ECOPIRIN 300 mg 20 enterik kaplý tablet Klinik Özellikler
Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Anstabil anjina pektoriste standart tedavinin bir parçası olarak,
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde:
Anstabil anjina pektoriste standart tedavinin bir parçası olarak günde 1 kez 75-300 mg,
ECOPİRİN aşağıda belirtilen durumlarda kullanılmamalıdır:
Asetilsalisilik aside, diğer salisilatlara veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlık (bkz. bölüm 6.1)
ECOPİRİN aşağıdaki durumlarda özel bir dikkat gösterilerek kullanılmalıdır:
Analjeziklere/antiinflamatuvar ajanlara/antiromatizmal ilaçlara karşı aşırı duyarlık durumunda ve diğer alerjilerin varlığında.
Eşzamanlı kullanımı kontrendike olan ilaçlar:
15 mg/hafta ya da daha yüksek dozlarda kullanılan metotreksat:
Metotreksatın hemotolojik toksisitesinde artış (genel olarak antiinflamatuvar ilaçlar metotreksatın renal klirensini azaltırlar ve salisilatlar metotreksatın plazma proteinlerine bağlanmasını inhibe ederler;bkz. bölüm 4.3).
Kullanım önlemleri gerektiren kombinasyonlar:
15 mg/hafta'dan daha düşük dozda kullanılan metotreksat:
Metotreksatın hematolojik toksisitesinde artış (genel olarak antiinflamatuvar ilaçlar metotreksatın renal klirensini azaltırlar ve salisilatlar metotreksatın plazma proteinlerine bağlanmasını inhibe ederler).
Metamizol ve NSAİİ:
İbuprofenin ve naproksen gibi metamizol ve bazı NSAİİ'lerin eşzamanlı (aynı gün) kullanımı, asetilsalisilik asit tarafından indüklenen geri dönüşümsüz platelet inhibisyonunu antagonize eder. Bu etkileşimlerin klinik ilgisi bilinmemektedir. Yüksek kardiyovasküler risk taşıyan hastalarda ibuprofen ve naproksen gibi metamizol veya bazı NSAİİ'ler ile tedavisi, asetilsalisilik asidin kardiyovasküler koruyucu özelliklerini sınırlayabilir (Bkz. Bölüm 4.4).
Antikoagülanlar, trombolitikler, antiplatelet ilaçlar (tiklodipin, klopidogrel gibi): Kanama zamanı uzayabilir. Asetilsalisilik asitin trombolitiklerden önce alınması kanama riskini arttırabilir. Bundan dolayı, trombolitik tedavi planlanan hastalarda dış veya iç kanama (örn. morarma) belirtilerine dikkat edilmelidir.
Metamizol eş zamanlı alındığında asetilsalisilik asidin trombosit agregasyonu üzerindeki etkisini azaltabilir. Bundan dolayı, bu kombinasyon kardiyak koruma için düşük dozda aspirin alan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Diğer non-steroid antiinflamatuvar ilaçlar ile birlikte salisilat kullanımı: Sinerjistik etkiye bağlı olarak ülser ve gastrointestinal kanama riski artabilir.
Selektif Serotonin Re-uptake İnhibitörleri (SSRI):
Sinerjik etkiye bağlı olarak ülser ve üst gastrointestinal kanama riskini artırabilir.
Digoksin:
Renal atılımındaki azalmaya bağlı olarak, digoksinin plazma konsantrasyonu yükselebilir.
Antidiyabetikler, örn: İnsülin, sülfonilüre- yüksek dozlarda asetilsalisilik asit ile kombinasyon halinde:
Yüksek asetilsalisilik asit dozları, asetilsalisilik asidin hipoglisemik etkisi ve sülfonilüre grubu oral antidiyabetiklerin plazma proteinine bağlanma yerinden uzaklaştırılması ile hipoglisemik etkiyi artırabilir.
Diüretiklerin asetilsalisilik asit ile kombinasyonu:
Renal prostaglandin sentezinin azalmasına bağlı olarak glomeruler filtrasyonda azalma olur.
