkatle kullanılmalıdır. Motelukast/desloratadinin akut astım ataklarının tedavisindeki etkinliği kanıtlanmamıştır. Bu nedenle akut astım ataklarını tedavi etmek için kullanılmamalı; hastalara uygun ilaçlarla tedavi önerilmelidir. Akut alevlenmeler sırasında DESCASE tedavisine devam edilebilir.
Birlikte verilen inhale kortikosteroidin dozu tıbbi denetim altında kademeli olarak azaltılabilirse de, oral veya inhale kortikosteroid tedavisi aniden kesilerek yerine DESCASE başlanmamalıdır. Aspirine duyarlılığı olduğu bilinen hastalar, DESCASE kullanırken aspirin veya non-steroidal antiinflamatuvar ajanların kullanımından kaçınmalıdır.
Bir klinik farmakoloji çalışmasında alkol ile birlikte alınan desloratadin tablet alkolün performans bozucu etkilerini potansiyalize etmemiştir.
DESCASE’in içeriğindeki desloratadin çok ender de olsa bazı insanlarda uykululuk hali oluşturabilmektedir ve durum araç ve makine kullanma becerilerini bozabilmektedir.
Eozinofıli
DESCASE alan hastalarda montelukast içeriğinden dolayı nadir olarak, montelukast tedavisi gören hastalarda olduğu gibi sistemik eozinofıli ve bazende sistemik kortikosteroidlerle tedavi edilen bir vaskülit türü olan Churg-Strauss Sendromu ile uyumlu klinik bulgular görülebilir. Bu durum, genellikle sistemik kortikosteroid dozunun azaltılması ile ilişkilidir. Hekimler hastalarda görülebilecek eozinofıli, vaskülit döküntü, pulmoner semptomlarda kötüleşme, kardiyak komplikasyonlar ve/veya nöropati açısından dikkatli olmalıdır. Montelukast kullanımı ile tanımlanan şartlar arasında nedensel bir ilişki saptanmamış olmakla birlikte DESCASE alan hastalarda sistemik kortikosteroidlerin azaltılması sırasında dikkatli olunması ve uygun klinik gözlem önerilir.
Motelukast/desloratadin kullanan yetişkin, adölesan ve pediyatrik hastalarda nöropsikiyatrik olaylar raporlanmıştır. Pazarlama sonrası verilerde DESCASE kullanımı sırasında ajitasyon, saldırgan davranışlar veya düşmanlık hissetme, endişe, depresyon, rüya anormallikleri, halüsinasyonlar, uykusuzluk, huzursuzluk, hareketlilik, uyurgezerlik, intihar düşüncesi ve davranışı (intihar girişimi dahil) ve tremor gibi bozukluklar bildirilmiştir.
Motelukast/desloratadin ile ilgili olarak bildirilen pazarlama sonrası bazı raporların klinik özellikleri ile advers etkiler arasında tutarlı bir ilişkinin varlığı belirlenmiştir.
Hastalar ve doktorlar nöropsikiyatrik olaylar yönünden dikkatli olmalıdırlar. Hastalar, bu tür değişiklikler ile karşılaşmaları halinde doktorlarını bilgilendirmeleri gerektiği konusunda uyarılmalıdır. Doktorlar bu tür durumların ortaya çıkması halinde DESCASE tedavisine devam etmek için ilacın riskleri ve yararlarını dikkatlice değerlendirmelidirler.
Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol (23 mgj’dan daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında sodyum içermez.
DESCASE yardımcı madde olarak 88.6 mg Laktoz Monohidrat içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Desloratadin ile bağlantılı etkileşimler
Birlikte kullanımları sırasında dikkat edilmesi gerekenler
Yapılan çok dozlu etkileşim çalışmalarında ketokonazol, eritromisin, azitromisin, fluoksetin ve simetidin, desloratadinin plazma konsantrasyonlarında önemli bir değişikliğe sebep olmamıştır. Gıda ve greyfurt suyunun desloratadinin dispozisyonu üzerinde hiçbir etkisi bulunmamaktadır. Desloratadin, alkol ile birlikte alındığında alkolün performans bozucu etkilerini artırmamıştır.
