EKZE-MANT EMULSIYOjel 30 gr Farmakolojik Özellikler
Orva İlaç Sanayi ve Tic. A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Orva İlaç Sanayi ve Tic. A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Farmakoterapötik grubu: Mikonazol kombinasyonları ATC Kodu: D01 AC52
Mikonazol nitrat, antimikrobiyal aktiviteye sahip olan imidazol türevi antifungal bir ajandır. Mikonazol nitrat; dermatofitlere. mayalara. diğer patojen mantarlara ve aynca bazı gram pozitif bakterilere karşı etkilidir. Mikonazol nitrat, ergosterol sentezinin öncül maddesi olan lanosterolün 14a-demetilasyonunu inhibe etmek suretiyle ergosterol sentezini inhibe eder, buna bağlı olarak hücre membranın diğer lipidik kompozisyonu modifıye olur. Böylece hücre membranı selektif bariyer görevini yerine getiremez ve mikonazol nitrat, patojen ajanın nekrozuna neden olur.
Mikonazol nitratın antimikrobiyal spektrumu insan için patojen olan pek çok mantarı ve bazı gram pozitif bakterileri içerir. Bunlar arasında, dermatofitler (Trichophyton. Microsporum, Epidermophyton),
mayalar, AspergillusTar, dimorflar (Biastomyces, Histoplasma capsulatum),
diğer mantarlar ve ayrıca bazı gram-pozitif bakteriler (örneğin Streptococcus pyogenes. Staphylococcus aureus)
bulunmaktadır. İn-vitro koşullarda, 1 pg/mL veya daha düşük derişimde mikonazol nitrat, Candida albicans, Epidermophyton floccosum, Trichophyton mentagrophytes, T. rubrum. Microsporum canis, ve Staphyloccocus aureus u
inhibe eder. C. guilliermondi ve C. tropicalis’
i inhibe etmek için 10 pg/mL derişimde mikonazol nitrat gereklidir. Normal şartlarda fungustatik etki gösteren mikonazol nitratın, fungusit etki göstermesi için daha yüksek ilaç derişimleri gereklidir.
Triamsinolon asetonit. diğer kortikosteroitler gibi, antipruritik ve vazokonstriktör etkilere sahiptir. Topikal kortikosteroitlerin antiinflamatuvar etkilerinin mekanizması bilinmemektedir. Vazokonstriktör etki deneyleri de dahil, topikal kortikosteroitlerin klinik etkinlikleri ve / veya potenslerinı öngörmek için çeşitli laboratuvar yöntemleri bulunmaktadır. İnsanlardaki terapötik etki ile vazokonstriktör potens arasında kabul edilebilir bir korelasyon olduğunu gösteren bulgular mevcuttur.
Genel özellikler
Emilim:
Mikonazol nitrat, cilt ve mukoz membranlardan eser miktarda sistemik dolaşıma geçer (Uygulanan dozun maksimum %I - 2’si). Topikal kortikosteroitlerin deriden emilimleri, kortikosteroitin derişimine, uygulama sırasında oklüzyon yapılıp yapılmamasına bağlı olarak değişir. Sağlıklı deriye uygulandığında sistemik absorpsiyon. deriden emilim minimum oranda olduğu için oldukça düşüktür. İnflamasyon ve/veya diğer deri hastalıklarının varlığı gibi etkenler emilimin artmasına neden olur.
Dağılım:
Mikonazol plazma proteinlerine (%88.2) ve alyuvarlara (%10,6) bağlanır. Triamsinolon asetonit de tıpkı diğer kortikosteroitler gibi, mukoz membranlardan emildikten sonra plazma proteinlerine farklı oranlarda bağlanarak sistemik kortikosteroitlere benzer farmakokinetik özellikler gösterir.
Bivotransformasvon:
Triamsinolon asetonit başlıca karaciğerde metabolize olur. Az miktarda emilen mikonazol ise değişmemiş ilaç ve metabolitleri şeklindedir.
Eliminasyon:
Triamsinolon asetonit böbrek yoluyla glukuronid ve sülfat konjügasyonuna uğrayarak elimine olur. Az miktarda metabolize olmamış madde idrarla dışarı atılır. Mikonazol İse daha çok feçesle atılır.
EKZE-MANTTn etkin maddelerinden biri olan mikonazol nitratın karsinojenik potansiyelini belirlemek için uzun süreli hayvan çalışmaları yapılmamıştır. Mikonazol yüksek dozlarda hayvanlarda lototoksik etki göstermiştir ve genellikle gebelik dönemi boyunca kullanımı önerilmez. Azol türevi antifiıngal ilaçların gebelikte kullanımında, tedavinin potansiyel riskleri göz önünde bulundurulmalıdır.