DONAXYL 10 mg 6 vaginal tablet { Abdi Ýbrahim Ýlaç } { 8699514100010 } Farmakolojik Özellikler

Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

[ 2 October  2015 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: Jinekolojik Antiinfektif ve Antiseptikler ATC Kodu: G01AC05

Dekualinyum klorür, farklı Gram-pozitif ve Gram-negatif bakteriler, mantar ve protozoaya (.Trichomonas vaginalis) karşı geniş antimikrobiyal spektrumlu, bir kuarterner amonyum bileşiğidir. Dekualinyum klorürün aşağıda belirtilen ve vajinal flora açısından önemli olan mikroorganizmalara karşı in-vitro aktivitesi kanıtlanmıştır.

Gram-pozitif bakteriler

Gram-negatif bakteriler

Group B streptococci

Fusobacteria

Staphylococcus aureus

Gardnerella vaginalis

Group A streptococci

E.coli

Listeria sp.

Serratia sp.

Peptostreptococci

Klebsiella sp.

Group D streptococci

Pseudosmonas sp.

Mantar

Bacteroides sp./Prevotella sp.

Candida tropicalis

Proteus sp.

Candida albicans

Protozoa

Candida glabrata

Trichomonas vaginalis

Dekualinyum klorür, yaklaşık 2.5 ml vajina sıvısında çözündükten sonra, vajinal sıvıdaki dekualinyum klorür konsantrasyonu 4000 mg/l’dir. Bu değer, test edilen tüm patojenik mikroorganizmaların minimum inhibitör konsantrasyon değerinden de (MIC90) yüksektir.

Mikroorganizmaların dekualinyum klorüre karşı direnç geliştirdiklerine dair bir kanıt bulunmamaktadır.

Diğer yüzey-aktif bileşikler gibi, dekualinyum klorürün de primer etki mekanizması, hücre geçirgenliğini artırması ve ardından enzimatik aktivite kaybına yol açmasıdır. Sonuçta hücre ölümü meydana gelir.

Vajinal tabletlerde bulunan dekualinyum klorür, etkisini lokal olarak vajina içerisinde gösterir. Akıntı ve enflamasyon belirtileri genellikle 24 - 72 saat içerisinde kesilir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Dekualinyum klorür, vajinal uygulamadan sonra az miktarda sistemik dolaşıma geçer.

Dağılım:

Karaciğer, böbrekler ve akciğere dağılır.

Biyotransformasvon:

Dekualinyum klorür 2,2’-dikarbosilik asit türevine metabolize olur.

Eliminasvon:

Konjuge olmamış formda feçes yoluyla dışarı atılır.

Doğrusallık / doğrusal olmayan durum:

Veri yoktur.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Dekualinyum klorür’ün vajinada minimum düzeyde absorbe edildiği dikkate alındığında, akut veya kronik toksisite beklenmemektedir.

Akut toksisite (LD50):

Farelerdeki LD50, ilacın alınma yoluna bağlı olarak parenteralden orala doğru artar. (İntravenöz yoldan: 1.9 mg/kg; intraperitonal yoldan: 70 mg/kg; oral yoldan: >2000 mg/kg). Bu veriler, oral uygulamanın ardından dekualinyum klorürün minimum düzeyde absorbe edildiğini ortaya koymaktadır.

Kronik toksisite:

%0.05 dekualinyum klorür çözeltisinin 26 hafta boyunca içme suyu olarak alınması, radarda organ hasarını (beyin, mide, bağırsaklar, karaciğer, tiroit, dalak, böbrek, kalp, akciğer ve yumurtalık) indüklememiş veya kan sayımını (hemoglobin, eritrosit ve lökosit oranı) değiştirmemiştir.

Lokal tolerans:

Tavşanlar üzerinde yapılan araştırmalar, dekualinyum klorür’ün vajinal toleransının iyi düzeyde olduğunu göstermiştir.