Addisson hastalığında yerine koyma tedavisi için kullanılan hidrokortizon dışındaki sistemik glukokortikoidler:
Kortikosteroid tedavisi sırasında kandaki salisilat düzeyleri azalır ve kortikosteroidler ile salisilatların eliminasyonunun artması nedeniyle kortikosteroid tedavisi sonlandırıldıktan sonra salisilat doz aşımı riski ortaya çıkabilir. Eş zamanlı kullanımında gastrointestinal kanama ve ülser riskinde artış olabilir.
Anjiotensin dönüştürücü enzim inhibitörlerinin (ADE) asetilsalisilik asit ile kombinasyonu: Vazodilatör prostaglandinlerin inhibisyonuna bağlı olarak glomeruler filtrasyonda azalma olur. Ayrıca, antihipertansif etki azalır.
Valproik asit:
Valproik asidi proteinlere bağlanma yerinden uzaklaştırarak valproik asit toksisitesine yol açabilir.
Alkol:
Asetilsalisilik asidin ve alkolün aditif etkisine bağlı olarak gastrointestinal mukoza hasarında artış ve kanama süresinde uzama olabilir.
Karbonik anhidraz enzimleri:
Her ne kadar yüksek dozlar için bazı bilgiler spesifiğe edilmiş olsa da bu etkileşim potansiyel olarak bulunabilir, ancak klinik olarak önemi bulunmamaktadır.
Sülfinpirazon, benzbromaron, probenesid gibi ürikozürikler: Ürikozürik etki azalır (renal tübüler ürik asit eliminasyon çekişmesi).
Özel popülasyona ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Asetilsalisilik asit böbrek fonksiyon bozukluğu ve akut böbrek yetmezliği riskini daha da artırır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda özellikle dikkatle kullanılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.4). ECOPİRİN, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.3).
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.4). ECOPİRİN, ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.3).
Düşük doz asetilsalisilikasitin kontraseptif metodlarla klinik olarak ilişkili etkileşimini gösteren klinik ve klinik öncesi çalışma mevcut değildir. Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar, uygun bir doğum kontrol yöntemi kullanmalıdır.
Hayvan çalışmalarında reprodüktif toksisite gösterilmiştir (Bkz. bölüm 5.3).
Asetilsalisilik asit birinci ve ikinci trimesterde açıkça zorunlu olmadığı müddetçe kullanılmamalıdır. Hamile kalmayı düşünen ya da gebeliğin ilk ve ikinci trimesterindeki kadınlar tarafından asetilsalisilik asit içeren ilaçlar kullanılıyorsa, doz mümkün olduğunca düşük ve tedavi süresi de mümkün olduğunca kısa tutulmalıdır.
Gebeliğin üçüncü trimesterinde ise asetilsalisilik asit kullanımı kontrendikedir (Bkz. 4.3 Kontrendikasyonlar).
Prostaglandin sentezinin inhibisyonu, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişimi istenmeyen şekilde etkileyebilir. Epidemiyolojik çalışmalar erken gebelik döneminde prostaglandin sentezini inhibe eden ilaçların kullanılmasının düşük ve malformasyon riskini artırabileceğini düşündürür. Riskin doz ve tedavi süresine göre artış gösterdiğine inanılır (Eldeki veriler asetilsalisilik asit alımı ile düşük riskini arttığına dair ilişkiyi destekler nitelikte değildir). Asetilsalisilik asit için malformasyona yönelik epidemiyolojik çalışma verileri tutarlı olmamakla birlikte, artan gastroşizis (karın duvarının doğuştan yarık şeklinde açık olması) riski göz ardı
edilmemelidir. 14.800 anne ve çocuğunda yapılan prospektif çalışmalarda erken gebelikte (1. ve 4. aylar) kullanımının malformasyon oranında artış ile ilişkisi bulunmamıştır.
Gebeliğin üçüncü trimesterinde kullanıldığında, tüm prostaglandin sentezi inhibitörleri fetüste aşağıdaki etkilere neden olabilir:
-Kardiyopulmoner toksisite (duktus arteriosusun erken kapanması ve pulmoner hipertansiyon)
-Oligohidramniozun eşlik ettiği renal yetmezliğe kadar varabilen renal fonksiyon bozukluğu Anne ve yeni doğan üzerinde ise aşağıdaki etkilere neden olabilir:
-Kanama zamanının uzamasına ve düşük dozlarda dahi antiagregan etkiye neden olabilir.
