5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Topikal kullanılan non-streoidal antiinflamatuvar preparatları ATC kodu: M02A A15

Diklofenak, etkili analjezik, antiinflamatuvar ve antipiretik özelliklere sahip güçlü bir non- steroidal antiinflamatuvar ilaçtır (NSAİİ). Diklofenak, terapötik etkilerini esas olarak prostaglandin sentezinin siklo-oksijenaz 2 (COX-2) tarafından inhibisyonu yoluyla gösterir.

DOLOREX haricen kullanım için formüle edilmiş antiinflamatuvar, analjezik bir üründür. Travmatik veya romatizmal kaynaklı enflamasyonda, DOLOREX'in ağrıyı dindirdiği ve ödemi azalttığı gösterilmiştir.

Sulu-alkolik baz olmasından dolayı, yatıştırıcı ve serinletici bir etki sağlar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

Emilim:

Diklofenak, lokal olarak uygulandığında etken madde ciltten emilir. Sağlıklı gönüllülerde, diklofenak ve hidroksile metabolitlerinin idrarla atılımı ile belirlendiği üzere, uygulanan dozun yaklaşık %6'sı absorbe edilir.

Dağılım:

Hastalardaki bulgular, diklofenakın lokal uygulamasını takiben iltihaplı bölgelere nüfuz ettiğini doğrulamaktadır. Deriden ve alttaki dokudan diklofenak, kan dolaşımından ziyade tercihen derin iltihaplı dokularda (eklem gibi) dağılır ve kalıcıdır.

Diklofenakın el ve diz eklemlerine topikal uygulamasından sonra diklofenak, plazma, sinoviyal doku ve sinoviyal sıvıda ölçülebilir. Diklofenakın maksimum plazma konsantrasyonları, DOLOREX'in oral uygulamasından sonra yaklaşık 100 kat daha düşüktür.

Biyotransformasyon:

Bilgi bulunmamaktadır.

Eliminasyon:

Bilgi bulunmamaktadır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Bilgi bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği olan hastalarda diklofenak veya metabolitlerinin birikmesi beklenmez.

Diklofenakın kinetiği ve metabolizması kronik hepatit veya dekompanse olmayan siroz hastalarında, karaciğer hastalığı olmayan hastalar ile aynıdır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Bilgi bulunmamaktadır.