DIATIME MR 60 mg 30 tablet Farmakolojik Özellikler
Salutis İlaç San. Tic. Ltd. Şti
[ 9 March 2012 ]
Salutis İlaç San. Tic. Ltd. Şti
[ 9 March 2012 ]
Farmakoterapötik grup: sülfonilüre - oral antidiyabetik A TC kodu: A10BB09
DİATİME 60 mg MR, bir endosiklik bağ ile N-içeren heterosiklik halkası ile benzer bileşiklerden ayrılan hipoglisemik bir sülfonilüredir.
Gliklazid, Langerhans adacıklarının beta hücrelerinden insülin salgılanmasını uyararak kan şeker düzeylerini azaltır. Yemek sonrası insülin ve C-peptid salgılanmasında artış, tedavinin 2. yılından sonra da devam eder.
Bu metabolik özelliklerine ek olarak gliklazidin hemovasküler özellikleri de bulunmaktadır. İnsülin salıverilmesi üzerine etkisi:
- Tip 2 diyabetiklerde gliklazid, glikoz düzeylerine yanıt olarak oluşan birinci faz insülin sekresyonun artışını düzeltip insülin salgılanmasının ikinci fazını artırır.
- Yemek ve glikoz alımına yanıt olarak, insülin yanıtında belirgin bir artış görülür. Hemovasküler özellikler
- Gliklazid, diyabet komplikasyonları ile ilgili olabilecek iki mekanizma aracılığı ile mikrotrombozu azaltır:
Platelet agregasyonu ve adezyonunun kısmi inhibisyonu ve platelet aktivasyonu belirteçlerinde azalma sağlar (beta tromboglobulin, tromboksan B2)
Emilim:
Oral uygulamayı takiben, plazma düzeyleri dozdan sonra 6. saate kadar ilerleyerek artar ve dozdan sonraki 6. ila 12. saatte platoya ulaşır. Bireyler arası değişkenlik azdır.
Gliklazid tamamen emilir. Yiyecek tüketimi, emilimin hızını ve derecesini etkilemez. Dağılım:
Plazma proteinlerine bağlanması yaklaşık olarak % 95’tir.
Gliklazid başlıca karaciğerde metabolize olur. Atılım temelde idrarla gerçekleşir: İdrarda %1 oranında değişmemiş formda tespit edilmiştir. Plazmada aktif metabolitlere rastlanmamıştır. Eliminasyon:
Gliklazidin yaklaşık atılım yarılanma ömrü 12-20 saat arasındadır. Dağılım hacmi yaklaşık 30 litredir. Doğrusallık:
120 mg’a kadar, uygulanan doz ile konsantrasyon-zaman eğrisi altında kalan alan arasındaki ilişki doğrusaldır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Yaşlı hastalarda farmakokinetik parametrelerde belirgin klinik bir değişiklik görülmemiştir. DİATİME MR 60 mg’ın günlük tek dozu, 24 saatin üzerinde etkin gliklazid plazma konsantrasyonu sağlamaktadır.
Böbrek / Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği veya ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda, gliklazid farmakokinetikleri ve/veya farmakodinamikleri değişebilir.
Tekrarlayan doz toksisitesi ve genotoksisite çalışmalarına dayanan preklinik veriler, insanlar için herhangi bir risk ortaya koymamıştır. Uzun dönem karsinojenisite çalışması yapılmamıştır.
Hayvanlarda teratojenik etki bildirilmemiştir; yalnız, insanlar için önerilen en yüksek dozun 25 katı dozda ilaç alan hayvanlarda, fetal vücut ağırlığının düşük olduğu gözlenmiştir.