-Rahim kasılmalarının inhibisyonuna, böylece de geç ya da uzun doğuma neden olabilir.
Sonuç olarak gebeliğin üçüncü trimesterinde asetilsalisilik asit kullanımı kontrendikedir.
Salisilatlar ve metabolitleri düşük miktarlarda anne sütüne geçer.
Bugüne kadar hiçbir yeni doğanda nadir kullanımları takiben advers etki görülmediğinden, süt vermenin kesilmesi genellikle gerekli değildir. Bununla birlikte düzenli kullanımda ya da yüksek dozlardan sonra emzirmeye devam edilmemelidir.
Salisilatların çeşitli hayvan türlerinde teratojenik etkileri olduğu bulunmuştur. Prenatal maruziyet sonucunda, implantasyon bozuklukları, embriyotoksik ve fetotoksik etkiler ve öğrenme kapasitesinde bozukluklar bildirilmiştir.
Araç ve makine kullanma becerisi üzerinde hiçbir etki gözlemlenmemiştir.
İstenmeyen etkiler sıklık ve sistem organ sınıfı açısından aşağıdaki şekilde sınıflandırılmıştır:
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Seyrek/Çok seyrek: Özellikle hipertansiyonu kontrol edilemeyen ve / veya münferit vakalarda potansiyel olarak yaşamı tehdit edebilecek, antikoagülanlarla eş zamanlı tedavi gören hastalarda serebral kanama gibi ciddi kanamalar bildirilmiştir.
Şiddetli glukoz-6-fosfat dehidrogenaz (G6DP) eksikliği formları olan hastalarda hemoliz ve hemolitik anemi bildirilmiştir.
Muhtemelen kanama süresinin uzadığı, burun kanaması, dişeti kanaması, kütanöz kanama veya ürogenital kanama gibi kanamalar (bkz. bölüm 4.4). Bu etki, kullanımdan sonra 4 ila 8 gün kadar sürebilir.
Seyrek: Özellikle astım hastalarında cilt, solunum yolları, gastrointestinal kanal ve kardiyovasküler sistemde aşırı duyarlılık reaksiyonları. Semptomlar arasında hipotansiyon, dispne atakları, rinit, geniz tıkanması, anafilaktik şok ve anjiyonörotik ödem bulunabilir.
Çok seyrek: Hipoglisemi.
Düşük dozlarda asetilsalisilik asit ürik asit atılımını azaltır. Bu durum eğilimi olan hastalarda gut ataklarına neden olabilir.
Bilinmiyor: Baş ağrısı, baş dönmesi, işitme bozukluğu, kulak çınlaması veya zihin karışıklığı aşırı doz belirtileri olabilir (bkz. bölüm 4.9).
Yaygın: Mide yanması, mide bulantısı, kusma, karın ağrısı ve ishal gastrointestinal kanaldan az miktarda kan kaybı (mikro hemoraj)
Yaygın olmayan: Çok seyrek vakalarda perforasyona yol açabilecek gastrointestinal ülserler, gastrointestinal kanama (uzun süreli ECOPİRİN 300 mg kullanımı, gastrointestinal kanaldan gizli kan kaybına bağlı olarak demir eksikliği anemisine neden olabilir), gastrointestinal enflamasyon.
Bilinmiyor: İntestinal mukozada daha önceden bir hasar varsa, intestinal kavitede, muhtemelen müteakip stenozla birlikte, çoklu membran oluşumu meydana gelebilir.
Dışkınızın koyu renkli olması (melena) veya kan kusmanız durumunda (her ikisi de ciddi mide kanamasının belirtileridir) derhal doktorunuza bildirmelisiniz.
Çok seyrek: Yüksek karaciğer değerleri.
Yaygın olmayan: Cilt reaksiyonları (eritema eksudativum multiformeye kadar varan çok seyrek vakalar).
Çok seyrek: Böbrek fonksiyon bozukluğu ve akut böbrek yetmezliği
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
Salisilat toksisitesi (2 gün süreyle >100 mg/kg/günlük doz toksisite oluşturabilir) kronik, terapötik olarak kazanılmış intoksikasyondan ve çocukların ilacı kazara yutması ya da rastlantısal intoksikasyonlar da dahil olmak üzere potansiyel olarak yaşamı tehdit edebilecek akut intoksikasyonlardan (doz aşımı) kaynaklanabilir.
