DOGMATIL 200 mg 24 tablet {Sanofi} Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Nöroleptik antipsikotik benzamid ATC kodu: N05AL01

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

200 mg’lık bir tabletin oral uygulamasını takiben, doruk plazma sülpirid konsantrasyonuna (Kmaks= 0.73 mg/l) 3-6 saat içinde ulaşılır.

Oral sülpirid formülasyonlarının biyoyararlanımı %25-35 olup, bireylerarası değişkenlik yüksek düzeydedir.

Dağılım:

Sülpirid, dokulara çabuk dağılır, en belirgin dağılım karaciğer ve böbreklere olur. Beyinde

dağılımı ise zayıftır. Kararlı durumda sanal dağılım hacmi 0.94 l/kg’dır.

Proteine bağlanma oranı yaklaşık %40’tır.

Düşük miktarda anne sütünde bulunur. Plasenta engelini geçer.

Biyotransformasyon:

Sülpirid insanda düşük oranda metabolize olur. Eliminasyon:

Sülpirid esas olarak böbrekler yoluyla, glomerüler filtrasyonla atılır. Total klerensi 126 ml/dak’dır. Plazma eliminasyon yarılanma ömrü 7 saattir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Fare, sıçan ve tavşanlarda oral ve deri altına uygulama yoluyla üreme çalışmaları yapılmıştır. Sıçanlarda, doğurganlık ve üreme performansı 40 mg/kg’dan itibaren doza bağlı etkiyle değişmiştir. Bu etki 4 hafta sonra tersine döner. Oral yoldan 640 mg/kg’da ve deri altına uygulama yoluyla 80 mg/kg’dan itibaren doğumda bir gecikme gözlenmiştir. Bu etkilerin prolaktin salgısı üzerindeki farmakolojik etkinlikle bağlantılı olduğu düşünülmektedir. Bileşiğin, 640 mg/kg’a kadar varan dozlarda, bu üç türden hiçbirinde embriyotoksik ya da teratojenik etkisi görülmemiştir.

Hayvanlarda yürütülen çalışmalarda herhangi bir teratojenik etki bulgusuna rastlanmamıştır.

Tedavi edilen hayvanlarda, tedaviye son verilmesiyle geriye dönen azalmış doğurganlık gözlenmiştir. Bu prolaktinin aracılık ettiği bir etkidir.