EBRANTIL 50 mg IV enjeksiyonluk çözelti içeren 5 ampül Klinik Özellikler

4.1. Terapötik endikasyonlar

Hipertansif aciller (örn. kan basıncında kritik artış), hipertansif kalp hastalığının şiddetli ve çok şiddetli olduğu durumlar ile diğer ilaç tedavilerine yanıt vermeyen hipertansiyon olgularında endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji

Hipertansif aciller, hipertansiyonun şiddetli ve çok şiddetli olduğu durumlar, diğer ilaçlara yanıt vermeyen hipertansiyon olguları

Damar içi (i.v.) bolus enjeksiyon

Hastadaki kan basıncı değişimini sürekli izleyerek, 10-50 mg urapidil yavaş İ.V. enjeksiyon ile uygulanır.

Enjeksiyondan sonraki 5 dakika içinde kan basıncında azalma olması beklenir.

Hastanın tedaviye verdiği yanıta göre, gerektiğinde EBRANTİL uygulaması tekrarlanabilir.

iv. infüzyon (drip) veya perfüzör aracılığı ile sürekli infüzyon

Enjeksiyonla ulaşılan kan basıncı düzeyinin infüzyon uygulanarak sürdürülmesi için gereken çözeltinin hazırlanması:

Genel olarak 250 mg urapidil (EBRANTİL 25 mg’dan 10 ampul veya EBRANTİL 50 mg’dan 5 ampul), 500 ml hacmindeki geçimli bir infüzyon çözeltisine {örn. serum

fizyolojik, %5 veya %10’luk glukoz çözeltisi) eklenir.

İdame dozunu uygulamak amacıyla perfüzör kullanımı söz konusu olduğunda, öncelikle 20 ml hacmindeki enjeksiyon çözeltisi (= 100 mg urapidil) perfüzör şırıngasına alınır ve geçimli bir infüzyon çözeltisi (yukarıya bkz) ile 50 mİ’ye seyreltilir.

İnfüzyon solüsyonunun her bir mililitresi için geçimli olan miktar en fazla 4 mg

urapidildir.

Uygulama hızı:

İnfüzyonun hızını hastanın bireysel ihtiyacına göre ayarlamak gerekir.

Başlangıç için önerilen maksimum hız:

2 mg/dk

İdame dozu:

250 mg urapidil ilave edilmiş 500 ml infüzyon çözeltisi, ortalama 9mg/saat dozunda uygulanır (1 mg= 44 damla= 2,2 ml)

İdame dozunu uygulamak amacıyla perfüzör kullanımı söz konusu olduğunda, öncelikle 20 ml hacmindeki enjeksiyon çözeltisi (= 100 mg urapidil) perfüzör şırıngasına alınır ve geçimli bir infüzyon çözeltisi (yukarıya bkz) ile 50 ml’ye seyreltilir.

Cerrahi girişim sırasında ve/veya sonrasında oluşan kan basıncı artışının kontrollü bir şekilde azaltılması

Enjeksiyonla ulaşılan kan basıncı düzeyini sürdürmek için perfüzör aracılığı ile sürekli infüzyon veya damla infüzyon uygulanır.

intravenöz enjeksiyon

25 mg Urapidil

2 dakika soma

Kan basmcı azalırsa

(= 5 ml enjeksiyon çözeltisi)

Kan basmcı infüzyonla stabilize edilir

Kan

basıncında

değişim

yok

2 dakika soma

intravenöz enjeksiyon

25 mg Urapidil

(= 5 ml enjeksiyon çözeltisi)

2 dakika soma

Önce 1-2 dakika içinde 6 mg’a kadar titrasyon, daha soma doz azaltma

Kan basmcı azalırsa

Kan

basıncında

değişim

yok

vavas intravenöz enjeksiyon

50 mg Urapidil

(= 10 ml enjeksiyon çözeltisi)

2 dakika soma

2 dakika soma

Kan basmcı azalırsa

Uygulama sıklığı ve süresi:

Bir kez ya da tekrarlayan enjeksiyonlarla uygulanabildiği gibi İ.V. damla infüzyon şeklinde de uygulanabilir. Enjeksiyonların ardından damla infüzyonu uygulamak gibi birleşik tedaviler yapmak da mümkündür.