Belirti ve semptomların özgül olmaması nedeniyle kronik salisilat zehirlenmesi sinsi seyredebilir. Hafif kronik salisilat toksisitesi ya da salisilizm genel olarak yalnızca yüksek dozların tekrarlayan kullanımlarından sonra oluşur. Semptomları; baş dönmesi, vertigo, kulak çınlaması, sağırlık, terleme, bulantı ve kusma, baş ağrısı ve konfüzyondur; bunlar dozun düşürülmesiyle kontrol edilebilir. Kulak çınlaması, 150 ila 300 mikrogram/ml düzeyindeki plazma konsantrasyonlarında oluşabilir. Daha ciddi advers olaylar 300 mikrogram/ml'nin üzerindeki konsantrasyonlarda gözlenir.
Akut intoksikasyonun temel özelliği asit-baz dengesinde yaşa ve intoksikasyonun şiddetine göre değişebilecek şiddetli bozulmadır. Çocuklardaki en yaygın görünüm metabolik asidozdur. Zehirlenmenin şiddeti tek başına plazma konsantrasyonlarından kestirilemez. Asetilsalisilik asidin emilimi gastrik boşalmanın azalmasına, midede konkresyon oluşumuna bağlı olarak ya da enterik (gastro resistant) preparatların alımı sonucu gecikebilir. Asetilsalisilik asit intoksikasyonunun yönetimi, durumun düzeyi, evresi ve klinik semptomları göz önünde bulundurularak ve standart zehirlenme yönetimi tekniklerine uygun olarak belirlenir. Öncelikli olarak yapılması gerekenler ilacın atılımının hızlandırılması ile elektrolit ve asit- baz metabolizmasının düzeltilmesi olmalıdır.
Salisilat zehirlenmesinin karmaşık patofizyolojik etkilerine bağlı olarak belirti ve semptomlar/tetkiklere ilişkin bulgular aşağıdakileri kapsayabilir:
Belirti ve semptomlar | Tetkiklere ilişkin bulgular | Terapötik önlemler |
HAFİF ve orta şiddetli İNTOKSİKASYON |
| Gastrik lavaj, tekrarlayan aktif kömür uygulaması, zorlu alkali diürez |
Taşipne, hiperventilasyon, solunumsal alkaloz | Alkalemi, alkalüri | Sıvı ve elektrolit dengesinin sağlanması |
Diyaforez |
|
|
Bulantı, kusma |
|
|
ORTA VE ŞİDDETLİ İNTOKSİKASYON |
| Gastrik lavaj, tekrarlayan aktif kömür uygulaması, zorlu alkalin diürez, şiddetli olgularda hemodiyaliz |
Kompansatuvar metabolik asidozun eşlik ettiği solunumsal alkaloz | Asidemi, asidüri | Sıvı ve elektrolit dengesinin sağlanması |
Hiperpireksi |
| Sıvı ve elektrolit dengesinin sağlanması |
Solunumsal: hiperventilasyon, non- kardiyojenik pulmoner ödemden solunum durması, asfiksiye kadar değişir |
|
|
Kardiyovasküler: disaritmiler, hipotansiyondan kardiyovasküler areste kadar değişir | Kan basıncında, EKG'de değişiklikler gibi |
|
Sıvı ve elektrolit kaybı; dehidratasyon, oligüri ila böbrek yetmezliği | Hipokalemi, hipernatremi, hiponatremi, böbrek fonksiyonunda değişiklikler gibi | Sıvı ve elektrolit dengesinin sağlanması |
Glukoz metabolizmasında bozulma, ketoz | Hiperglisemi,hipoglisemi (özellikle çocuklarda) Keton düzeylerinde artış |
|
Kulak çınlaması, sağırlık |
|
|
Gastrointestinal kanama |
|
|
Hematolojik: trombosit inhibisyonundan koagülopatiye kadar değişir | Örnek; PT'de uzama, hipoprotrombinemi |
|
Nörolojik: letarji, konfüzyondan koma ve nöbetlere uzanan bir aralıkta klinik görünümlerle seyreden toksik ensefalopati ve MSS baskılanması |
|
|