Montelukast ile bağlantılı etkileşimler
Birlikte kullanımları sırasında dikkat edilmesi gerekenler
Montelukast astımın profılaktik ve kronik tedavisinde rutin olarak kullanılan diğer tedaviler ile birlikte uygulanabilir. İlaç etkileşim çalışmalarında montelukastın önerilen klinik dozunun aşağıdaki ilaçların farmakokinetiği üzerinde klinik açıdan önemli bir etkisi saptanmamıştır: Teofılin, prednizon, prednizolon, oral kontraseptifler (etinil östradiyol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin ve varfarin.
Fenofıbrat ile birlikte kullanıldığında montelukast plazma konsantrasyon zaman eğrisi altında kalan alan (EAA) yaklaşık %40 oranında azalmıştır. Montelukast CYP 3A4 ile metabolize olduğundan fenitoin, fenobarbital, rifampisin gibi CYP 3A4 indükleyicisi ilaçlar ile beraber verildiğinde plazma değeri azalır.
İn vitro çalışmalar montelukastın bir CYP 2C8 inhibitörü olduğunu göstermiştir. Montelukast başlıca CYP 2C8 ile metabolize edilen ilaçların metabolizmasını inhibe edebilir (örneğin; paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid). Bununla birlikte in vivo etkileşme çalışmaları gerçekleştirilmemiştir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler mevcut değildir.
Pediyatrik popülasyon
Pediyatrik popülasyona ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.
Genel tavsiye:
Gebelik kategorisi C’dir.
Çocuk doğurma potansiyel bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon):
Planlanmış bir gebelikten önce uygun bir alternatif tedaviye geçilmelidir.
Gebelik dönemi:
DESCASE’in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
DESCASE, hayvanlardaki üreme çalışmaları her zaman insanlardaki cevabın bir göstergesi olmadığından gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Laktasyon dönemi:
DESCASE’in anne sütüyle atılımı bilinmemekte olup, emziren kadınlarda bir çalışma bulunmamaktadır. Bu nedenle, emziren kadınların DESCASE kullanmamaları ya emzirmeyi bırakmaları ya da tedaviyi kesmeleri gerekmektedir. DESCASE’in, emziren annelerde kullanılmaması tavsiye edilir.
Üreme yeteneği / Fertilite:
Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksititesinin bulunduğunu göstermiştir, (ayrıca bölüm 5.3’e bakınız) İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonel/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. DESCASE gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
DESCASE’in araç ve makine kullanmaya etkisini belirlemek üzere çalışma yapılmamıştır. Ancak, araç ve makine kullanırken tedavi sırasında sersemlik ve uyku hali görülebileceği akılda tutulmalıdır. Doktorların hastaları bu yönde uyarmaları gerekir.
Tüm ilaçlar gibi DESCASE’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Her bileşen hakkında ilave bilgi
Desloratadin
Alerjik rinit ve kronik idiopatik ürtikerin de içinde bulunduğu bir dizi endikasyonu kapsayan klinik araştırmalarda, önerilen günlük 5 mg dozlarda, desloratadin kullanan hastaların %3’ünde plasebodan daha fazla yan etki görülmüştür.
Bu reaksiyonlar, sistem organ sınıfına ve görülme sıklığına göre:
Çok yaygın (> 1/10), yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila < 1/100), seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000), çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları
Çok yaygın: Bitkinlik, baş ağrısı.
Çok seyrek: Aşırı duyarlılık reaksiyonları (anaflaksi, anjiyoödem, dispne, kaşıntı, döküntü ve ürtiker).
Sinir sistemi bozuklukları
Çok yaygın: Ağız kumluğu.
Çok seyrek: Baş dönmesi, somnolans, uykusuzluk, psikomotor hiperaktivite, nöbetler.
Psikiyatrik bozukluklar
Çok seyrek: Halüsinasyonlar.
Kardiyak bozukluklar
Çok seyrek: Taşikardi, palpitasyonlar.
Gastrointestinal bozukluklar
Çok seyrek: Abdominal ağrı, bulantı, kusma, dispepsi, ishal.
Hepatobiliyer bozukluklar
Çok seyrek: Karaciğer enzimlerinde yükselme, bilirubin artışı, hepatit.
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
Çok seyrek: Miyalji.
Montelukast
Montelukast genellikle iyi tolere edilir. Çoğunlukla hafif olan yan etkiler genellikle tedavinin kesilmesini gerektirmemiştir. Montelukast ile bildirilen yan etki insidansı plasebo ile benzerdir. Uzun süreli tedavilerde advers etki profilinde anlamlı bir değişiklik görülmemiştir.
Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Astımlı 15 yaş ve üzeri hastalar
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Sersemlik, yorgunluk
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları
Yaygın: Öksürük, burun tıkanıklığı, üst solunum yolu enfeksiyonu
Gastrointestinal hastalıkları
Yaygın: Karın ağrısı, dispepsi, diş ağrısı, gastroenterit
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın: İsilik
Kas iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları
Yaygın: Zayıflık
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları
Yaygın: ateş, nezle benzeri semptomlar, travma
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları
Yaygın: Üst solunum yolu enfeksiyonu
Pereniyal alerjik rinitli yetişkinler ve 15 yaş ve üzeri erişkin hastalar
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları
Yaygın: Sinüzit, üst solunum yolları enfeksiyonu, sinüs baş ağrısı, öksürük
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları
Yaygın: epistaksis
Araştırmalar
Yaygın: ALT artısı
Uyku hali durumunun görülme sıklığı plasebo ile benzerdir.
Pazarlama sonrası deneyimi: Pazarlama sonrası kullanıma bağlı olarak aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir. Aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafılaksi, anjiyoödem, deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker ve çok ender olarak hepatik eozinofılik infıltrasyon), rüya anormallikleri ve halüsinasyonlar, davranış değişiklikleri, uyuklama, psikomotor hiperaktivite (iritabilite, agresif davranışları içeren ajitasyon, huzursuzluk ve tremor), depresyon, uykusuzluk, parestezi/hipoestezi ve çok ender nöbet; artralji, kas krampları dahil miyalji; kanama eğiliminde artış, çürüme; palpitasyon; ödem; bulantı, kusma, dispepsi, diyare ve çok nadir olarak pankreatit.
Çok nadir olarak kolestatik hepatit, hepatoselüler karaciğer hasarı ve karışık tip karaciğer hasarı montelukast kullanımı ile raporlanmıştır.
Bu etkilerin çoğu başka ilaçların kullanımı, alkol kullanımına bağlı karaciğer hastalığında ya da diğer hepatitler gibi diğer faktörlerle kombinasyon halinde söz konusu olabilir.
Montelukastla tedavi gören astım hastalarında çok nadir olarak, bazen Churg-Strauss sendromu ile tutarlı vaskülit klinik özellikler gösteren, sistemik kortikosteroidlerle tedavi edilen sistemik eozinofıli görülebilir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck,gov.tr: e-posta: tufam@titck,gov.tr: tel: O 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
DESCASE ile henüz doz aşımı deneyimi yoktur.
Desloratadin
Desloratadin ile doz aşımının belirtileri uyuklama, kalp atım hızı ve QT aralığında artış, halüsinasyonlar ve uyuşukluk olmuştur. Aşırı doz vakalarında, absorbe edilmemiş etken maddeyi uzaklaştıracak standart önlemler alınmalı ve semptomatik ve destekleyici tedavi sağlanmalıdır. Erişkinler ve adolesanlarda 45mg’a kadar (klinik dozun 9 katı) desloratadin uygulanan çok dozlu bir klinik araştırmada, ciddi herhangi bir etki gözlenmemiştir.
Desloratadin hemodiyaliz ile elimine edilmemektedir; periton diyalizi ile elimine olup olmadığı bilinmemektedir.
Montelukast
Montelukast ile doz aşımı tedavisi hakkında spesifik bir bilgi yoktur. Kronik astım çalışmalarında 22 hafta süreyle günde 200 mg’a kadar olan dozlarda Montelukast ve kısa süreli tedavilerde (yaklaşık 1 hafta süreyle) günde 900mg’a kadar verilen Montelukast klinik açıdan istenmeyen bir etki görülmeksizin uygulanmıştır. Pazarlama sonrası deneyimde ve klinik çalışmalarda günde 150 mg’a kadar dozlarda montelukast ile çocuklarda akut doz aşımı bildirilmiştir. Klinik ve laboratuar bulgulan yaşça büyük pediyatrik hastalar ile erişkinlerde güvenilirlik profilini içermektedir. Bildirilen vakalann çoğunda istenmeyen etki yer almamaktadır. En sık gözlenen istenmeyen etkiler; susuzluk hissi, uyku hali, midriyazis, hiperkinezi ve karın ağrısı olmuştur.
Montelukastın peritoneal diyaliz ya da hemodiyaliz yoluyla diyaliz edilip edilmediği bilinmemektedir.