Toksikolojik açıdan 7 günlük tedavi süresinin güvenilir olduğu düşünülmektedir ve genel olarak parenteral antihipertansif tedavilerde bu süre aşılmamaktadır. Kan basıncında yeniden yükselme olduğunda parenteral tedavi tekrarlanabilir.

Uygulama şekli:

EBRANTİL damar yolundan enjeksiyon ya da infüzyon şeklinde ve hasta sırt üstü yatar pozisyondayken uygulanır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer- böbrek yetmezliği olan hastalarda dozun azaltılması gerekebilir.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklar ve 16 yaşını doldurmamış gençlerde EBRANTİL’in güvenli olup olmadığı ve etkisi henüz kanıtlanmamıştır.

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

EBRANTİL, içeriğindeki bileşenlerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı (aleıji) olduğu bilinen kişilerde kesinlikle kullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

EBRANTİL’in aşağıdaki durumlarda kullanımında özellikle dikkatli olunmalıdır:

- Aort veya mitral kapak stenozu gibi mekanik bir fonksiyon bozukluğundan, pulmoner emboliden veya perikardiyal bir hastalık nedeniyle kalbin işlevinin bozulmasından kaynaklanan kalp yetmezliği

- Çocuklar (bu hasta grubunda çalışma yapılmamıştır)

- Karaciğer yetmezliği olan hastalar

- Orta ila ciddi böbrek yetmezliği

- Yaşlı hastalar

- Eşzamanlı olarak simetidin kullanan hastalar

Eğer hastaya önceden diğer antihipertansif ilaç(lar) uygulanmış ise, önceki tedavinin etkisini göstermesi için yetecek bir süre beklemeden EBRANTİL uygulanmamalıdır. Böyle bir durumda, EBRANTİL dozunu uygun olduğu şekilde azaltmak gerekir.

Kan basıncının çok hızlı bir şekilde düşmesi bradikardiye ya da kalbin durmasına neden olabilir.

Fosfodiesteraz-5 (PDE-5) inhibitörleri (örneğin; sildenafil, tadalafıl, vardenafıl) ve urapidilin birlikte kullanımı bazı hastalarda semptomatik hipotansiyona neden olabilir. Hastada postüral hipotansiyon gelişimi riskini asgariye indirmek için; hasta PDE-5 inhibitörü ile tedaviye başlamadan önce alfa-bloker tedavisinde stabil olmalıdır.

Tamsulosin ile tedavi uygulanan bazı hastalarda katarakt ameliyatı sırasında “intraoperatif gevşek iris sendromu”nun (IFIS) ortaya çıktığı gözlemlenmiştir. Başkan -1 Bloker’ler bağlamında münferit vakalar rapor edilmiş olup, bu nedenle bu sınıfa özgü bir etki olasılığı mevcuttur. IFIS, katarakt ameliyatı sırasında komplikasyonlarda artışa

neden olabileceğinden oftalmolog ameliyat öncesinde eşzamanlı olarak veya daha önceden a-1 Bloker kullanıldığından haberdar edilmelidir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Birlikte alınan alfa-adrenoseptör blokörler, vazodilatörler ve diğer hipotansif ilaçların yanı sıra ishal ya da kusma gibi hastadaki damar içi sıvı hacmini azaltan durumlar ile alkol kullanımı EBRANTİL’in antihipertansif etkisinde artış oluşturabilir.

Simetidin ile eş zamanlı kullanıldığında urapidil’in serumdaki doruk konsantrasyon değerinde %15 civarında artış oluşabilmektedir.

Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ADE) inhibitörleri ile birlikte kullanımına ilişkin yeterli bilgi mevcut olmadığından, bu gibi ilaçlarla birlikte tedavi önerilmemektedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelikte kullanım kategorisi C’ dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar, EBRANTİL tedavisi süresince etkin bir doğum kontrol yöntemi uygulamaya devam etmelidirler. EBRANTİL’in doğum kontrolü (kontrasepsiyon) için kullanılan ilaçlarla herhangi bir etkileşimi bildirilmemiştir.

Gebelik dönemi

EBRANTİL, gebe kadınlara ancak kesinlikle gerekli olursa verilmeli ve verilirken tedbirli olunmalıdır. 1. ve 2. trimesterde kullanıma dair güvenlik bilgisi yoktur, 3. trimesterde kullanıma ait deneyim yalnızca sınırlı sayıdadır ve yetersiz düzeydedir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / ve-veya / embriyonal / fetal gelişim / ve-veya / doğum / ve-veya / doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Laktasyon dönemi

EBRANTİL, emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Aşağıdaki yan etkilerin çoğunluğu kan basıncındaki ani düşüşe bağlıdır ve deneyimlere göre birkaç dakikada, hatta hastalara halen infüzyon uygulanmakta iken, yok olmaktadırlar. Yan etkilerin şiddetine bakarak gerektiğinde tedavinin sonlandınlmasmı da dikkate almak gerekir.

Ortaya çıkan istenmeyen etkilerin sıklığını değerlendirmek amacıyla aşağıdaki terimler kullanılmaktadır:

Çok yaygm Çl/10); yay gın (>1/100 ila <1/10); yaygm olmayan (>1/1,000 ila <1/100); seyrek (U/10,000 ila <1/1,000); çok seyrek (<1/10,000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Psikiyatrik hastalıklar

Yaygm olmayan: Uykusuzluk Çok seyrek: Huzursuzluk

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygm: Sersemlik, baş ağrısı

Kalp hastalıkları

Yaygm olmayan: Çarpıntı, taşikardi, bradikardi, göğüste basınç hissi ve dispne (angina pektoris benzeri şikayetler)

Vasküler hastalıklar

Yaygm olmayan: Ortostatik disregülasyon

Solunum, göğüs hastalıkları ve mediastinal hastalıklar

Seyrek: Burun tıkanıklığı

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygm: Bulantı Yaygm olmayan: Kusma

Üreme sistemi ve meme ile ilgili rahatsızlıklar

Seyrek: Priapizm

Böbrek ve idrar yolları hastalıkları

Çok seyrek: Sık idrara çıkma, idrar tutamama

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın olmayan: Ani ortaya çıkan terlemeler

Seyrek: Kaşıntı, kızarıklık, ekzantem gibi alerjik reaksiyonlar

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygm olmayan: Bitkinlik

Araştırmalar

Yaygm olmayan: Kalp atışlarında düzensizlik

Çok seyrek: Trombosit sayısında azalma (Ebrantil tedavisi ile nedensel bağ

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımının semptomlan şunlardır:

- Dolaşım ile ilgili semptomlar:

baş dönmesi, ortostatik hipotansiyon, baygınlık

- Merkezi sinir sistemine ait semptomlar: bitkinlik, tepki verme hızında yavaşlama

Doz aşımının tedavisi:

Hastanın kan basıncındaki aşırı düşüşü, bacaklarını yükseğe kaldırmak ve damar yolundan sıvı vermek gibi uygulamalarla bir miktar hafifletmek mümkündür. Bu önlemlerin yetersiz kalması durumunda, hastadaki kan basıncı değişimi sürekli izlenerek, damar daraltıcı bir ilaç yavaş İ.V. enjeksiyon ile uygulanabilir. Çok nadiren, İ.V. katekolamin {örn. 10 mlTik izotonik sodyum klorür çözeltisi ile seyreltilmiş 0.5-1.0 mg adrenalin) enjeksiyonu gerekli olabilir.