DOPADREN 200 mg/5 ml enjeksiyonluk solüsyon içeren 5 ampül Farmakolojik Özellikler
Vem İlaç Sanayi Ve Ticaret Ltd. Şti
[ 2 December 2011 ]
Vem İlaç Sanayi Ve Ticaret Ltd. Şti
[ 2 December 2011 ]
Farmakoterapötik grup: Kardiyak uyarıcılar (Kardiyak glikozidler hariç) a€“ Adrenerjik ve dopaminerjik ajanlar
ATC kodu: C01CA04
Dopamin sempatik sinir sisteminin adrenerjik reseptörlerini uyarır. İlacın beta1- adrenerjik reseptörler üzerine doğrudan etkisi vardır ayrıca norepinefrin salınmasını sağlayarak dolaylı etki de gösterir. Dopamin ayrıca renal, mezenterik, koroner ve intraserebral damar yataklarındaki spesifik dopaminerjik reseptörleri de etkileyerek vazodilatasyon sağlar. İlacın beta2-adrenerjik reseptörler üzerindeki etkisi yok denecek kadar azdır.
Dakikada 0,5-2 mikrogram/kg'lık İ.V. dozlarında, ilaç dopaminerjik reseptörler üzerinde etki yapar; dakikada 2-10 mikrogram/kg'lık dozlarda, ilaç aynı zamanda beta1-adrenerjik reseptörleri de uyarır. Daha yüksek tedavi dozlarında ise alfa- adrenerjik reseptörler de uyarılır ve ilacın net etkisi alfa-adrenerjik, beta1-adrenerjik ve dopaminerjik stimülasyon sonucu görülür. Dopaminin asıl etkisi uygulanan doza bağlıdır. Düşük dozlarda, kardiyak stimülasyon ve renal vasküler dilatasyon oluşur ve daha yüksek dozlarda, vazokonstriksiyon oluşur. Alfa-adrenerjik etkilerin, adenilat siklaz enziminin inhibisyonu ile siklik adenozin - 31, 51- monofosfatın (cAMP) üretiminin inhibisyonu sonucu oluştuğu, beta- adrenerjik etkilerin ise adenilat siklaz aktivitesinin stimülasyonu sonucu oluştuğuna inanılmaktadır.
Emilim:
Oral yoldan uygulanan dopamin, gastrointestinal sistemde hızla metabolize olur. İ.V. uygulamayı takiben, 5 dakika içinde dopaminin etkisi başlar, ilacın etki süresi 10 dakikadan azdır.
Dağılım:
İlaç, tamamen vücuda dağılır ancak büyük bir kısmı kan beyin bariyerini geçemez. Dopaminin plasentaya geçip geçmediği bilinmemektedir.
Biyotransformasyon:
Dopaminin plazma yarı-ömrü yaklaşık 2 dakikadır. Dopamin karaciğer, böbrekler ve plazmada monoaminooksidaz (MAO) ve katekol-0-metiltransferaz ile homovanilik asit (HVA) ve 3,4-dihidroksifenilasetik asit inaktif bileşiklere metabolize olur. MAO inhibitörleri alan hastalarda dopamin etki süresi 1 saate kadar uzayabilir. Dopamin dozunun yaklaşık
%25'i adrenerjik sinir terminallerinde norepinefrine metabolize olur.
Eliminasyon:
Dopamin temel olarak idrarla, HVA ve onun sülfatı ve glukronid konjugatları ve 3,4- dihidrofenilasetik asit olarak atılır. Dozun çok küçük bir kısmı değişmeden atılır. Radyoaktif işaretli dopamin uygulanmasını takiben, radyoaktivitenin yaklaşık % 80'i 24 saatte idrarla atılmaktadır.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Veri yoktur.
Kısa ürün bilgilerinin diğer bölümlerinde bahsedilenler dışında preklinik veri yoktur.