DIPROSPAN enjektabl süspansiyon içeren 1 ml ampül Farmakolojik Özellikler
Merck İlaç Ecza ve Kimya Ticaret AŞ
[ 24 October 2011 ]
Merck İlaç Ecza ve Kimya Ticaret AŞ
[ 24 October 2011 ]
Farmakoterapötik grup: Glukokortikoidler ATC kodu: H02AB01
DİPROSPAN, antienflamatuvar, antiromatizmal ve antialeıjik etkileri olan betametazonun, yüksek oranda çözünen ve çok az çözünen iki ester bileşiğinin su bazındaki steril süspansiyonudur. Betametazonun iyi çözünen esteri olan betametazon sodyum fosfat, enjeksiyondan sonra hızla emilir ve etkisini hemen gösterir. Suda çok az çözünen betametazon dipropiyonat ise enjeksiyon yerinden çok yavaş emilir ve uzun süre etkisini göstererek semptomlan kontrol eder.
Betametazon dipropionat’ın küçük kristal boyutu, ince uçlu iğne (26 ölçüye kadar) ile intradermal ve intralezyonal uygulanmasını sağlar.
Betametazon gibi glukokortikosteroidler, güçlü ve çeşitli metabolik etkilere neden olur ve vücudun farklı uyaranlara verdiği immün yanıtı düzenler.
Betametazon, yüksek glukokortikosteroid ve zayıf mineralokortikosteroid aktiviteye sahiptir.
Kortikosteroid etkisinin tam mekanizması bilinmemektedir. Doğal glukokortikosteroidler ve bunların betametazon gibi sentetik analogları, farmakolojik dozlarda başlıca antienflamatuvar ve/veya immünosüpresif etkileri için kullanılmaktadır.
Genel özellikler
Emilim: Betametazon dipropionat ve betametazon sodyum fosfatı içeren sentetik adrenokortikal analoglar, lokal enjeksiyon yerinden absorbe edilerek lokal ve sistemik terapötik etkiler ve diğer farmakolojik etkiler oluştururlar.
Dağılım: Oral veya parenteral yoldan uygulanmış betametazonun plazma yanlanma süresi, 300 dakika veya daha fazla iken bu oran hidrokortizonda ortalama 90 dakikadır. Karaciğer hastalığı olan hastalarda betametazon klerensi normal kişilere göre daha yavaştır.
Bir kortikosteroidin biyolojik etki düzeyinin kortikosteroidin toplam plazma konsantrasyonundan çok, bağlanmamış kortikosteroid ile ilişkili olduğu görünmektedir. Betametazon önemli düzeyde plazma proteinlerine bağlamr (konsantrasyon aralığının ortalaması = %62.5); ancak genel normal plazma seviyelerinde hidrokortizon %89 oranında bağlamr. Hidrokortizonun 100 katına kadar olan konsantrasyonlarda betametazon hidrokortizonun bağlanmasını etkilememektedir; betametazon esas olarak albumine bağlanmaktadır.
Biyotransformasyon: Diğer glukokortikosteroidler gibi betametazon da karaciğerde metabolize olur. Kimyasal açıdan betametazon, metabolizmasını etkileyecek kadar diğer doğal kortikosteroıdlerden belirli derecede farklıdır.
Eliminasyon: Genel olarak kortikosteroidlerin farmakodinamik etkileri, ölçülebilir plazma düzeyleri periyodundan da uzun sürdüğünden, kortikosteroid kan düzeyleri (total veya bağlanmamış) ile terapötik etkileri arasında herhangi bir özgün ilişki gösterilmemiştir.
Sistematik olarak verilen betametazonun plazma yanlanma süresi 300 dakika veya daha uzun olup, biyolojik yanlanma süresi 36-54 saat arasındadır. ikame tedavisi dışında etkin ve güvenilir kortikosteroid dozlan temel olarak ampirik denemelerle belirlenmiştir.
Preparatın mutajenik, karsinojenik ya da teratojenik etkileri olduğuna dair insanlarda yapılmış kontrollü çalışma verileri yoktur.