EKSPAZ 40 mg 30 tablet Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antispazmodikler ve motiliteyi değiştiren ilaçlar ATC Kodu: A03AB06

Otilonyum Bromür, 2-aminoetil-N-benzoilamino-benzoat kuaterner tuzları sınıfının prototipidir. Gastrointestinal sistemde, özellikle kolonda antispazmodik etkiye sahiptir. Bu etkiyi gösterdiği dozlarda mide salgısını etkilemez veya tipik atropin benzeri yan etkiler oluşturmaz.

Sindirim sisteminin düz kasları üzerinde güçlü spazmolitik etki gösterir. Otilonyum bromür başlıca selüler ve ekstraselüler bölgelerden Ca++ girişini predominant olarak modifiye ederek etkisini gösterir ve bu nedenle kontraktil aktivitenin tetiklenmesini azaltır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Oral yolla verildiğinde emilimi çok azdır. Dağılım ve Biyotransformasyon:

Sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalarda, oral yoldan verilen 20 mg otilonyum bromürün plazmadaki konsantrasyonu 10 ng/ml’yi geçmemektedir.

Sistemik dolaşımdaki emilimi çok düşük olduğundan, biyoyararlanımı ölçülemez.

Eliminasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hayvan çalışmalarında otilonyum bromürün embriyotoksik, teratojenik veya mutajenik ve üreme fonksiyonları üzerinde olumsuz etkisi görülmemiştir. Havyan çalışmalarında aşırı dozda otilonyum bromür ile herhangi bir toksik etki görülmemiştir.